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Description
Mind Map by luciavillacrizn, updated more than 1 year ago
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Created by luciavillacrizn
over 8 years ago
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ANTIEPILEPTICOS CONVENCIONALES
- EPILEPSIA
- La epilepsia es una enfermedad
crónica de episodios críticos
recurrentes de CRISIS EPILÉPTICA
- La epilepsia es una enfermedad
crónica de episodios críticos
recurrentes de CRISIS EPILÉPTICA
- ¿Cuáles son los mecanismos de
acción farmacológica?
- Los agentes modificadores de la transmisión sináptica
Los que actúan a nivel de los canales iónicos.
- Los agentes modificadores de la transmisión sináptica
Los que actúan a nivel de los canales iónicos.
- ¿Cómo aplicar el tratamiento?
- 1. Conocer el tipo de crisis de epilepsia. 2. Conocer el fármaco
y su farmacocinecia. 3. Dar prioridad al uso de un solo
fármaco antiepiléptico. 4. Conocer los efectos tóxicos del
fármaco que utilizamos.
- 1. Conocer el tipo de crisis de epilepsia. 2. Conocer el fármaco
y su farmacocinecia. 3. Dar prioridad al uso de un solo
fármaco antiepiléptico. 4. Conocer los efectos tóxicos del
fármaco que utilizamos.
- ¿Cuáles son los principales principios
activos de los fármacos antiepilépticos
llamados “clásicos” o “convencionales”?
- Fenobarbital
- Efecto antiepiléptico
- incrementa el efecto inhibitorio del
ganma-amino-butírico(GABA), por lo
aumenta la conducción intracelular
postsináptica de cloro
- incrementa el efecto inhibitorio del
ganma-amino-butírico(GABA), por lo
aumenta la conducción intracelular
postsináptica de cloro
- Acción:
- hipnótica, aunque reduce la fase del sueño REM
- hipnótica, aunque reduce la fase del sueño REM
- Absorción: biodisponibilidad lenta
- Pico máximo: por vía oral el pico se alcanza a las 16
horas; por vía endovenosa el pico ocurre 15 o 30
minutos después de su administración Vida media: 50
- 140 horas Metabolismo: hepático Eliminación: renal
- Efecto antiepiléptico
- Primidona. Mysoline
- barbitúrico ureídico derivado del
fenobarbital, desoxibarbitúrico
- Agonista de los receptores del Ácido Ganma Amino Butírico
- Alcanza niveles máximos en suero 2–5 hrs
- Absorción: biodisponibilidad rápida
Metabolismo: hepático
- Interacción medicamentosa:
- La primidona es inductor de enzimas hepáticas y reduce niveles
séricos de otros fármacos antiepilépticos, así como de la teofilina,
la walfarina, los estrógenos y al progesterona
- La primidona es inductor de enzimas hepáticas y reduce niveles
séricos de otros fármacos antiepilépticos, así como de la teofilina,
la walfarina, los estrógenos y al progesterona
- barbitúrico ureídico derivado del
fenobarbital, desoxibarbitúrico
- Fenitoina (Dilantín)
- Acción
- mediante el bloqueo en los canales de calcio y sodio estabiliza las membranas excitadas por el
bloqueo de neuronas que descargan repetitivamente y evitan la propagación de descargas focales
- mediante el bloqueo en los canales de calcio y sodio estabiliza las membranas excitadas por el
bloqueo de neuronas que descargan repetitivamente y evitan la propagación de descargas focales
- Mínimo de administración de
dosis en adulto: una vez por día
- Metabolismo
- hepatico
- hepatico
- Vida media entre 9 y 140horas (promedio, 22 hrs)
- bloquea la actividad cerebral no deseada
mediante la reducción de la conductividad
eléctrica entre las neuronas, bloqueando los
canales de sodio sensibles al voltaje. Como
bloqueador de los canales de sodio cardíacos,
la fenitoína tiene efectos como agente
antiarrítmicocardiovascular..
