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Description
Mind Map by Maria Breda, updated more than 1 year ago
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Created by Maria Breda
almost 6 years ago
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AINES e Glicocorticóides
- GLICOCORTICÓIDES:
- chamados de antiinflamatórios esteroidais ou hormonais
- Importância: ampla aplicação terapêutica, porém possuem muitos
efeitos adversos a longo prazo principalmente.
- Glicocorticóide endógeno: cortisol. Provém do colesterol produzido no
fígado – é enviado para a adrenal – é produzido o cortisol.
- Vias de administração: via oral, IV, IM, intra-articular, intracanal,
inalatória e tópica a diversidade das vias está relacionada com a
alta lipossolubilidade
- Farmacocinética:
- São bem absorvidos; 80% a 90% se ligam a
proteínas plasmáticas; Tem uma ampla
distribuição; Biotransformação hepática;
Eliminação renal. No caso dos inalatórios: 20% é
absorvido pelo pulmão e 80% vai para deglutição
-> metabolismo de 1ª passagem.
- São bem absorvidos; 80% a 90% se ligam a
proteínas plasmáticas; Tem uma ampla
distribuição; Biotransformação hepática;
Eliminação renal. No caso dos inalatórios: 20% é
absorvido pelo pulmão e 80% vai para deglutição
-> metabolismo de 1ª passagem.
- Mecanismo
de Ação:
- Após o glicocorticóide atravessar a barreira fosfolipídica e se conectar ao
receptor nuclear, ele ativa a transcrição gênica no DNA, que vai
desencadear síntese de proteína Lipocortina, causando efeitos celulares
- Lipocortina: enzima induzida por glicocorticóides que inibe a Fosfolipase A2. ▪ Fosfolipase A2: é
responsável por reconhecer a lesão celular e expor o ácido araquidônico à ação da COX e da LIPOOX.
- Com a Fosfolipase A2 inibida, não há o reconhecimento da lesão e nem a exposição do ácido
araquidônico, inibindo consequentemente a ação da COX e da LIPOX. ▪ COX: produz mediadores
inflamatórios (prostaglandinas e prostaciclinas).
- Com a Fosfolipase A2 inibida, não há o reconhecimento da lesão e nem a exposição do ácido
araquidônico, inibindo consequentemente a ação da COX e da LIPOX. ▪ COX: produz mediadores
inflamatórios (prostaglandinas e prostaciclinas).
- Lipocortina: enzima induzida por glicocorticóides que inibe a Fosfolipase A2. ▪ Fosfolipase A2: é
responsável por reconhecer a lesão celular e expor o ácido araquidônico à ação da COX e da LIPOOX.
- Após o glicocorticóide atravessar a barreira fosfolipídica e se conectar ao
receptor nuclear, ele ativa a transcrição gênica no DNA, que vai
desencadear síntese de proteína Lipocortina, causando efeitos celulares
- Funções Fisiológicas e
Efeitos Farmacológicos
- Alteram o metabolismo de carboidratos, lipídeos e proteínas. ▪ Tem ação hiperglicemiante ▪ Tem ação
catabólica nas proteínas ▪ Tem ação catabólica nos lipídeos ▪ Diminui a liberação de histamina pelos
mastócitos e bradicinina - pode ter efeito antialérgico. ▪ Reduz a reatividade brônquica; dentre outros
- Alteram o metabolismo de carboidratos, lipídeos e proteínas. ▪ Tem ação hiperglicemiante ▪ Tem ação
catabólica nas proteínas ▪ Tem ação catabólica nos lipídeos ▪ Diminui a liberação de histamina pelos
mastócitos e bradicinina - pode ter efeito antialérgico. ▪ Reduz a reatividade brônquica; dentre outros
- Uso clínico:
- Processos inflamatórios ▪ Manifestações clínicas como anafilaxia, dermatite de contato,
asma, etc. ▪ Imunossupressores: doenças auto-imunes e transplante de órgãos ▪ Afecções
hematológicas: leucemia linfoblástica, anemia hemolítica. ▪ Afecções de SNC.
- Processos inflamatórios ▪ Manifestações clínicas como anafilaxia, dermatite de contato,
asma, etc. ▪ Imunossupressores: doenças auto-imunes e transplante de órgãos ▪ Afecções
hematológicas: leucemia linfoblástica, anemia hemolítica. ▪ Afecções de SNC.
