CEFALOSPORINA

CEFALOSPORINA

Classificação
1. 1ª Geração
  1. Espectro antimicrobianos entre Gram-positivos e Gram-negativos, mas é mais estreito.
    1. Cefalotina, Cefalozina, Cefapirina, Cefradina, Cefalexina e Cegadroxil.
2. 2ª Geração
  1. Maior atividade contra bactérias entéricas gram-negativas.
    1. Cefamandol, Cefoxitina, Cefaclor e Cefuroxima
3. 3ª Geração
  1. Espectro mais amplo contra bactérias gram-negativas, inclusive contra bactérias resistente a outras cefalosporina. Menos ativas contra bactérias gram-postivas
    1. Cefotaxima, Maxolactama, Cefoperazona, Ceftriazona, Cetizoxima, Ceftazidima e a Cefsulodina.
Espectro de ação
1. 1ª Geração
  1. São mais ativas in vitro contra bactérias Gram-positivas. São ativas contra: estafilococos, inclusive S. aureus produtor de penicilinase; estreptococos, inclusiva S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae; estreptococos anaeróbios, Listeria monocytogenes e Corynebacterium diphtheriae.
    1. Enterococos são resistentes.
2. 2ª Geração
  1. Menos ativas contra bactérias Gram-positivas.
    1. Cefamandol, Cefaclor e a Cefuroxima: ativos contra Haemophilus influenzae e contra resistentes a ampicilina.
      1. Cefoxitina: ativo contra Proteus e Serratia, pouca atividade contra Enterobacter. Ativa contra Bacteroides melaninogenicus.
        Não tem atividade contra Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterobacter, Providencia e B. fragilis
3. 3ª Geração
  1. Atividade contra bacilos Gram-negativos aeróbios; Enterobacteriaceae.
    1. Cefoperazona, cefsulodina e a Ceftadiazina: contra Pseudomonas.
      1. Ação contra N. gonorrhoeae.
Absorção
1. Cefalexina e Cefradina: uso oral, presença de alimentos não afeta.
2. Outras são cefalosporinas são mal absorvidas ao nível do TGI, exigindo uso parenteral.
  1. Cefaloridina e Cefazolina: menos dolorosas após adm IM. Mais usadas por essa via, mas a cefaloridina tem nefrotoxicidade.
    1. Cefalotina e Cefapirina: via venosa.
Distribuição
1. Doses equivalentes produzem níveis séricos comparáveis.
  1. Altos níveis séricos: Cefazolina, pela maior capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas; maior meia-vida.
    1. Ligação com proteínas plasmáticas: Cefalexina, Cefradina e Cefadroxil (65%); Cefalotina, Cefazolina e Ceftriaxona (85%).
2. Atravessam a membrana placentária, penetram bem no líquido sinovial e pericárdico. A penetração no líquor é insatisfátoria (1ª e 2ª geração).
  1. Cefalosporina de 3ª geração penetra no líquor e são utilizadas no tratamento de meningites.
Excreção
1. A via principal é pelos rins, por filtração glomerular e secreção tubular. Algumas cefalosporinas se degradam no organismo.
  1. Probenicida: aumento dos níveis séricos.
    1. Para a cefaloridina a secreção tubular é mínima, então a probenicida não interfere.
Indicações terapêuticas
1. Tratamento de infecções por germes Gram-positivos em pacientes alérgicos à penicilina
  1. Eficientes contra estreptococos e estafilococos, por resistir às betalactamases. Em caso de choque anafilático à penicilina, não se deve usar cefalosporinas
2. Infecções por certos bacilos Gram-negativos
  1. E. coli, Klebsiella sp. e Proteus mirabilis. Principalmente em infecções do trato urinário ou em infecções hospitalares.
3. Infecções graves em que se suspeita de bacteremia
  1. Devido ao seu amplo espectro, de Staphylococcus à bacilos Gram-negativos. Comumente associados a aminoglicosídeos.
4. Profilaxia de casos cirúrgicos especiais
  1. Cefozolina: amplo espectro, comodidade de adm de 8/8horas.
  2. Colocação de prótese (cardíaca...) e craniotomia.
Vias de adm
1. Oral
  1. Cefalexina, Cefradina, Cefaclor, Zinacef
    1. Infecções moderadas ou leves: furunculose, otites, sinusites, infecções do trato respiratório e urinário. Continuidade de tratamento de casos graves.
    2. 500mg a cada 6h
2. IM
  1. Cefazolina
    1. 0,5g a cada 6h ou 1g a cada 8h
3. Venosa
  1. Cefalotina
    1. 1g de uma vez a cada 2-4h em infusão contínua
Reações adversas
1. Irritação no local de aplicação; flebite após infusão contínua; mal-estar epigástrico, náusea e diarréia. Nefrotoxicidade (cefaloridina).
2. Cefamadol, Cefoperazona e Moxolactama + àlcool = reação similar ao dissufiram

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