LIGANTES FARMACOLÓGICOS

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Classificação dos ligantes farmacológicos: agonistas e antagonistas.

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LIGANTES FARMACOLÓGICOS
  1. AGONISTA
    1. AGONISTA NATURAL
      1. Substância endógena (substrato natural) que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula (também endógena) que pode ser uma proteína-receptora ou enzima, desencadeando uma resposta biológica.
      2. AGONISTA MODIFICADO
        1. Substância exógena (fármaco), de origem sintética ou natural, capaz de se ligar a um sítio receptor de uma biomacromolécula (endógena) e desencadear uma resposta biológica semelhante àquela do agonista natural.
        2. AGONISTA INTEGRAL
          1. Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) ativando-a no máximo grau possível (100% de efeito biológico).
          2. Substância, endógena ou exógena, que se liga a biorreceptores (biomacromoléculas endógenas) modificando a sua atividade.
            1. AGONSTA PARCIAL
              1. Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) sem, no entanto, ativar o máximo da sua resposta biológica (efeito > 100%).
              2. AGONISTA INVERSO
                1. Fármaco que se liga a um sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) e que, não apenas antagoniza os efeitos de um agonista, mas, além disso, exerce o efeito oposto deste, suprimindo a sinalização espontânea do alvo farmacológico.
              3. ANTAGONISTA
                1. Substância que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência deste agonista.
                  1. ANTAGONISTA COMPETITIVO
                    1. Fármaco que bloqueia diretamente o sítio receptor de um agonista fisiológico (substrato natural).
                    2. ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
                      1. Fármaco que se liga a outros sítios receptores de biomacromoléculas alvo e que, portanto, impede a alteração de conformação necessária para a sua ativação ou inativação.
                      2. ANTAGONISTA DE RECEPTOR
                        1. LIGAÇÃO AO SÍTIO ATIVO
                          1. Impede a ligação do agonista ao receptor.
                            1. ANTAGONISTA COMPETITIVO
                              1. Liga-se reversivelmente ao sítio receptor do alvo farmacológico. Ao contrário do agonista, não estabiliza a conformação necessária para a ativação do biorreceptor.
                              2. ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO NO SÍTIO ALVO
                                1. Liga-se ao sítio receptor do alvo farmacológico de modo covalente, ou com afinidade muito alta, o que torna esta ligação irreversível.
                              3. LIGAÇÃO ALOSTÉRICA
                                1. Altera a constante de dissociação (Kd) para a ligação do agonista, ou impede a mudança de conformação necessária para a ativação do alvo farmacológico.
                                  1. ANTAGONISTA ALOSTÉRICO NÃO-COMPETITIVO
                                    1. Impede a ativação do alvo farmacológico, mesmo quando o agonista está ligado ao sítio ativo.
                                  2. Liga-se ao sítio ativo (no qual se liga o agonista natural ou fármaco), ou a um sítio alostérico de um receptor.
                                  3. ANTAGONISTA SEM RECEPTOR
                                    1. ANTAGONISTA FISIOLÓGICO
                                      1. Ativa ou bloqueia um sítio receptor relacionado a um efeito fisiológico oposto àquele causado pelo receptor, ou alvo farmacológico, do agonista.
                                      2. ANTAGONISTA QUÍMICO
                                        1. Inativa o agonista específico ao modificá-lo ou sequestrá-lo, de modo que o agonista não é mais capaz de ligar-se ao alvo farmacológico e ativá-lo.
                                        2. Não se liga ao receptor do agonista, mas sim, inibe a capacidade do agonista de iniciar a resposta biológica.
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