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Descripción
Mapa Mental por Ana Luísa Streck, actualizado hace más de 1 año
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Creado por Ana Luísa Streck
hace alrededor de 7 años
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Tratamento para
osteoporose
- RANELATO DE
ESTRÔNCIO
- Recentemente introduzida para
tratamento de osteoporose é composta
por dois átomos de estrôncio
combinados ao ácido ranélico orgânico,
sendo este um transportador para o
componente estrôncio ativo, inibindo a
reabsorção óssea e também
estimulando sua formação.
- MECANISMO DE AÇÃO: Aumenta a formação de osso em
culturas de tecido ósseo, bem como a replicação do
precursor dos osteoblastos e a síntese de colágeno em
cultura de células ósseas. -reduz a reabsorção óssea
através da diminuição da diferenciação dos osteoclastos
e da atividade de reabsorção. Isto resulta num
reequilíbrio do turnover ósseo a favor da formação do
osso.
- FARMACOCINÉTICA: Via de ADM ORAL, A
biodisponibilidade absoluta do estrôncio é
cerca de 25% após uma dose oral de 2g
.Biotransformação: Como um cátion bivalente,
o estrôncio não é metabolizado. Não inibe as
enzimas do citocromo P450. Eliminação:
independente da dose e do tempo. A meia-vida
efetiva do é cerca de 60 horas. A excreção
ocorre por via renal e do trato gastrointestinal.
- USO CLÍNICO: é indicado no
tratamento da osteoporose na mulher
pós-menopáusica para redução do
risco de fraturas vertebrais e do
quadril. Também indicado para o
tratamento da osteoporose em
homens com risco de fraturas
aumentado.
- EFEITOS ADVERSOS: Náuseas,
diarreia, cefaleias, insônia,
vertigens e eczemas e dor
nos ósseos e articulações.
- Recentemente introduzida para
tratamento de osteoporose é composta
por dois átomos de estrôncio
combinados ao ácido ranélico orgânico,
sendo este um transportador para o
componente estrôncio ativo, inibindo a
reabsorção óssea e também
estimulando sua formação.
- CALCITONINA
- Hormônio secretado pelas células "C"
especializadas ( células medulares) que
apresenta como principal efeito a
diminuição dos níveis séricos de cálcio
e fosfato, devido a sua ação sobre os
ossos e rins.
- FARMACOS DISPONÍVEIS:
SALCATONINA (Uso clínico, sintética do
salmão) e CALCITONINA humana
sintética.
- MECANISMO DE AÇÃO: Principal ação
sobre o osso, inibe a reabsorção óssea
ligando-se a um receptor específico nos
osteoclastos, inibindo sua ação.Nos rins
reduz a absorção do Ca²+ e do fosfato
nos túbulos proximais. Tem como efeito
geral a diminuição da concentração de
Ca²+ plasmático.
- FARMACOCINÉTICA: VIA DE ADM:
Injeção subcutânea ou intramuscular,
pode ocorrer efeito
inflamatório.Também pode ser adm
por via intranasal.Sua meia-vida
plasmática é de 4-12 minutos.
- EFEITOS ADVERSOS:
Náusea, vômito, rubor
facial, sensação de
formigamento nas mãos
e gosto desagradável na
boca.
- USO CLÍNICO:
Doença de Paget;
Osteoporose pós
menopausa;hipercalcemia.
- MECANISMO DE AÇÃO: Principal ação
sobre o osso, inibe a reabsorção óssea
ligando-se a um receptor específico nos
osteoclastos, inibindo sua ação.Nos rins
reduz a absorção do Ca²+ e do fosfato
nos túbulos proximais. Tem como efeito
geral a diminuição da concentração de
Ca²+ plasmático.
- Hormônio secretado pelas células "C"
especializadas ( células medulares) que
apresenta como principal efeito a
diminuição dos níveis séricos de cálcio
e fosfato, devido a sua ação sobre os
ossos e rins.
- BIFOSFONATOS
- São análagos do pirofosfato
enzima-resistentes que inibem a
reabsorção por agir nos osteoclastos.
