Antibióticos

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7

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Antibióticos infinitos

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Antibióticos
1 Inibidores de síntese de parede
1.1 β-lactâmicos
1.1.1 Penicilinas
1.1.1.1 Fármacos auxiliares
1.1.1.1.1 Probenecid
1.1.1.1.1.1 Aumenta acidez da urina (inibe reabsorção de urato)
1.1.1.1.1.1.1 Diminui excreção de penicilinas
1.1.1.1.2 Procaína
1.1.1.1.2.1 Aumenta a 1/2 vida
1.1.1.1.2.1.1 24h
1.1.1.1.3 Benzatina
1.1.1.1.3.1 Aumenta a 1/2 vida
1.1.1.1.3.1.1 21 a 30 dias
1.1.1.2 Limitações
1.1.1.2.1 Alergias
1.1.1.2.1.1 Administrar epinefrina
1.1.1.2.2 Não atinge o SNC
1.1.1.3 Naturais
1.1.1.3.1 Penicilina benzetatina (benzetacil)
1.1.1.3.2 Características
1.1.1.3.2.1 Espectro estreito
1.1.1.3.2.1.1 Cocos G+ e G-
1.1.1.3.2.1.2 Bacilos +
1.1.1.3.2.2 Inativadas por pH ácido
1.1.1.3.2.2.1 EV
1.1.1.3.2.3 1/2 vida curta
1.1.1.3.2.4 Alta excreção renal
1.1.1.3.2.4.1 Ácidas
1.1.1.4 Artificiais
1.1.1.4.1 Resistentes pH ácido
1.1.1.4.1.1 Destruída pela β-lactamase
1.1.1.4.1.1.1 Aminopenicilinas
1.1.1.4.1.1.1.1 Amoxicilina
1.1.1.4.1.1.1.2 Ampicilina
1.1.1.4.1.2 Resistentes β-lactamase
1.1.1.4.1.2.1 Anti-estafilocócicas
1.1.1.4.1.2.1.1 Oxacilina
1.1.1.4.2 Espectro ampliado
1.1.1.4.3 Instável em ph ácido Destruídas por β-lactamase
1.1.1.4.3.1 Anti-pseudomonas
1.1.1.4.3.1.1 Bacilos G-
1.1.1.4.3.1.2 Ticarcilina
1.1.2 Cefalosporinas
1.1.2.1 Mais nefrotóxicas que penicilinas
1.1.2.2 Gerações
1.1.2.2.1 Maior a geração, mais efetivo contra G-
1.1.2.2.2 1ª
1.1.2.2.2.1 Cefalotina
1.1.2.2.2.2 Cafalozina
1.1.2.2.2.3 Não agem no SNC
1.1.2.2.2.4 Cocos+, cocos-, enterobactérias
1.1.2.2.3 2ª
1.1.2.2.3.1 Cefoxitina
1.1.2.2.3.2 Cefotetana
1.1.2.2.3.3 G+, G-, anaeróbios
1.1.2.2.4 3ª
1.1.2.2.4.1 Ceftriaxona
1.1.2.2.4.2 Cefotaxima
1.1.2.2.5 4ª
1.1.2.2.5.1 Cefepima
1.1.2.2.5.2 Cefpirona
1.1.2.2.5.3 Enterobactérias, G+, pseudomonas
1.1.2.2.5.4 Atua no SNC
1.1.2.3 Alergias
1.1.3 Carbapenems
1.1.3.1 Amplo espectro
1.1.3.1.1 G+ e G- multirresistentes
1.1.3.2 Imipinem
1.1.3.3 Infecções hospitalares
1.1.4 Monobactâmicos
1.1.4.1 Aztreonam
1.1.4.1.1 G-
1.1.4.2 Ação semelhante aos aminoglicosídeos
1.1.4.3 Resistente a β-lactases
1.1.4.4 Ação no SNC
1.1.5 Inibidores de β-lactamases
1.1.5.1 β-lactamases
1.1.5.1.1 Rompe anel β-lactâmico
1.1.5.1.2 Forma ác peniciloico
1.1.5.1.2.1 Sem efeito contra bactérias
1.1.5.2 Clavulanato
1.1.5.3 Sulbactam
1.1.5.4 Tazobactam
1.1.6 Mecanismo não esclarecido
1.1.7 Inibem transpeptidases
1.2 Glicopeptídeos
1.2.1 Vancomicina
1.2.2 Teicoplanina
1.2.3 G+
1.2.4 Uso hospitalar restrito
1.2.4.1 Efeito adverso grave
1.2.4.1.1 Sd do homem vermelho
1.2.4.1.1.1 Erupções cutâneas pelo corpo todo
1.2.4.1.1.2 Liberação de histamina
1.2.5 Bacitracina
1.2.6 Inibem transglicosilases
2 Inibidores de síntese proteica
2.1 Ligação ao 50S
2.1.1 Macrolídeos
2.1.1.1 Eritromicina
2.1.1.1.1 Interações
2.1.1.1.1.1 Inibe CYP3A4
2.1.1.1.1.1.1 Warfarina
2.1.1.1.1.1.2 Digoxina
2.1.1.2 Azitromicina
2.1.1.3 G+
2.1.1.3.1 Streptococos
2.1.1.3.2 Stafilococos
2.1.1.4 VO
2.1.2 Lincosamidas
2.1.2.1 Clindamicina
2.1.2.2 VO
2.1.2.3 Indicações
2.1.2.3.1 Pele e partes moles
2.1.2.3.1.1 cocci G+
2.1.2.3.2 Trato respiratório
2.1.2.4 Complicações
2.1.2.4.1 Diarreia
2.1.2.4.2 Erupções cutâneas
2.1.3 Aminoglicosídeos
2.1.3.1 G-
2.1.3.2 EV
