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Farmacodinámia
- Estudia los mecanismos de acción de los fármacos y sus
efectos fisiológicos y bioquímicos en el organismo.
- Los fármacos actúan:
- Uniendose a proteínas específicas localizadas en:
- Membrana
- Interior de la célula
- Receptores
- Provoca: efectos farmacológicos
- Provoca: efectos farmacológicos
- Receptores
- Membrana
- Uniendose a proteínas específicas localizadas en:
- Los fármacos actúan:
- Receptores farmacológicos
- son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica
- Se agrupan
- Acoplados a canales iónicos
- son lo más abundantes
- Canales iónicos
- poros localizados en le membrana celular
- permiten el paso selectivos de iones hacia el exterior e interior de la célula
- Algunos incorporan un receptor
- Existen dos tipos:
- receptores
- ligando
- receptores ionotrópicos
- ligando
- voltaje
- receptores
- Proceso:
- fármaco se une al receptor
- se producen cambios en las proteínas
- provocan la apertura o cierre del mismo
- modifican el flujo de iones
- modifican el flujo de iones
- se abren 4 subunidades
- entra Na+
- despolariza la membrana
- señal eléctrica
- Respuesta
- Respuesta
- señal eléctrica
- despolariza la membrana
- entra Na+
- provocan la apertura o cierre del mismo
- llega aCOo
- se producen cambios en las proteínas
- fármaco se une al receptor
- poros localizados en le membrana celular
- receptores asociados
- K+
- Ca+
- Cl
- K+
- son lo más abundantes
- Acoplados a canales iónicos
- Receptores acoplados a proteína G
- también llamados: metabotrópicos
- tienen estructura de 7 hélices trasmembranales
- tiene dos terminales
- extracelular: amioterminal glucosilada
- se unen a nucleótidos de guanina (GPT o GDP)
- Sistema efector
- activado por proteína G
- activan: segundo y terceros mensajeros
- respuesta final
- respuesta final
- activan: segundo y terceros mensajeros
- Diferentes sistemas:
- canales iónicos
- pueden abrirse o cerrarse
- pueden abrirse o cerrarse
- sistema adenililicicasa AMPc
- aumentan o reducen la cantidad de energía disponible
- aumentan o reducen la cantidad de energía disponible
- sistema fosfolipasa
- activan o inhiben procesos enzimáticos
- activan o inhiben procesos enzimáticos
- sistema guanililciclasa
- canales iónicos
- activado por proteína G
- Sistema efector
- se unen a nucleótidos de guanina (GPT o GDP)
- Intracelular: región terminal carboxilada
- extracelular: amioterminal glucosilada
- tiene dos terminales
- transmisión relativamente rápida y generan respuesta en segundos
- Familia:
- Muscarínicos de
aceteilcolina
Adrenérgicos
Dopaminérgicos
Serotoninérgicos
los opioides
- Muscarínicos de
aceteilcolina
Adrenérgicos
Dopaminérgicos
Serotoninérgicos
los opioides
- también llamados: metabotrópicos
- Receptores acoplados a enzimas
- son receptores de membrana, de
naturaleza enszimática
- la unión
- provoca: señal que
trasmite al medio
intracelular
- activa proteínas intracelulares
- actúan sobre segundo mensajeros
- actúan sobre segundo mensajeros
- activa proteínas intracelulares
- provoca: señal que
trasmite al medio
intracelular
- su acción es lenta
- ejemplos:
- Receptores de insulina, Factor de
crecimientoderivado de plaquetas,
Factor de crecimiento epidérmico
- Receptores de insulina, Factor de
crecimientoderivado de plaquetas,
Factor de crecimiento epidérmico
- son receptores de membrana, de
naturaleza enszimática
- Receptores intracelulares
- Localizados en el citoplasma
- fármacos atraviesan
la membrana, para
poder unirse a ellos
- se unen al receptor
- pueden migrar al núcleo para unirse al ADN
- activa transcripción genética
- forma el ARNm
- modifica síntesis de proteínas responsables de la acción farmacológica
- modifica síntesis de proteínas responsables de la acción farmacológica
- forma el ARNm
- activa transcripción genética
- pueden migrar al núcleo para unirse al ADN
- se unen al receptor
- efectos y procesos son lentos
- Ejemplos:
- Corticoesteroides, Hormona
tiroidea, Ácido retinoico,
Vitamina D
- Corticoesteroides, Hormona
tiroidea, Ácido retinoico,
Vitamina D
- Localizados en el citoplasma
- son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica
- Interacción fármaco-receptor
- características:
- Afinadas: fuerza de unión fármaco-receptor
- Especificidad: capacidad de discriminar
una molécula de otra
- Eficacia o actividad intrínseca: capacidad
para que fármaco provoque efectos
- Agonistas: se unen al receptor y lo activan
- Puros: afinidad y alta eficacia,
producen respuesta máxima
- Parciales: afinidad por receptor, baja
eficacia, no alcanzan respuesta máxima
- Inversos: frenen actividad de receptores con actividad espontánea
- Puros: afinidad y alta eficacia,
producen respuesta máxima
- Antagonistas: elevada afiabilidad por receptor pero
no lo activan, no producen ninguna respuesta
- ocupan el receptor, impiden que agonistas se fijen a
éste, bloquean su acción
- Competitivo: agonista se une a receptor, si
aumenta la concentración de agonista éste lo
desplaza y alcanza efecto máximo
- No competitivo: no se une al mismo sitio del
receptor, su unión es irreversible, agonista no
desplaza al anatagonista
- ocupan el receptor, impiden que agonistas se fijen a
éste, bloquean su acción
- Agonistas: se unen al receptor y lo activan
- Afinadas: fuerza de unión fármaco-receptor
- características:
- Interacciones farmacológicas
- variación producida en el efecto
del fármaco a causa otras cosas
- Dos tipos:
- Farmacodinámias: dos fármacos
administrados ejercen efectos sobre
el mismo sistema efector
- Sinergismo aditivo o de sumación: 1+1=2
- Sinergismo de potenciación: 1+1=3
- Sinergismo aditivo o de sumación: 1+1=2
- Farmacocinéticas: cualquier fármaco que
interfiera en el proceso.
- Farmacodinámias: dos fármacos
administrados ejercen efectos sobre
el mismo sistema efector
- variación producida en el efecto
del fármaco a causa otras cosas
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