ANFETAMINAS

ANFETAMINAS

Estrutura: beta-fenetilamina
Introdução
1. Oral
  1. Parenteral
    1. Respiratória
Absorção
1. Rápida pelo Trato Gastrointestinal
  1. Maior o pH = maior absorção
  2. Intestino: difusão simples pela solubilidade
2. Completa: 4-6 horas
3. Biotransformação
  1. Hidroxilação do anel aromático: p-hidroxiderivados (inalterados /conjugados UDPGA)
  2. Beta hidroxilação - cadeia lateral  derivado fenilpropanolamina
    1. DESAMINAÇÃO OXIDATIVA: cetona oxidada forma ácido carboxílico, cetona reduzida forma carbinol
      1. Anfetaminas N-substituídas: N-desalquilação forma amina primária
  3. ALGUNS MEDICAMENTOS DURANTE SUA BIOTRANSFORMAÇÃO TAMBÉM GERAM ANFETAMINA E METANFETAMINAS
  4. TOXICODINÂMICA
    1. Há similaridade estrutural entre dopamina e norepinefrina
      1. Falsos neurotransmissores
      2. Liberação direta de neurotransmissor das vesículas sinápticas.
        Inibem recaptação dos NT
        Inibem MAO (Mono Amino Oxidase)
    2. Efeitos
      1. Norepinefrina cerebral - estimulação locomotora induzida pela anfetamina
        Dopamina - relaciona-se ao comportamento estereotipado verificado na psicose anfetamínica
        Euforia e excitação
        Aumentam atividade motora
        Redução de sensação de fadiga
      2. Ações
        Cardiovascular
        Estimulante central
        anorexígena: alteram o centro da saciedade no hipotálamo = inibem o apetite
        Hipertérmica
        Dose
        Tóxica: 30mg em acidentes / 200mg tolerada
        Letais: 20mg em crianças / 200mg em adultos
      3. Sinais e Sintomas
        INTOXICAÇÃO AGUDA - Distúrbios neuropsíquicos: tremores, insônia, alucinações, tendência a suicídio/ Distúrbios cardio-vasculares: taquicardia com oscilação da pressão, hiper ou hipotensão / Distúrbios digestivos: secura da boca, anorexia, vômitos / Distúrbios respiratórios: dispneia
        INTOXICAÇÃO À LONGO PRAZO: mesmos sintomas.
        INTOXICAÇÃO FATAL: + convulsões e coma (hemorragias cerebrais)
        Compostos Anfetamínicos
        dietilpropiona (anfepramona) • femproporex • clorfentermina • fentermina • fenmetrazina
        Uso Clínico
        Narcolepsia : metanfetamina
        Déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato (Ritalina)
        Anorexígeno: Sibutramina
        Efeitos Adversos
        Ansiedade, irritabilidade, insônia, disforia Aumento da pressão sanguínea e velocidade cardíaca
        Dose prolongada: desordem emocional semelhante a esquizofrenia
        Superdose: psicose, sintomas cardiovasculares (arritmias e crises hipertensivas)
        Retirada : depressão, disforia, distúrbios do sono
Distribuição
1. Ampla
  1. Atravessam a barreira placentária e hemato-encefálica
2. Liga-se a proteínas plasmáticas
  1. 15-16%: anfetamina, metilfenidato
  2. 34%: fenfluramina
  3. pKa: 9,94
3. Excreção
  1. Renal: inalterado, conjugado ou não = 3 horas pós absorção / pico máximo de 12h-48h
  2. Depende do pH
  3. CONDIÇÕES NORMAIS - 16h - 15% INALTERADA
    1. DIURESE ÁCIDA - 16h - 55% INALTERADA
      1. DIURESE ALCALINA - 16h - 3% INALTERADA
  4. ANOREXIA > CETOSE > ACIDIFICAÇÃO/URINA
    1. Aumenta EXCREÇÃO URINÁRIA: Reduz TOLERÂNCIA SIMULADA
Acúmulo
1. Dose elevada, longo tempo
  1. Rins: 12%
    1. Fígado: 8%
      1. Músculo: 2%
        Baço: 6%

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