DIGOXINA

DIGOXINA

Antiarrítmicos
Farmacocinética
1. Oral: su efecto terapéutico se inicia en 30 a 120 min, es máximo en 2 a 6 h y persiste por 1,5-2 días. La digoxina se absorbe bien después de su administración oral (60 a 80%), se une discretamente a las proteínas plasmáticas (20 a 25%), se biotransforma en el hígado y se elimina sin cambios (50 a 70%) en la orina y en la leche materna. Su vida media es de 36 a 48 h.
2. IV: su efecto terapéutico se inicia en 5 a 30 min, es máxima en 1 a 4 h y persiste por 1,5-2 días. Biodispobilidad 100%.
Farmacodinamia: la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una proteína de membrana que regula los flujos de sodio y potasio en las células cardíacas. La inhibición de esta enzima ocasiona un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez estimulan una mayor entrada de calcio en la célula. Estas mayores concentraciones de calcio son las que producen una mayor actividad de las fibras contráctiles de actina y miosina. La digoxina tiene efectos inotrópicos positivos que persisten incluso en presencia de beta-bloqueantes y aumenta la fuerza y velocidad de la contracción ventricular tanto en el corazón normal como en el corazón insuficiente. Como consecuencia del aumento de la fuerza de contracción, la digoxina incrementa el gasto cardíaco en el corazón insuficiente, con un mejor vaciado sistólico y un menor volumen ventricular. La presión arterial al final de la diástole disminuye con lo que también se reducen las presiones pulmonares y venosas.
Dosis:
1. Oral
  1. Inicial: 750 a 1500 microgramos (0,75 a 1,5 mg) como dosis única.
  2. Mantenimiento: 125 a 750 microgramos (0,125 a 0,75 mg) de digoxina al día.
2. IV
  1. 0,25 mg/ml solución inyectable por vía parenteral de 500 a 1000 microgramos (0,5 a 1,0 mg). debe administrarse en dosis divididas suministrándose, aproximadamente, la mitad de la dosis total en la primera dosis y fracciones adicionales de la dosis total a intervalos de 4 a 8 horas, evaluando la respuesta clínica antes de administrar cada dosis adicional. Cada dosis debe administrarse por infusión intravenosa durante 10 - 20 minutos.
Reacciones adversas: Los efectos cardíacos de la digoxina incluyen diversos grados de bloqueo AV, prolongación del intervalo PR, contracciones ventriculares prematuras unifocales o multifocales, taquicardia auricular, bradicardia ventricular y disociación AV. Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía, fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión, psicosis, disfunciones sexuales tales como disminución de la líbido e impotencia.
Contraindicaciones: en casos de hipersensibilidad a la digoxina, intoxicación digitálica, fibrilación ventricular. Tampoco se recomienda su administración en casos de bloqueo AV, isquemia del miocardio, miocarditis, infarto miocárdico agudo, hipercalcemia, hiperpotasemia, hipomagnesemia, disfunción hepática, hipertiroidismo o hipotiroidismo, enfermedad pulmonar grave, glomerulonefritis aguda.
Indicado en: Insuficiencia cardiaca congestiva con FA. Arritmias cardiacas: taquicardia supraventricular paroxística, aleteo auricular, fibrilación auricular.

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