Farmacodinâmica

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residencia multiprofissional Farmacologia Flashcards on Farmacodinâmica, created by Dayseanne Bugarim on 05/03/2017.
Dayseanne Bugarim
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Question Answer
O que é farmacodinâmica? É a ação ou efeito de uma substância química no organismo
Quais são os tipos de "receptores" onde o fármaco pode atuar? Canais iônicos (dependente de voltagem, ligante ou segundo mensageiro), receptores ligados a proteína G, receptores com domínio citosólico e receptores intracelulares
Quais as conformações/configurações possíveis para os canais iônicos? Ativo, inativo e regratário
Como ocorre a ativação de receptores ligados a proteína G?
Quais os tipos de proteína G e quais suas funções? Gs → estimulatório; ativa adenilato ciclase (↑AMPc); ativação da PKA Gi → inibi adenilato ciclase; ativa canais de k+ G0→ Inibe canais de Ca++ Gq → ativa fosfolipase C → IP3 e DAG→ ↑ Ca++ e PKC
Quais os tipos de receptores com domínio citosólico? com Tirosinocinase, com tirosinofosfatase, associada a tirosinocinase, com serina/treoninocinase, c/guanilil ciclase
Quais os tipos de receptores intracelulares? Proteínas, enzimas e fatores de regulação de transcrição
Qual a diferença entre ativação e ocupação de um receptor? Ativação: capacidade de gerar resposta Ocupação: afinidade, capacidade de se ligar, não necessariamente de gerar resposta
O que é cinética de ordem 0? é quando uma quantidade constante de droga é metabolizada em uma unidade constante de tempo. Os receptores sofrem saturação
Por que a resposta máxima não está ligada a quantidade de receptores ligados? A resposta máxima tem a ver com capacidade de ativação/promoção de resposta da substancia ligada ao receptor e não necessariamente a quantidade de receptores ligados (potência)
Qual a diferença entre um agonista e um antagonista? Agonistas são substancias capazes de promoves uma resposta quando ligado ao receptor e o antagonista é aquele que se opõe ao agonista impedindo-o de agir, ou seja, se liga ao receptor sem produzir resposta
Qual a diferença entre Agonistas totais, parciais e inversos? totais → produzem resposta máxima e possuem eficácia = 1 Parciais → Produzem resposta submáxima, com eficácia entre 0 e 1 Inversos → provocam resposta inversa ao agonista pleno, jogando a atividade para baixo do nível basal. eficácia = -1
Diferencie antagonistas competitivos, não-competitivos irreversíveis e alostéricos Competitivos → competem com o agonista pelo sitio de ação e se ligam ao receptor de forma reversível (não covalente) Não-competitivos irrevesiveis→ se ligam ao receptor por ligação covalente, inativando de forma permanente Alostérico→ impede a ação do agonista através de um sitio de ligação diferente do de ligação deste (não competitivo)
O que é taquifilaxia? É a dessensibilização que ocorre nos receptores após um período longo de contato com o agonista, causada por alteração dos receptores, endocitose ou deplesão de mediadores celulares
O que é refratariedade? É o periodo de inatividade que ocorre após a ativação de um receptor
Defina dose letal e índice terapêutico Dose letal → dose necessária para matar 50% de uma população teste índice terapêutico → comparativo entre a quantidade de droga que produz efeito terapêutico e efeito tóxico
A equação de Schild mostra que a taxa da concentração de um agonista necessária para a ocupação do mesmo número de receptores na ausência e na presença de um antagonista competitivo é determinada pelo que? Constante de equilíbrio do antagonista
O fármaco que reduz a inclinação e a resposta máxima de um agonista é.., Antagonista não competitio
Que segundo mensageiro geralmente aumenta o cálcio intracelular na cascata de transdução de sinal de receptor acoplado à proteína G? Inositol trifosfato (IP3)
O acoplamento da subunidade alfa da proteína G a um receptor ocupado por um agonista inicialmente resulta na:... troca de ligação do GDP com o GTP
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