ANTIEPILEPTICOS CONVENCIONALES

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Antiepilepticos convensionales

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ANTIEPILEPTICOS CONVENCIONALES
  1. EPILEPSIA
    1. La epilepsia es una enfermedad crónica de episodios críticos recurrentes de CRISIS EPILÉPTICA
    2. ¿Cuáles son los mecanismos de acción farmacológica?
      1.  Los agentes modificadores de la transmisión sináptica  Los que actúan a nivel de los canales iónicos.
      2. ¿Cómo aplicar el tratamiento?
        1. 1. Conocer el tipo de crisis de epilepsia. 2. Conocer el fármaco y su farmacocinecia. 3. Dar prioridad al uso de un solo fármaco antiepiléptico. 4. Conocer los efectos tóxicos del fármaco que utilizamos.
        2. ¿Cuáles son los principales principios activos de los fármacos antiepilépticos llamados “clásicos” o “convencionales”?
          1. Fenobarbital
            1. Efecto antiepiléptico
              1. incrementa el efecto inhibitorio del ganma-amino-butírico(GABA), por lo aumenta la conducción intracelular postsináptica de cloro
              2. Acción:
                1. hipnótica, aunque reduce la fase del sueño REM
                2. Absorción: biodisponibilidad lenta
                  1. Pico máximo: por vía oral el pico se alcanza a las 16 horas; por vía endovenosa el pico ocurre 15 o 30 minutos después de su administración Vida media: 50 - 140 horas Metabolismo: hepático Eliminación: renal
                  2. Primidona. Mysoline
                    1. barbitúrico ureídico derivado del fenobarbital, desoxibarbitúrico
                      1. Agonista de los receptores del Ácido Ganma Amino Butírico
                        1. Alcanza niveles máximos en suero 2–5 hrs
                          1. Absorción: biodisponibilidad rápida Metabolismo: hepático
                            1. Interacción medicamentosa:
                              1. La primidona es inductor de enzimas hepáticas y reduce niveles séricos de otros fármacos antiepilépticos, así como de la teofilina, la walfarina, los estrógenos y al progesterona
                            2. Fenitoina (Dilantín)
                              1. Acción
                                1. mediante el bloqueo en los canales de calcio y sodio estabiliza las membranas excitadas por el bloqueo de neuronas que descargan repetitivamente y evitan la propagación de descargas focales
                                2. Mínimo de administración de dosis en adulto: una vez por día
                                  1. Metabolismo
                                    1. hepatico
                                    2. Vida media entre 9 y 140horas (promedio, 22 hrs)
                                      1. bloquea la actividad cerebral no deseada mediante la reducción de la conductividad eléctrica entre las neuronas, bloqueando los canales de sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los canales de sodio cardíacos, la fenitoína tiene efectos como agente antiarrítmicocardiovascular..
                                        1. Excreción
                                          1. Renal
                                          2. Acción con otros fármacos
                                            1. Con los inductores de las enzimas hepáticas disminuye su nivel en sangre, ejemplo oxcarbamazepina, carbamazepina, benzodiacepinas y otros.
                                              1. Con el valproato, inhibe el metabolismo de la fenitoina e incrementa esta en forma libre y disminuye el total de la fenitoina.
                                                1. Con la carbamazepina y la ethosuximida inducen el metabolismo de la fenitoina
                                                2. Efectos adaversos:
                                                  1. Los más frecuentes son la ataxia neurológica, nistagmus, diplopía, vértigo, temblor, disartria, dolor de cabeza, disquinesia y neuropatía periférica.
                                                    1. Endocrino:
                                                      1. acelera el metabolismo del cortisol, disminuye la hormona tiroidea e incrementa la conversión del T4 a T3, tratamientos a largo tiempo pueden causar hipocalcemia y efecto sobre el metabolismo de la vitamina D que lleva a osteoporosis. Hematológico: anemia megaloblástica, anemia aplástica, leucopenia y linfadenopatía
                                                      2. Hematologico
                                                        1. anemia megaloblástica, anemia aplástica, leucopenia y linfadenopatía.
                                                    2. Etosuximida. Zarontin
                                                      1. Acción
                                                        1. bloqueo de los canales de calcio tipo-T, localizados en el tálamo y que reduce la comunicación tálamo-cortical.
                                                        2. Indicación
                                                          1. : solo para crisis de ausencia típicas.
                                                          2. Administración: Frecuencia mínima de 1 vez por día Tiempo de vida media: En el adulto 40-70 horas En el niño 20 – 40 horas.
                                                            1. Farmacocinética: Los niveles plasmáticos máximos ocurren 2 horas
                                                              1. Metabolismo
                                                                1. hepatico
                                                                2. Inteacción medicamentosa