- Efeitos adversos:
- Irritação gastrointestinal ▪ Alterações comportamentais ▪ Convulsão ▪ Glaucoma e catarata ▪ Hipertensão ▪
Fragilidade capilar ▪ Hiperglicemia ▪ Tromboembolia ▪ Pele fina e elástica ▪ Estria ▪ Alterações
cardiovasculares ▪ Diminuição da massa muscular ▪ Perda de cálcio ▪ Retardo do crescimento linear
(durante a infância). ▪ Candidíase oral ▪ Síndrome de Cushing; entre outros
- Irritação gastrointestinal ▪ Alterações comportamentais ▪ Convulsão ▪ Glaucoma e catarata ▪ Hipertensão ▪
Fragilidade capilar ▪ Hiperglicemia ▪ Tromboembolia ▪ Pele fina e elástica ▪ Estria ▪ Alterações
cardiovasculares ▪ Diminuição da massa muscular ▪ Perda de cálcio ▪ Retardo do crescimento linear
(durante a infância). ▪ Candidíase oral ▪ Síndrome de Cushing; entre outros
- chamados de antiinflamatórios esteroidais ou hormonais
- AINES:
- Antiinflamatórios não esteroidais
- Grupo heterogênio de fármacos com estruturas quimicas
diversas, caracteristicas diferentes, porém com a mesma ação.
- Antagonizam as reações inflamatórias e reunem em um só
grupo antiinflamatório, analgésico e antitérmico. todos inibem
um grupo enzimático comum: cicloxigenase.
- Há dois tipos de cicloxigenases: um que trabalha
normalmente, independente de estímulo lesivo e
desencadeia funções fisiológicas (cicloxigenase 1)
e o outro que está intimamente ligado aos
processos inflamatórios (cicloxigenase 2)
- Há dois tipos de cicloxigenases: um que trabalha
normalmente, independente de estímulo lesivo e
desencadeia funções fisiológicas (cicloxigenase 1)
e o outro que está intimamente ligado aos
processos inflamatórios (cicloxigenase 2)
- Grupo heterogênio de fármacos com estruturas quimicas
diversas, caracteristicas diferentes, porém com a mesma ação.
- O processo inflamatório é alvo desses fármacos e se
instala no organismo por diferentes maneiras, com o
estimulo ocorre essas liberação de inflamatórios.
- Ação vascular; Ação algogênica; infiltração de leucócitos.
- Ação vascular; Ação algogênica; infiltração de leucócitos.
- Mecanismo
de Ação:
- Inibição das cicloxigenases:
- Diminuição da síntese dos endoperóxidos
- Pode ser reversível ou não. quando a inibição é
irreversível, o organismo produz novas
cicloxigenases. Só quem não produz é a plaqueta.
- Diminuição da síntese dos endoperóxidos
- Inibição das cicloxigenases:
- Ações
Farmacológicas:
- Antiinflamatória: Os endoperóxidos causam vasodilatação, aumento da permeabilidade,
migração de leucócitos (quimiotaxia); Os AINES diminuem a sintese de endoperóxidos
- Analgésica: PGE2 e PGE1 sensibilizam nociceptores;
Os AINES diminuem a produção de PGE2, diminuindo
assim a dor inflamatória. Não causam anestesia.
- Antipirética: Tem pirógenos endógenos e exógenos. Eles atravessam a barreira BHE, aginfdo no centro
termo-regulador no hipotálamo, produzem prostaglandina E e alteram o ponto fixo, causando febre.
- Antiinflamatória: Os endoperóxidos causam vasodilatação, aumento da permeabilidade,
migração de leucócitos (quimiotaxia); Os AINES diminuem a sintese de endoperóxidos
- Farmacocinética:
- Absorvidos; parental e via ora; a presença de alimentos
serve com proteção ao trato gastrintesninal.
- Distribuição: livre ou ligado a proteínas plasmáticas; meia-vida de aproximadamente 2h
- Absorvidos; parental e via ora; a presença de alimentos
serve com proteção ao trato gastrintesninal.
- Efeitos Adversos:
- Efeitos gastrintestinais; Aumento do tempo de sangramento; Reações de
alérgicas e idiossincráticas; Comprometimento do SNC; Nefrite e insuficiência
renal; prancreatite aguda; Alterações hepáticas e cardíacas.
- Efeitos gastrintestinais; Aumento do tempo de sangramento; Reações de
alérgicas e idiossincráticas; Comprometimento do SNC; Nefrite e insuficiência
renal; prancreatite aguda; Alterações hepáticas e cardíacas.
- Antiinflamatórios não esteroidais
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