Anti-histamínico: início

Histamina
1. 1907: síntese - Windaus e Vogt
2. 1910: comprovada a importância em diversos processos fisiológicos
3. 1927: liberação de histamina em tecidos agredidos
4. SUA SÍNTESE OCORRE:
  1. Mastócitos e basófilos do Sistema Imune
    1. Células da mucosa gástrica
      1. Certos neurônios do SNC
5. LIBERADAS POR VÁRIOS AGENTES:
  1. Antígenos
  2. Veneno
  3. Toxinas
  4. Detergentes
  5. pele; pulmão; mucosa intestinal; mastócitos; basófilos
6. No homem, é altamente concentrada na pele e baixa no sangue
FARMACOLOGIA DA HISTAMINA; MÉTODOS DE INIBIR A HISTAMINA
1. 1) Inibir sua liberação:
  1. Inibem a extrusão de grânulos de histamina nos mastócitos:
    1. Mecanismo: interrompem a corrente de Cl- através das membranas dos mastócitos, impedindo a extrusão dos grânulos
  2. No entanto as respostas exageradas só aparecem após a liberação
    1. Ex: Cromoglicato e nedocromila - utilizado na asma
  3. BROCRESINA - inibidor da histidina descarboxilase
2. 2) Antagonistas Histamínicos/ Agonistas inversos/ Anti-histamínicos
  1. Bloqueiam COMPETITIVAMENTE os receptores de histamina
  2. Interrupção da ação da histamina
Anti-H1 - alergias em geral (rinite alérgica, conjutivite alérgica, tratamento de prurido e urticária, tratamento de reações anafiláticas, cinetoses e enjôos na gravidez)
Anti-H2 - Utilizados no tratamento de ulceras pépticas, gástricas e duodenais. Estômago
Anti-H3 - cérebro (estudo). Úteis na regulação cardiovascular, alergia e doenças mentais. SNC e nervos periféricos
Também são úteis como ansiolíticos e antitussígenos
Anti-H4 - Células hematopoiéticas

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