                                                                  1. es mínima pues no induce ni inhibe la formación de enzimas hepáticas.
                                                                  2. Efecto adverso
                                                                    1. somnolencia fatiga y ataxia.
                                                                    2. Efecto psiquiatrico
                                                                      1. problemas del sueño, cambios en el comportamiento, depresión, alucinaciones, ansiedad, irritabilidad y agresividad,
                                                                    3. Carbamazepina (Tegretol/Carbamol)
                                                                      1. Acción
                                                                        1. : Bloquedor de los canales de sodio. Al actuar a nivel de la bomba de sodio, durante la despolarización axonal, no solo evita las crisis sino que modifica la respuesta tetánica al electroshock.
                                                                        2. Indicaciones
                                                                          1. Crisis parciales o focales simples o parcialmente generalizadas y crisis tónico clónicas generalizadas
                                                                          2. Interacción medicamentosa
                                                                            1. Efecto de la carbamazepina sobre otras drogas es el inducir el metabolismo del valproato, la ethosuximida, la fenitoina, el clonazepam, la oxcarbamazepina
                                                                            2. Metabolesimo
                                                                              1. Hepatico
                                                                              2. Exreción
                                                                                1. Renal
                                                                                2. Efecto Adverso
                                                                                  1. Neurologico
                                                                                    1. nistagmus, visión borrosa, mareos, diplopía y/o ataxia. Hematológicos: son raros e incluyen leucopenia, anemia y/o trombocitopenia por supresión de la función de la médula de los huesos,
                                                                                    2. Psiquiatrico
                                                                                      1. en psiquiatría es muy utilizado cuando se trata de pacientes con síntomas asociados a una lesión estática del SNC y como tratamiento coadyuvante de la irritabilidad en algunas psicosis.
                                                                                  2. Ácido Valproico. Depakote
                                                                                    1. Acción
                                                                                      1. incrementa la respuesta post sináptica del ácido gabaaminobutírico. Bloquea los canales de sodio. Produce, además, aumento de la conductancia del ión potasio en la membrana celular
                                                                                      2. Indicaciones
                                                                                        1. crisis de ausencia (100% de eficacia). En la epilepsia fotosensitiva es la droga de elección. Buen control de las crisis tónico clónicas generalizadas y de las epilepsia mioclónicas. E
                                                                                        2. Interacción medicamentosa
                                                                                          1. el valproato incrementa los niveles de fenobarbital posiblemente inhibe el mecanismo de este. Con respecto a la fenitoina desplaza a la fenitoina de la proteína libre e inhibe su metabolismo lo que que da una gran cantidad de niveles de fenitoina libre en plasma
                                                                                          2. Efecto adverso
                                                                                            1. Neurológicos similar a la carbamazepina, visión borrosa, mareos, nistagmus. Gastrointestinales: anorexia, nauseas, vómitos, dispepsias, diarreas o constipación. Aumento de peso. En la piel: prurito o rash que es raro. Caída del cabello reversible. Hematológico: trombocitopenia, alteraciones en la función plaquetaria.
                                                                                              1. temblor esencial reversible.
                                                                                            2. Clobazam
                                                                                              1. Clonazepan
                                                                                              Show full summary Hide full summary

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                                                                                              Eliseo Bahena
                                                                                              ANTIEPILÉPTICOS
                                                                                              Carlos Araujo Bo
                                                                                              FERNANDO
                                                                                              fernandomanuel.m