2.1.3.3 Ototóxicos e nefrotóxicos
2.1.3.4 Inútil contra anaeróbios
2.1.3.5 Exemplos
2.1.3.5.1 Gentamicina
2.1.3.5.2 Estreptomicina
2.1.3.5.3 Neomicina
2.1.4 Cloranfenicol
2.1.4.1 Infecções graves
2.1.4.1.1 Meningite
2.1.4.1.2 Ricketsia
2.1.4.2 VO ou EV
2.1.4.3 Complicações
2.1.4.3.1 Afeta mitocôndrias humanas
2.1.4.3.1.1 Anemia aplásica, hepatotoxicidade
2.1.5 Oxazolidinonas
2.1.5.1 Linezolida
2.1.5.2 G+
2.1.5.2.1 Streptococcus pneumoniae
2.1.5.3 Complicações
2.1.5.3.1 Diminui produção de células pela medula óssea
2.2 Ligação ao 30S
2.2.1 Tetraciclinas
2.2.1.1 Doxiciclina
2.2.1.2 Complicações
2.2.1.2.1 TGI, fígado, rins, ossos e dentes
2.2.1.3 Indicações
2.2.1.3.1 Infecções pulmonares, da pele, do trato gastrintestinal e DSTs
3 Inibidores da transcrição de DNA
3.1 Quinolonas
3.1.1 Quimioterápico
3.1.1.1 Derivados de ác nalidríxico
3.1.2 Ciprofloxacina
3.1.3 Amplo espectro
3.1.3.1 G-
3.1.3.1.1 Inibição da DNA girase
3.1.3.2 G+
3.1.3.2.1 Inibição topoisomerase IV
3.1.4 VO
3.1.5 Indicações
3.1.5.1 Infecções urinárias
3.1.5.2 Prostatites
3.1.5.3 DSTs (exceto sífilis)
3.1.5.4 TGI
3.1.5.5 Respiratórias
3.1.5.6 Antrax
4 Disrupção de membrana
4.1 Polimixinas
4.1.1 Colistina (polimixina E)
4.1.2 G-
4.1.3 Detergentes catiônicos
4.1.3.1 Interagem fortemente com fosfolípedes
4.1.4 Efeitos colaterais
4.1.4.1 Nefrotóxicas
4.1.4.2 Efeitos neurológicos
4.1.4.2.1 Ação na junção neuromuscular
5 Tratamento em infecções por anaeróbias
5.1 Clindamicina
5.2 Cloranfenicol
5.3 Ampicilina
5.4 Metronidazol
5.4.1 Trichomonas
5.4.1.1 Protozoário
5.4.1.2 Vulvovaginites
5.4.2 Bactérias anaeróbias
5.4.3 Pró-droga
5.4.3.1 Ativação do grupo nitro
5.4.4 Efeito colateral
5.4.4.1 Inibição aldeído desidrogenase
5.4.4.1.1 Não ingerir álcool
6 Infecções por micobactérias
6.1 Mycobacterium tuberculosis
6.2 Mycobacterium leprae
6.3 Rifamicinas
6.3.1 Rifampina
6.3.2 Rifapentina
6.3.3 Ligação à DNA pol
6.3.4 VO
6.4 Piraminazida
6.4.1 Análoga à nicotinamida
6.4.2 Funciona apenas em pH ácido
6.5 Isoniazida
6.5.1 Ativação pela KatG
6.5.2 Ação
6.5.2.1 Inibição da síntese de ác micólico
6.5.2.2 Inibição da síntese de DNA e RNA
6.6 Etambutol
6.6.1 Inibe arabinosil transferase III
6.6.1.1 Inibe formação da parede celular
6.7 Cicloserina
6.7.1 inibe a enzima alanina racemase
6.7.1.1 Interfere com a estrutura da parede
6.7.2 Colaterais
6.7.2.1 Neuropsiquiátricos
6.7.2.1.1 Ideação suicida
6.7.2.1.2 Psicoses
6.7.2.1.3 Potenciação dos efeitos com álcool
6.8 Dapsona
6.8.1 Análogo do PABA
6.9 PAS
6.9.1 Inibe síntese de ácido fólico
6.10 Etionamida
6.10.1 Inibe atividade de inhA
6.10.1.1 Inibe síntese de ác micólico
7 Mecanismos de resistência
7.1 Bomba de efluxo
7.2 Mutação da enzima alvo
7.3 Síntese de substâncias que inibam antibióticos
8 Impedem síntese de ácido fólico
8.1 Trimetoprim
8.1.1 Estrutura semelhante ao ác fólico
8.1.2 Inibe a diidropteroato sintase
8.2 Essencial para síntese macromoléculas
8.3 Sulfanilamidas
8.3.1 Sulfadiazina
8.3.1.1 EV
8.3.2 Sulfassalazina
8.3.2.1 Colite ulcerativa e Crohn
8.3.3 Sulfametoxazol
8.3.4 Análogo do PABA
8.3.4.1 Substrato para ác fólico
8.3.5 Contras
8.3.5.1 Anemia
8.3.5.2 Básicas
8.3.5.2.1 Precipitam em meio ácido
8.3.5.2.1.1 Litíase renal
8.3.5.3 Inúteis contra abscessos
9 Terapia preventiva
9.1 Febre reumática
9.2 Esplenéctomia
10 Associação
10.1 Resistência a drogas isoladas
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