- Excreción
- Renal
- Renal
- Acción con otros fármacos
- Con los inductores de las enzimas hepáticas disminuye
su nivel en sangre, ejemplo oxcarbamazepina,
carbamazepina, benzodiacepinas y otros.
- Con el valproato, inhibe el metabolismo de
la fenitoina e incrementa esta en forma
libre y disminuye el total de la fenitoina.
- Con la carbamazepina y la ethosuximida inducen
el metabolismo de la fenitoina
- Con los inductores de las enzimas hepáticas disminuye
su nivel en sangre, ejemplo oxcarbamazepina,
carbamazepina, benzodiacepinas y otros.
- Efectos adaversos:
- Los más frecuentes son la ataxia neurológica, nistagmus, diplopía, vértigo,
temblor, disartria, dolor de cabeza, disquinesia y neuropatía periférica.
- Endocrino:
- acelera el metabolismo del cortisol, disminuye la hormona tiroidea e incrementa la conversión del T4 a T3,
tratamientos a largo tiempo pueden causar hipocalcemia y efecto sobre el metabolismo de la vitamina D que
lleva a osteoporosis. Hematológico: anemia megaloblástica, anemia aplástica, leucopenia y linfadenopatía
- acelera el metabolismo del cortisol, disminuye la hormona tiroidea e incrementa la conversión del T4 a T3,
tratamientos a largo tiempo pueden causar hipocalcemia y efecto sobre el metabolismo de la vitamina D que
lleva a osteoporosis. Hematológico: anemia megaloblástica, anemia aplástica, leucopenia y linfadenopatía
- Hematologico
- anemia megaloblástica, anemia aplástica, leucopenia y linfadenopatía.
- anemia megaloblástica, anemia aplástica, leucopenia y linfadenopatía.
- Los más frecuentes son la ataxia neurológica, nistagmus, diplopía, vértigo,
temblor, disartria, dolor de cabeza, disquinesia y neuropatía periférica.
- Acción
- Etosuximida. Zarontin
- Acción
- bloqueo de los canales de calcio tipo-T,
localizados en el tálamo y que reduce la
comunicación tálamo-cortical.
- bloqueo de los canales de calcio tipo-T,
localizados en el tálamo y que reduce la
comunicación tálamo-cortical.
- Indicación
- : solo para crisis de
ausencia típicas.
- : solo para crisis de
ausencia típicas.
- Administración: Frecuencia mínima de 1 vez por
día Tiempo de vida media: En el adulto 40-70
horas En el niño 20 – 40 horas.
- Farmacocinética: Los niveles
plasmáticos máximos ocurren 2 horas
- Metabolismo
- hepatico
- hepatico
- Inteacción medicamentosa
- es mínima pues no induce ni inhibe
la formación de enzimas hepáticas.
- es mínima pues no induce ni inhibe
la formación de enzimas hepáticas.
- Efecto adverso
- somnolencia fatiga y
ataxia.
- somnolencia fatiga y
ataxia.
- Efecto psiquiatrico
- problemas del sueño, cambios en el comportamiento,
depresión, alucinaciones, ansiedad, irritabilidad y agresividad,
- problemas del sueño, cambios en el comportamiento,
depresión, alucinaciones, ansiedad, irritabilidad y agresividad,
- Acción
- Carbamazepina (Tegretol/Carbamol)
- Acción
- : Bloquedor de los canales de sodio. Al actuar a nivel de la bomba de
sodio, durante la despolarización axonal, no solo evita las crisis sino
que modifica la respuesta tetánica al electroshock.
- : Bloquedor de los canales de sodio. Al actuar a nivel de la bomba de
sodio, durante la despolarización axonal, no solo evita las crisis sino
que modifica la respuesta tetánica al electroshock.
