Zusammenfassung der Ressource
AINE
- Ciclooxigenasa
(COX 1 y 2)
- Prostaglandinas
- Tromboxanos
- Prostaciclinas
- Liberación de ácido
araquidónico (a.a)
- Citocromo
P450
monooxigenasa
- Lipooxigenasa
(LOX)
- Leucotrienos
- Peroxidación
(radicales libres
- Isoprostanos
- Mebrana Celular
(Activación de
Fosfolípidos y aumento
de calcio citosólico)
- Lesión Tisular
- Hormonales
Químicos
Mecánicos
Inmunnológicos
- Antipirética
- Actúa en el centro del
control: el hipotálamo
- Estimula células
termorreguladoras
- Analgésica
- Bloquea la síntesis de
prostaglandinas
- Actúa en terminales nerviosas
nociceptoras
- Antiinflamatoria
- Vasodilatación,
liberación de otros
mediadores.
- Bloqueo de síntesis
de prostaglandinas
- Antiagregante
plaquetario
- inhiben la liberación de
tromboxano (TXA2)
- Reacciones Adversas
- Ulceras
-Gastroduodenales,
-Hepatotoxicidad,
-Nefrotoxicidad,
-Tiempo de
coagulación,
-Cardiovasculares
- Farmacocinética
- Buena absorción
en el I. Delgado,
Vía Oral y < en el
estómago
- Se distribuye bien
en tejidos (óseo,
muscular y
nervioso) y liquidos
corporales (sinovial
y plasma).
- Metabolismo de fase I
seguidos de metabolismo
fase II y algunos solo por
fase III (glucuronización),
por enzimas hepáticas
P450 CYP3A o CYP2C
- Excreción principalmente renal (eliminación final) y
resorción biliar. La irritación enteroepática se debe a
su circulación por esta via.
- Se unen intensamente a
proteínas (98%) por lo general a
la albúmina.
- Farmacodinamia
- Inhibición de la
quimiotáxis,
regulación de la
producción de
IL-1, <radicales
libres y
superóxido.
- COX 1
constitutiva
- Gastrointestinal
(PGE2 y PGI2)
Citoprotección
- Plaquetas
(TXA2)
agregación
- Riñón
(PGE2 y
PGI1)
- Circulación
(PGI2)
- -ácido
acetilsalicílico,
-ibuprofeno,
-indometacina,
-piroxicam
-sulindaco
- COX 2
Constitutiva
- Riñón (PGE2 y PGI2)
aumento flujo sanguíneo
y diuresis/natriuresis
- Derivados del
ácido enólico
- COXIBS
(inhibidores de
COX 2)
- -Celecoxib
-Meloxicam
-Rofecoxib
-Valdecoxib
- Riesgo
tromboembólico
- Meloxicam: vía oral 7.5 a 15 mg c/24 hrs.
- Tenoxicam: vía oral 20 mg/día vía IM o IV 20 mg
- Celecoxib: 100 a 200 mg/12 a 24 hrs.
- Rofecoxib: AR 12.5-25 mg/día Analgésico 50 mg/día
- COX 2
inducible
- Inflamación
PGE2
(artrosis, AR,
Cáncer de
Cólon)
- Vias de
administración:
-Oral -Rectal
-Parenteral
-Tópica
- Grupos
- Inhibidores No Selectivos
de la Ciclooxigenasa
- Acciones:
Antipirética
Analgésica
Antiinflamatoria
- Aspirina (ácido acetilsalicílico)
- Fiebre: 325-650 mg/ 6
hr adultos. 50 y 75
mg/kg/día en 4-6 tomas
sin exceder 3.6 g en
niños Sx. Articulares:
2-6 g/día. Antiagregante
plaquetario 100 mg/día
- Sulfasalacina
- Derivados del Paraaminofenol
- Analgésicos
Antipiréticos
- Paracetamol
- Adultos: 500 a
1000 mg c/ 4 a
6 hrs Dosis
habitual 500 mg
c/ 6 hrs. Niños:
15 mg/kg/dosis
máximo c/ 6hr
- Derivados de las pirazolonas
- Antitérmico
Analgésico
Antiinflamatoria
- Metamizol
- vía IM o IV: 2 g c/
- Fenilbutazona
- Derivados del ácido Propiónico
- Antiinflamatorio
Analgésico
Antitermico
Antiagregante
Plaqueario
- Ibuprofeno
- Naproxeno
- Vía oral: adultos 275 a 550
mg c/12hrs. Niños: 10 mg/kg
repartido c/12 hrs
(comprimidos de 100 mg,
suspensión 125 mg x 5 cc,
supositorios 50 mg)
- Ketoprofeno
- Oxaprocina
- Derivados del ácido acético
- Indometacina
- vía rectal: 100
mg/12 hr, vía
oral: 25 mg
/8-12 hrs.
- Ketorolaco
- Vía IM: 15-30mg Vía IV: 0.5 mg/6 hrs.
- Sulindaco
- Diclofenaco
- Vía oral: Adultos 75-150
mg inicial niños 0.5 -0.2
mg/kg/día (1 gota/kg/8
hrs) Vía IM: 75-150 mg/día