Zusammenfassung der Ressource
RECEPTORES
- CONCEITO
- Moléculas proteicas com um ou mais sítios de ação, cuja função é reconhecer sinas químicos
endógenos e responder a eles .Induzindo assim um efeito farmacológico.
- TIPOS
- CANAL IÔNICO
- CONCEITO
- São proteínas de membrana que agem como um poro na membrana celular e
permitem a passagem seletiva de íons,por meio do qual passa a corrente elétrica
dentro e fora da célula.Chamado de receptor ionotrópico.
- CARACTERÍSTICAS
- Seletividade
- Responsividade a sinais elétricos,químicos ou
mecânicos.
- EXEMPLOS
- Ach ,GABA,Adrenorreceptores.
- MECANISMO DE AÇÃO
- Tais receptores controlam eventos de permeabilidade a certos íons
na membrana celular. Quando ativados por um ligante difundem o
sinal alterando o potencial de membrana ou a composição iônica do
citoplasma.
- RECEPTOR ACOPLADO A
PROTEÍNA G
- CONCEITO
- Receptores metabotrópicos acoplados à proteína G , seu funcionamento é dependente da
ativação da proteína G.
- CARACTERÍSTICAS
- Receptores são acoplados à proteína G ou são metabotrópicos . A proteína G é formada por
três subunidades (uma α, uma β e uma γ) que em estado de repouso permanecem como um
trímero, com o GDP ocupando o sítio da subunidade α .
- MECANISMO DE AÇÃO
- Receptor acoplado à proteína G é ativado por um agonista (ex., acetilcolina), ocorre uma mudança
conformacional em seu domínio citoplasmático, levando-o a adquirir uma alta afinidade pela
proteína G. A associação do receptor com a proteína G força a dissociação do GDP ligado e sua
substituição pelo GTP, o que causa a dissociação do trímero da proteína G, liberando suas formas
ativas α-GTP e βγ, as quais podem se associar à diversas enzimas e canais iônicos, desencadeando
diferentes respostas celulares. Dependendo do subtipo de proteína G envolvido, pode-se ter uma
resposta excitatória ou inibitória
- EXEMPLOS
- Receptores muscarínicos, receptores adrenérgicos,
receptores de dopamina .
- RECEPTOR LIGADO A QUINASE
- CONCEITO
- Receptores ligados a quinases , que consiste em um grande domínio extracelular de
ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice
transmembrana.
- EXEMPLOS:
- Receptores de insulina
- CARACTERÍSTICAS
- Atividade enzimática intrínseca
- Atuam indiretamente na transcrição gênica.
- MECANISMO DE AÇÃO
- Receptores ligados a quinases compartilham uma estrutura comum, que consiste em um grande domínio
extracelular de ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice
transmembrana. A transdução de sinais geralmente envolve a dimerização de receptores, seguida da
autofosforilação de resíduos de tirosina (atividade enzimática intrínseca). Os resíduos de fosfotirosina
atuam como aceptores dos domínios SH2 de várias proteínas intracelulares, permitindo o controle de
muitas funções celulares.
- RECEPTOR NUCLEAR
- CONCEITO
- São conjuntos de proteínas e fatores de transcrição que foram agrupadas
em uma superfamília de receptores, as quais interagem com o DNA .Os
receptores nucleares atuam modulando a transcrição gênica através do
recrutamento de fatores de co-repressão ou co-ativação.
- CARACTERISTICAS
- Receptores nucleares não estão inseridos em membranas, mas sim
presentes na fase solúvel da célula (citosol ou núcleo).Controlam a
transcrição genica.
- EXEMPLO
- Hormônios esteroides , Hormônio da tireoide;
- MECANISMO DE AÇÃO
- Os receptores nucleares têm suas funções ativadas pela ligação de uma
molécula sinalizadora lipofílica. Por meio da ligação desta molécula
sinalizadora é exercido o controle dos processos transcricionais. A
transcrição se inicia quando um ligante se liga ao sítio ativo do receptor
que está ligado ao complexo repressor, gerando uma alteração
conformacional, provocando a liberação do receptor do complexo
repressor, em seguida se associa ao complexo ativador seguindo-se da
ligação em regiões do DNA , iniciando a transdução de sinal.
- CARACTERITICAS FUNDAMENTAIS:
- AFINIDADE
- CAPACIDADE DE SE LIGAR
- ATIVIDADE INTRÍNSECA
- CAPACIDADE DE SE ATIVAR