Analgésicos opioides

Também chamados de Hipnoanalgésicos
1. Caracterizado como qualquer substância, seja ela endógena,sintética ou natural que produza efeitos parecidos com a da morfina
  1. A via de administração depende da droga, podendo ser de qualquer tipo: Oral, Inalatória, Injetável...
  2. Opióides Sinteticos
    1. Metadona Petidina Fentanil Loperamida Tramadol
  3. Opióides Naturais
    1. Dextrometorfano Morfina Heroína Codeína,
  4. Opióides Endógenos
    1. Endorfinas Dinorfinas Encefalinas
Sua utilização principal é para aliviar a dor intensa e ansiedade resultante dessa dor
1. Podem ser usados como: antidiarreicos, reduzir a tosse e para cólicas.
  1. Quando são usados para fins não médicos e/ou associados a outras drogas podem causar dependência; a qual leva à uma tolerância do receptor, passando a não fazer mais efeito.
Drogas antagonistas
1. São capazes de reverter a ação dos opioides
  1. Naloxona
    1. Antagonista dos receptores opioides sem atividade agonista, usado para tratamento dos efeitos depressivos induzidos pelos opioides, incluindo depressão respiratória, tambem usado para o diagnóstico de sobredosagem dos mesmos
  2. Naltrexona
    1. Antagonista opiáceo específico com mínima atividade agonista, usada na desintoxicação de dependentes de opioides e alcool sendo mais eficaz que a naloxona
Receptores
1. São específicos e mediados por 3 grandes famílias: μ (mu), κ (capa) e σ (delta).
  1. Estão acoplados com Proteínas G e canais iônicos. Em relação aos canais, por realizar uma hiperpolarização ou induzir um influxo de Ca impedem o disparo neuronal e a liberação do transmissor.
    1. Encontrados em 5 áreas do SNC, em fibra nervosas periféricas e em células do Sistema imune.
      1. Tronco cerebral; Medula espinal; Tálamo medial;Hipotálamo;Sistema límbico; Periferia; Células do sistema imune.
Ação
1. Ocorre através da interação com os receptores.
  1. No nível pré sináptico, vão impedir o influxo de Cálcio e consequentemente a liberação dos neurotransmissores.
    1. No nível pós sináptico, proporcionam a abertura de canais de Potássio, hiperpolarizando a célula e impedindo que conduza potenciais de ação. Bloqueando a sinapse, deprimindo a condução elétrica.
Drogas agonistas potentes
1. Morfina
  1. Agonista dos receptores opioides, usada para dores moderadas a intensas e na analgesia de pacientes com ventilação mecânica
2. Meperidina
  1. Agonista dos receptores opioides, usado para dores maderadas a intensas sendo mais usada em dores neoplásicas, enfartes do miocárdio e cirurgicas
3. Fentanil
  1. Agonista dos receptores opioides, usado para tratar dores provocadas por cancro em estado avançado, pode ser usado como adjuvante anestésico
4. Heroína
  1. Agonista dos receptores opioides, causa dependencia rapidamente, o uso deixa o usuário em estado sonolento e fora da realidade dando a sensação de euforia e comforto porem causa depressão prfunda depois desses efeitos
5. Metadona
  1. Agonista dos receptores opioides, usada para dores intensas e desintoxicação de pacientes adictos, possui ação longa no organismo
Agonistas Moderados
1. Codeína
  1. Agonista dos receptores opioides, usada para dores leveas a moderadas, pode ser associada a outros analgésicos
2. Oxicodona
  1. Agonista dos receptores opioides, usada para dores intensas que só podem ser tratadas por opioides
3. Propoxifeno
  1. Agonista dos receptore opioides, usado para dores leves a moderadas
Agonistas-Antagonista e Antagonista Parcial
1. São farmacos que estimulam um receptor e inibem outro
  1. Nalbufina e butorfanol
    1. Agonista dos receptores opioides com atividade antagonista parcial, indicado para dores moderadas a intensas, usado como adjuvante da anestesia
  2. Buprenofrina
    1. Agonista parcial dos receptores opioides com atividade antagonista, indido para dores moderadas a intensa, usado como adjuvante da anestesia
  3. Pentazocina
    1. Agonista dos receptores opioides e com fraca ação antagonista, usada para dores moderadas a intensas

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