- FARMACOS DISPONÍVEIS:
ALENDRONATO E
RISEDONATRO
- MECANISMO DE AÇÃO
2 CLASSES:
- COMPOSTOS SIMPLES:
Semelhants ao pirofosfato,
incorporados análagos do
ATP que se acumulam nos
osteoclastos e promovem
apoptose.
- BIFOSFONATOS POTENTES:
Contendo nitrogênio
(alendronato),interferem
na formação das bordas
esavadas do local de ligação
das células-alvo, previnindo
a reabsorção osséa.
- COMPOSTOS SIMPLES:
Semelhants ao pirofosfato,
incorporados análagos do
ATP que se acumulam nos
osteoclastos e promovem
apoptose.
- FARMACOCINÉTICA: Via de ADM:
Oral(pouco absorvido) e via
intravenosa em casos de neoplasias.
Metade da dose acumula-se em
locais de mineralização osséa, até
que o osso seja
reabsorvido.Excreção inalterada de
farmaco livre pelos rins.
- EFEITOS ADVERSOS:
Distúrbios gastrointestinais,
ocasionando dor óssea.Úlceras
pépticas. Alendronato pode
causar esofagite.
- USO CLÍNICO: Doença de
Paget do osso.
Hipercalcemia por
doença maligna.
Prevenção ou tratamento
de osteoporose pós
menopausa ou induzida
por glicocorticóide.
- MECANISMO DE AÇÃO
2 CLASSES:
- São análagos do pirofosfato
enzima-resistentes que inibem a
reabsorção por agir nos osteoclastos.
- PARATORMÔNIO
- Estimulam a atividade
dos osteoblastos e
aceleram a formação
óssea, e são consideraos
compostos importantes
no tratamento de
osteoporose.
- FARMACO DISPONÍVEL:
TERIPARATIDA
- MECANISMO DE AÇÃO: a teriparatida possui
efeitos anabólicos no osso. Aumenta a massa óssea,
a integridade estrutural e a força óssea por
aumentar o número de osteoblastos. Ela age no
receptor 1 da proteina G dependente do PTH na
membrana das céluas-alvo, tendo seu efeito
mediado pelas adenilato ciclase, fosfolipase A, C e
D e pelo aumento de Ca²+.
- FARMACOCINÉTICA: Adm
subcutânea uma vez ao dia, o pico
de concentração ocorre após 30
minutos. A meia vida de
distribuição sérica é de 10
minutos após injeção intravenosa
e 1 hora após injeção sucutânea.
- EFEITOS ADVERSOS:
Náuseas, vertigens, cefaleia
e artralgias, hipercalemia
leve, hipotensão ortostática
transitória e câimbras nas
pernnas podem ocorrer.
- USO CLÍNICO: Teriparatida
é utilizada no tratamento
de osteoporose.
- MECANISMO DE AÇÃO: a teriparatida possui
efeitos anabólicos no osso. Aumenta a massa óssea,
a integridade estrutural e a força óssea por
aumentar o número de osteoblastos. Ela age no
receptor 1 da proteina G dependente do PTH na
membrana das céluas-alvo, tendo seu efeito
mediado pelas adenilato ciclase, fosfolipase A, C e
D e pelo aumento de Ca²+.
- Estimulam a atividade
dos osteoblastos e
aceleram a formação
óssea, e são consideraos
compostos importantes
no tratamento de
osteoporose.
- PREPARAÇÕES DE
VITAMINA D
- Utilizadas no tratamento de
deficiências de vitamina D.
As preparações são
lipossolúveis, e os sais
biliares são necessários para
sua absorção .
- FÁRMACOS
DISPONÍVEIS:
ERGOCALCIFEROL (Uso
clínico) e CALCITRIOL.
- MECANISMO DE AÇÃO: Principal ação
da vitamina D é na manutenção de Ca²+
plasmático pelo aumento da absorção
de Ca²+ no intestino, mobilizando o
Ca²+ apartir do osso e diminuindo sua
eliminação renal.
- FARMACOCINÉTICA: Via de ADM
ORAL. A vitamina D liga-se a uma
alfa-globulina específica do sangue.
meia vida plasmática de 22 horas.Via
de eliminação é pelas fezes.
