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Neurolepticos. (Antipsicóticos)

Psicosis. es una manifestación de enfermedades mentales (psíquicas) que se caracterizan por un sentido deformado o inexistente de la realidad.
1. Los trastornos psicóticos frecuentes comprenden los trastornos del estado de ánimo (depresión mayor o manía) con características psicóticas, la psicosis provocada por drogas, la demencia con manifestaciones psicóticas, el delirio con características psicóticas, el trastorno psicótico breve, trastorno por delirio, el trastorno esquizoafectivo y la esquizofrenia.
  1. La hipótesis de la hiperactividad de la dopamina (DA) ha llevado al desarrollo del primer grupo de antipsicóticos, ahora conocidos como típicos o de primera generación.
    1. Estos medicamentos tienen una potencia diferente, pero comparten el mecanismo común del antagonismo importante del receptor D2 de la dopamina y el riesgo concomitante de efectos secundarios extrapiramidales.
      1. En el pasado se utilizó también el término “neuroléptico” para designar los antipsicóticos típicos, que literalmente significa “calmar los nervios” en griego, pero en la actualidad ya no se utiliza (lo mismo que el término “tranquilizante mayor”) y se prefiere “antipsicótico”,
    2. Los nuevos antipsicóticos atípicos antagonizan potentemente el receptor 5HT2 en tanto que bloquen los receptores D2 con menor potencia, con lo cual se obtiene eficacia antipsicótica con escasos efectos secundarios extrapiramidales.
Farmacoterapia.
1. Sea cual sea la alteración básica , el objetivo inediato del tratamiento antipsicótico es lograr la disminución de los síntomas agudos que agobian al paciente, en particular los de comportamiento que pueden constituir un eligro para el enfermo o para terceros.
  1. El intervalo de administración, vía de administración y selección de antipsicotic dependen del cuadro patológico.
    1. Sitios de acción de los antipsicóticos.
Mecanismo de acción. Antagonistas a nivel de los receptores D2 dopamínicos; la disminución en la neurotransmision dopaminérgica se obrtiene a través del antagonismo D2 o el agonismo parcial del mismo receptor (como aripiprazol).
1. El aripiprazol tiene una afinidad por los receptores D2 que es sólo levemente menor que la propia dopamina, pero su actividad intrínseca es ~25% la de la dopamina.
La utilidad de los receptores no dopaminérgicos a los antipsicóticos atípicos
1. El concepto de la atipia inicialmente se basó en la carencia de síntomas extrapiramidales de la clozapina dentro del intervalo terapéutico, en combinación con un papel importante del antagonismo de receptor 5-HT2.
Clasificación clínico‐farmacológica de los antipsicóticos:
1. 1. Antipsicóticos típicos (clásicos o de primera generación).
  1. • Acción antipsicótica por bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2. • Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia. • Ocasionan importantes efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismos).
2. 2. Antipsicóticos atípicos o de segunda generación (SGA)
  1. • Acción antipsicótica por antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, de serotonina, histamínicos y muscarínicos. • Espectro de eficacia mayor, incluyendo síntomas negativos y positivos. • Ocasionan menos efectos adversos extrapiramidales • Se les asocia a un aumento del índice de masa corporal, dislipidemias, resistencia a la insulina y un aumento de la incidencia de diabetes mellitus. • Actualmente son los de primera elección.
METABOLISMO DE LOS NEUROLÉPTICOS
1. Citocromo P450: Estos medicamentos son principalmente metabolizados por el sistema Citocromo P450 (CYP)
Usos terapéuticos.
1. Trastornos por ansiedad
  1. Trastorno obsesivo-compulsivo
    1. Trastorno de estrés post-traumático.
2. Trastorno de gilles de la Tourette.
  1. Suprime los tics en los pacientes con este trastorno y guarda relación con una menor neurotransmisión en el receptor D2 en los ganglios basales
3. Enfermedad de Huntington.
  1. El bloqueo de la dopamina puede suprimir la gravedad de los movimientos coreoatetósicos.
    1. La inhibición del transportador de monoamina vesicular de tipo 2 con tetrabenazina ha reemplazado al bloqueo del receptor de dopamina en el tratmiento de la corea
4. Autismo.
  1. la risperidona está autorizada por la FDA para tratar la irritabilidad que acompaña al autismo en los niños y en los adolescentes de 5 a 16 años de edad y se utilizad por lo regular para los problemas de perturbación de la conducta en el autismo y otras formas de retraso mental.
5. Efectos secundarios
Resumen
Bibliografía : Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (Eds.). (2004). Basic & clinical pharmacology. Webster, J. (1992). Goodman and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. British Medical Journal, 305(6844), 65-66.

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