Para que un fármaco actúe debe
absorberse y lograr concentraciones
suficientes en el sítio de acción.
La intensidad del fármaco
esta correlacionada con su
concentración plasmática
que con la dosis
administrada
Implica el paso del
medicamento a través
de las membranas de
las células por tres
mecanismos:
Difusión pasiva y
facilitada
Facilitada
Transporte activo
Sitios de absorción
Mucosas
Digestiva
Respiratoria
Genito-urinaria
Conjuntival
Músculo
Piel intacta
(efectos locales)
Factores que
influyen en la
absorción
pH
Flujo sanguíneo
Superficie
Tiempo de
contacto
Expresión de la
proteína P
Distribución
Proceso en el cual un fármaco
pasa del espacio intravascular o
vasos sanguíneos hasta las
células de los tejidos corporales
para ejercer su acción.
El organismo se encuentra dividido
en compartimientos virtuales en los
que el medicamento se encuentra
distribuido uniformemente.
En la sangre los fármacos se
encuentran en estado libres,
fijados a las proteínas plasmáticas
o unidos a los eritrocitos.
Metabolismo
Proceso en el cual se convierte el
fármaco en otra sustancia con
menos actividad biológica
(inactiva el medicamento).
Ocurre principalmente en el
hígado a través de enzimas
y se producen metabolitos o
sustancias inactivas que se
eliminan.
Factores como: edad, sexo (mujer
embarazada), enfermedades
previas, fumar y el ayuno
prolongado son factores que
influyen en este proceso.
Sitios de biotransformación
Órganos o zonas con enzimas
apropiadas: plasma, riñón, pulmón y
pared intestinal.
Eliminación
Proceso por el cual se
eliminan los medicamentos y
sus metabolitos del cuerpo
Ocurre principalmente en el riñón.
También por heces, respiración,
saliva, sudor, y leche materna.
Los ancianos y los niños
presentan disminución de
la función renal y los
fármacos tienden a
acumularse.
La orina es la principal ruta para la
eliminación
La filtración glomerular permite
que los fármacos de bajo PM
pasen a la orina; es reducida por
la unión a las proteínas
plasmáticas; solamente se filtra
una porción de plasma.
Secreción tubular activa:
Transportador para
cationes y para aniones;
inhibida por probenecid.
Re-absorción pasiva de fármacos
liposolubles hacia el organismo a través
de las células tubulares