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SALBUTAMOL: ADME
ABSORCIÓN, DISTRIBUCION,
METABOLISMO, EXCRECIÓN
- Albuterol, agonista selectivo de los receptores
beta2-adrenérgicos de acción corta
- Tratamiento del asma y la EPOC.
- Indicado para el alivio sintomático y la prevención del
broncoespasmo debido al asma bronquial, la bronquitis crónica, la
enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y
otros trastornos broncopulmonares crónicos
- Estructura
- Reacciones Adversas
- Son temblor y cefaleas que generalmente
desaparecen con la continuación del tratamiento.
- Son temblor y cefaleas que generalmente
desaparecen con la continuación del tratamiento.
- Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al salbutamol o alguno de los
excipientes.
- Hipersensibilidad al salbutamol o alguno de los
excipientes.
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- Reacciones Adversas
- Estructura
- Indicado para el alivio sintomático y la prevención del
broncoespasmo debido al asma bronquial, la bronquitis crónica, la
enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y
otros trastornos broncopulmonares crónicos
- Tratamiento del asma y la EPOC.
- ABSORCION
- El salbutamol actúa tópicamente sobre el
músculo liso bronquial y el fármaco es
inicialmente indetectable en la sangre
- Después de 2 a 3 horas, se observan
concentraciones bajas, presumiblemente
debido a la parte de la dosis que se ingiere y
se absorbe en el intestino
- Los niveles sistémicos de salbutamol son bajos
tras la inhalación de las dosis recomendadas
- Inhalatoria: 10–20% llega al pulmón Orofaringe →
deglución → metabolismo de primer paso
- El salbutamol actúa tópicamente sobre el
músculo liso bronquial y el fármaco es
inicialmente indetectable en la sangre
- DISTRIBUCIÓN
- El volumen de distribución registrado para el
salbutamol administrado por vía intravenosa
fue de 156 +/- 38 L.
- Unión baja a proteínas plasmáticas,
rápida llegada al músculo bronquial.
- Unión de proteínas: El salbutamol se une
débilmente a las proteínas plasmáticas
- Unión a proteínas plasmáticas: 10%
Vida media: 4–6 h
- El volumen de distribución registrado para el
salbutamol administrado por vía intravenosa
fue de 156 +/- 38 L.
- METABOLISMO
- El salbutamol no se metaboliza en el pulmón,
sino que se convierte en el hígado en el éster
4'-o-sulfato (salbutamol 4'-O-sulfato), que tiene
una actividad farmacológica insignificante.
- También puede metabolizarse por desaminación
oxidativa y/o conjugación con glucurónido. 4 , 5 El
salbutamol se excreta finalmente en la orina como
fármaco libre y como metabolito.
- Transformación en el hígado (principalmente
por enzimas del citocromo P450) en
metabolitos activos o inactivos.
- Principalmente hepático (fase II:
conjugación a sulfato fenólico)
- Pulmón: mínima biotransformación
- El salbutamol no se metaboliza en el pulmón,
sino que se convierte en el hígado en el éster
4'-o-sulfato (salbutamol 4'-O-sulfato), que tiene
una actividad farmacológica insignificante.
- EXCRECIÓN
- Tras la administración oral, entre el 58 y el 78% de
la dosis se excreta en la orina en 24 horas,
aproximadamente el 60% en forma de metabolitos.
- Una pequeña fracción se excreta en las heces.
- Tras la administración oral, entre el 58 y el 78% de
la dosis se excreta en la orina en 24 horas,
aproximadamente el 60% en forma de metabolitos.
- Referencias
- Marques L, Vale N. Salbutamol in the Management of Asthma: A
Review. Int J Mol Sci. 2022 Nov 17;23(22):14207. doi:
10.3390/ijms232214207. PMID: 36430683; PMCID: PMC9696300.
- Salbutamol.
https://www.sergas.es/Asistencia-sanitaria/Documents/291/Salbutamol.pdf
- Marques L, Vale N. Salbutamol in the Management of Asthma: A
Review. Int J Mol Sci. 2022 Nov 17;23(22):14207. doi:
10.3390/ijms232214207. PMID: 36430683; PMCID: PMC9696300.
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