ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES)

Mecanismo de ação dos AINES:
1. Ocorre através da inibição específica da COX e conseqüente redução da conversão do ácido aracdônico ou araquidônico (AA) em prostaglandinas.
  1. Classificação: Inibidores seletivos da COX, inibidores preferencias da COX2 e inibidores seletivos da COX2.
  2. Atividade terapêutica: Anti-inflamatório, analgésicos, antipirético e antiagregante plaquetário.
  3. Contra indicações: Hemofilia, deficiência da vitamina K, cirurgia, úlcera péptica, gastrite, sangramento gastrointestinal e gravidez.
Classificação dos AINES:
1. De acordo com sua estrutura química e mecanismo de ação:
  1. Salicilatos: são inibidores seletivos de COX, aliviando dores de baixa intensidade, são efetivos antipiréticos e apresentam efeitos sobre o trato gastro intestinal. Entre eles, estão; ácido salicílico, ácido acetilsalicílico(ASS) e diflunisal.
  2. Derivados do ácido acético: são inibidores não seletivos da COX, possui efeitos anti-inflamatórios comparáveis aos salicilatos pró-droga, baixa incidência de toxicidade sobre o Trato gastrointestinal (TGI), menor ação sobre o TGI, comparados com outros aines. Potente analgésicos, moderada ação anti-inflamatória. Entre eles, estão; diclofenaco sólido, indometacina, sulindaco, etodolaco e cetorolaco.
  3. Derivados do ácido fenilantranílico: inibidores não seletivos de COX, ação central e periférica, efeitos sobre o TGI; antagonizam diretamente PGs, também possui ação anti-inflamatória. Entre eles, estão; ácido mefenâmico e ácido flufenâmico.
  4. Derivados do ácido propiônico: são inibidores seletivos da COX, possui efeitos terapêuticos e colaterais comuns aos outros AINES. Entre eles, estão; ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno.
  5. Derivados coxibes: Inibidores seletivos de COX-2, possuem menores índices de reações adversas gastrointestinais, porém deve ser evitado por pacientes que possuam o sistema cardiovascular comprometido. Entre eles, estão; celecoxibe e rofecoxibe.
    1. Derivados do ácido enólico: inibidores não seletivos de COX, além de inibidor seletivo da COX, modesta seletividade para COX-2. Entre eles, estão; piroxican e meloxican.
2. Efeitos adversos:
  1. Hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, disfunção e falência renal, inibição da agregação plaquetária, aumento do tempo de sangramento, alteração nos testes de função renal.
Vias de administração:
1. Administração tópica: tem como objetivo a penetração do princípio ativo nos tecidos, musculares e articulares.
2. Administração intramuscular: permite que o medicamento seja injetado diretamente no músculo. É indicado para medicamentos de aplicação única ou de efeito mais prolongado, como o caso de anticoncepcionais injetáveis; devem ter pequeno volume. Não tem efeito tão imediato, se comparada com os medicamentos administrados por via intravenosa, mas são bastante eficientes.
3. Administração oral: é a mais utilizada, segura e econômica, além de ser bastante confortável, sem apresentação de dor. Efeito anticonceptivo, locais periféricos.
4. Administração intravenosa: é realizada diretamente na corrente sanguínea por uma veia.

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