FARMACOLOGIA

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• estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos, especialmente através de sua ligação a moléculas reguladoras e ativação ou inibição dos processos corporais normais

1. Farmacocinética

   Annotations:

   • estudo e caracterização no decorrer do tempo dos processos de absorção,distribuição e eliminação dos fármacos, em função da intensidade dos efeitos farmacológicos ( terapêuticos e indesejáveis)     # o que o organismo faz sobre a droga
   1. DISTRIBUIÇÃO
      1. Passagem do fármaco aos tecido ocorre com maior facilidade em orgãos ricos em vasos sanguíneos ex: fígado e baço
      2. Barreira hematoencefálica é espessa por isso a absorção é dificultada
      3. Proteínas plasmáticas: albumina pode se liga e tornar-se uma moleca muito grande e isso pode dificultar a absorção
      4. quanto maior o volume de distribuição maior quantidade de fármacos nos tecidos
      5. volume de distribuição alto = maior (T 1/2) VIDA

         Annotations:

         • TEMPO DE MEIA VIDA É: O TEMPO GASTO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE UM FÁRMACO NO ORGANISMO SE REDUZ A METADE. QUANTO MAIOR VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO MAIOR TEMPO DE MEIA VIDA
   2. Metabolização
      1. Tempo de 1/2 vida é o tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduz a metade.
      2. Biodisponibilidade: dose administrada de um fármaco que atinge a circulação sistemica.
         1. Biotransformação: inativa o fármaco, transforma lipofílico em hidrofílico facilitando a excreção.
   3. EXCREÇÃO
      1. filtração glomerilar: PH e lipossolubilidade não influenciam a passagem, o fármaco tem passagem livre
         1. Secreção tubular proximal: tudo o que não foi filtrado anteriormente, baixa especificidade, pode ocorrer competição por transformação
      2. Reabsorção: passiva de fármaco não-ionizado, lipossoluvél
   4. O que o organismo faz sobre a droga
      1. ABSORÇÃO

         Annotations:

         • transferência da droga do local de administração para a circulação geral
         1. Base + Ácido= Ionização
         2. Melhor absorvido no intestino
         3. Difusão passiva
         4. Lipofílicos são mais absorvidos por a membrana plasmática possui bicamada lipídica
         5. passagem do fármaco no sangue
   5. Apresentação farmacêutica: xarope, comprimido capsulas, cremes, pomadas, liquida.
      1. Vias de administração: via oral, intramuscular, tópico, sublingual, intradérmico, endovenosa.
2. Farmacodinâmica

   Annotations:

   • estudo da interação dos fármacos com seu receptor no sítio de ação para produzir o efeito farmacológico esperado ( o que a droga faz no organismo)
   1. o que a droga faz no organismo
   2. Receptor
      1. Agonista
         1. Agonista totais: possuem resposta biológica máxima
         2. Agonista parciais: não produz resposta tão grande quanto ao agonista total memso ocupando todos os receptores
         3. Agonista inverso: inativa o receptor e converte os ativos em inativos e causa uma redução do nível de ativação
      2. Antagonista
         1. se liga no receptor sem causar ativação e impede que um agonista de ligue
         2. Antagonismo superável: a inibição do antagonista é superada quando aumenta a concentração do agonista
         3. Antagonista não-superável: quando a inibição não é superável mesmo aumentando suficientemente a concentração do agonista
      3. Canais iônicos dependentes de ligantes: regulam os poros que fluem os iôns.
      4. receptor nicotínico + acetilcolina : aumenta o influxo de sódio e aumenta o potencial de ação
      5. Proteína G:
         1. Efetores: adenilciclase produz segundo mensageiro AMPE e a fosfolipase C gera segundo mensageiro IP3 e DAG receptor muscaríneo
      6. Enzimas: aumentam a atividade enzimática, tem reposta em minutos á horas, é utilizado pela insula, fator de crescimento epidermal
         1. Tiosinocínase: pode causar auto-fosforilação do próprio receptor
            1. Receptor fosforilado fosforila outros peptídeos ou proteínas, que ativam outros sinais celulares importantes
               1. isso gera uma cascata de ativação ( acitocina)
      7. Receptor nucleares: ligante precisa difundir-se para dentro da célula
         1. deve ser suficientemente lipossoluvél e sua resposta é de hora á dias
            1. receptor de estrogêno