ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINEs)

Mecanismos de ação dos AINEs
1. Inibição da enzima COX
  1. Redução da síntese das PG e diminuição da intensidade do processo inflamatório
Classificação dos AINEs
1. Salicilatos
  1. Ácido salicílico, Ácido acetilsalicílico (AAS), Diflunisal
    1. Aliviam dor de baixa intensidade; são efetivos antipiréticos; apresentam efeitos sobre o trato gastrointestinal (TGI)
      1. Inibidores não seletivos de COX
2. Derivados do ácido acético
  1. Diclofenaco de sódio, Indometacina, Sulindaco, Etodolaco, Cetorolaco
    1. Potência moderada, superior ao AAS, bem como os efeitos no TGI Efeitos antiinflamatórios comparáveis aos salicilatos Pró-droga; baixa incidência de toxicidade sobre o TGI Menor ação sobre o TGI comparados a outros AINES Potente analgésico; moderada ação antiinflamatória
      1. Inibidores não seletivos de COX
3. Derivados do ácido fenilantranílico
  1. Ácido mefenâmico Ácido flufenâmico
    1. Ação central e periférica; efeitos sobre o TGI; antagonizam diretamente certos efeitos das PGs Ação antiinflamatória
      1. Inibidores não seletivos de COX
4. Derivados do ácido propiônico
  1. Ibuprofeno, Naproxeno, Cetoprofeno
    1. Inibidores não seletivos da COX com efeitos terapêuticos e colaterais comuns ao outros AINES
      1. Inibidores não seletivos de COX
5. Derivados do ácido enólico
  1. Piroxican, Meloxican
    1. Inibidor não seletivo da COX Modesta seletividade para COX-2
      1. Inibidores não seletivos de COX
6. Derivados coxibes
  1. Celecoxibe, Rofecoxibe
    1. Menores índices de reações adversas gastrointestinais e maior risco cardiovascular
      1. Inibidores seletivos de COX-2
• Diferenças entre as vias de administração tópica, oral e intradérmica (via parenteral) de AINEs
1. Administração tópica de AINEs
  1. Tem como objetivo a penetração do princípio ativo nos tecidos, tais como músculo e articulações, abaixo do sítio de aplicação
    1. Vantagens: Evita problemas gastrointestinais; evita o metabolismo hepático de primeira passagem; reduz efeitos sistêmicos; mantém uma liberação constante do princípio ativo no sítio de aplicação
2. Administração oral de AINEs
  1. Principal limitação no uso dos AINES por via oral são os seus efeitos gastrointestinais que estão entre os mais graves, incluindo náuseas, dor abdominal e úlcera gástrica.
    1. Os rins também são afetados pela diminuição da TGF, causando isquemia e insuficiência renal.
3. Administração intradérmica de AINEs
  1. Terapia alternativa para pacientes que não podem fazer uso de AINES de ação sistêmica
    1. A principal vantagem deste método consiste na grande concentração de medicamentos por um período prolongado na área da lesão.
      1. Evita seus efeitos sistêmicos indesejados, tais como, os distúrbios gastrointestinais e hipertensão arterial.

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