- Indicaciones
- Crisis parciales o focales simples o parcialmente
generalizadas y crisis tónico clónicas generalizadas
- Crisis parciales o focales simples o parcialmente
generalizadas y crisis tónico clónicas generalizadas
- Interacción
medicamentosa
- Efecto de la carbamazepina sobre otras drogas es el inducir
el metabolismo del valproato, la ethosuximida, la fenitoina, el
clonazepam, la oxcarbamazepina
- Efecto de la carbamazepina sobre otras drogas es el inducir
el metabolismo del valproato, la ethosuximida, la fenitoina, el
clonazepam, la oxcarbamazepina
- Metabolesimo
- Hepatico
- Hepatico
- Exreción
- Renal
- Renal
- Efecto Adverso
- Neurologico
- nistagmus, visión borrosa, mareos, diplopía y/o ataxia. Hematológicos:
son raros e incluyen leucopenia, anemia y/o trombocitopenia por
supresión de la función de la médula de los huesos,
- nistagmus, visión borrosa, mareos, diplopía y/o ataxia. Hematológicos:
son raros e incluyen leucopenia, anemia y/o trombocitopenia por
supresión de la función de la médula de los huesos,
- Psiquiatrico
- en psiquiatría es muy utilizado cuando se trata de
pacientes con síntomas asociados a una lesión
estática del SNC y como tratamiento coadyuvante
de la irritabilidad en algunas psicosis.
- en psiquiatría es muy utilizado cuando se trata de
pacientes con síntomas asociados a una lesión
estática del SNC y como tratamiento coadyuvante
de la irritabilidad en algunas psicosis.
- Neurologico
- Acción
- Ácido Valproico. Depakote
- Acción
- incrementa la respuesta post sináptica del ácido
gabaaminobutírico. Bloquea los canales de sodio.
Produce, además, aumento de la conductancia del
ión potasio en la membrana celular
- incrementa la respuesta post sináptica del ácido
gabaaminobutírico. Bloquea los canales de sodio.
Produce, además, aumento de la conductancia del
ión potasio en la membrana celular
- Indicaciones
- crisis de ausencia (100% de eficacia). En la epilepsia
fotosensitiva es la droga de elección. Buen control
de las crisis tónico clónicas generalizadas y de las
epilepsia mioclónicas. E
- crisis de ausencia (100% de eficacia). En la epilepsia
fotosensitiva es la droga de elección. Buen control
de las crisis tónico clónicas generalizadas y de las
epilepsia mioclónicas. E
- Interacción medicamentosa
- el valproato incrementa los niveles de fenobarbital posiblemente inhibe el mecanismo de
este. Con respecto a la fenitoina desplaza a la fenitoina de la proteína libre e inhibe su
metabolismo lo que que da una gran cantidad de niveles de fenitoina libre en plasma
- el valproato incrementa los niveles de fenobarbital posiblemente inhibe el mecanismo de
este. Con respecto a la fenitoina desplaza a la fenitoina de la proteína libre e inhibe su
metabolismo lo que que da una gran cantidad de niveles de fenitoina libre en plasma
- Efecto adverso
- Neurológicos similar a la carbamazepina, visión borrosa, mareos, nistagmus. Gastrointestinales: anorexia,
nauseas, vómitos, dispepsias, diarreas o constipación. Aumento de peso. En la piel: prurito o rash que es
raro. Caída del cabello reversible. Hematológico: trombocitopenia, alteraciones en la función plaquetaria.
- temblor esencial reversible.
- Neurológicos similar a la carbamazepina, visión borrosa, mareos, nistagmus. Gastrointestinales: anorexia,
nauseas, vómitos, dispepsias, diarreas o constipación. Aumento de peso. En la piel: prurito o rash que es
raro. Caída del cabello reversible. Hematológico: trombocitopenia, alteraciones en la función plaquetaria.
- Acción
- Clobazam
- Clonazepan
- Fenobarbital
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