- EFEITOS ADVERSOS: Ingestão
excessiva causa hipercalcemia,
constipação,depressão, fraqueza e
fadiga . Dificuldade para concentrar a
urina, causando poliúria e
polidipsia. Insuficiência renal e
calculose renal.
- USO CLÍNICO: ERGOCALCIFEROL:
Estados de deficiência e tratamento de
raquidismo, osteomalácia e deficiência
de vitamina D devida a má absorção e
doenças hepáticas.Hpocalcemia
causada por hipoparatireoidismo.
CALCITRIOL E ALFACALCIDOL:
Osteodistrofia da insuficiência renal
crônica .
- MECANISMO DE AÇÃO: Principal ação
da vitamina D é na manutenção de Ca²+
plasmático pelo aumento da absorção
de Ca²+ no intestino, mobilizando o
Ca²+ apartir do osso e diminuindo sua
eliminação renal.
- Utilizadas no tratamento de
deficiências de vitamina D.
As preparações são
lipossolúveis, e os sais
biliares são necessários para
sua absorção .
- SAIS DE CÁLCIO
- FÁRMACOS DISPONÍVEIS:
GLUCONATO DE CÁLCIO E LACTATO
DE CÁLCIO.
- FARMACOCINÉTICA: Via de ADM: Oral,
o gluconato também é usado em injeção
intravenosa.O carbonato de cálcio é um
antiácido, é pouco absorvido no
intestino , mas há interesse em relação
a absorção sistêmica e o potencial para
causar calcificação arterial.Há
disponível preparado oral de
hidroxiapatita.
- EFEITOS ADVERSOS:
Distúrbios
gastrointestinais.
- USO CLÍNICO: Deficiência da dieta,
hipocalcemia causada por
hipoparatireoidismo ou má absorção .
Hiperfosfatemia(carbonato de cálcio),
prevenção e tratamento de
osteoporose( com estrógenos,
bifosfonatos, vitamina D ou
calcitonina), arritmias cardíacas
causadas por hipocalcemia grave.
- MECANISMO DE AÇÃO:
Reposição de cálcio.
- FARMACOCINÉTICA: Via de ADM: Oral,
o gluconato também é usado em injeção
intravenosa.O carbonato de cálcio é um
antiácido, é pouco absorvido no
intestino , mas há interesse em relação
a absorção sistêmica e o potencial para
causar calcificação arterial.Há
disponível preparado oral de
hidroxiapatita.
- FÁRMACOS DISPONÍVEIS:
GLUCONATO DE CÁLCIO E LACTATO
DE CÁLCIO.
- ESTRÓGENOS E
COMPOSTOS
RELACIONADOS
- RALOXIFENO
- MECANISMO DE AÇÃO: Produz
aumento na dose-dependente na
atividade do osteoblasto e redução
naação do osteoclasto. Atua como
agonista e modulador seletivo do
receptor estrogênico do tecido ósseo e
receptor com regulação dos lipidios
sanguíneos. Também se comporta
como antagonita para os efeitos
estrogênicos sobre útero e glândula
mamária.
- FARMACOCINÉTICA: Via de adm
ORAL, rapidamente absorvido,
biodisponibilidade absoluta de
2% em função de intensa
metabolização de 1ª passagem.
meia vida de 32 horas.
Eliminado por via fecal.
- EFEITOS ADVERSOS: Ondas de
calor e câimbras nas pernas .
Edema perifério e em - de 1% dos
casos doença tromboembólica.
- USO CLÍNICO:
Osteoporose
pós-menopausa
(tratamento preventivo).
- MECANISMO DE AÇÃO: Produz
aumento na dose-dependente na
atividade do osteoblasto e redução
naação do osteoclasto. Atua como
agonista e modulador seletivo do
receptor estrogênico do tecido ósseo e
receptor com regulação dos lipidios
sanguíneos. Também se comporta
como antagonita para os efeitos
estrogênicos sobre útero e glândula
mamária.
- Usados principalmente
na osteoporose pós
menopausa.Sâo
denominados
moduladores seletivos
de receptores de
estrógenos (SERMS).
- RALOXIFENO
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