INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Luis Carmen
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Principales Interacciones Medicamentosas

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
1 En la práctica clínica se utilizan para mejorar el efecto y disminuir los efectos adversos en la terapéutica
2 Se presentan cuando dos o más medicamentos se administran de manera simultánea o secuencial en el paciente y producen un aumento o disminución del efecto farmacológicos La interacción implica una posible alteración del efecto previsible que produce un fármaco cuando se administra solo.
3 CLASIFICACIÓN, según:
3.1 CONSECUENCIAS DE LA INTERACCIÓN MEDICAMENTOSAS
3.1.1 INTERACCIÓN BENEFICIOSA, cuando se observa un incremento de la efectividad terapéutica, como sucede con la combinación de fármacos en el tratamiento del cáncer, hipertensión, angina, o cuando disminuye las toxicidades
3.1.2 INTERACCIÓN ADVERSA, cuando la misma disminuye la eficacia terapéutica, como ocurre cuando se administra quinidina y esta disminuye el efecto analgésico de la codeína, inhibiendo el metabolismo de codeína a morfina, o cuando aumenta las toxicidades, como ocurre cuando se administra etanol con depresores del SNC.
3.2 SITIO DE LA INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
3.2.1 INTERNAS, que son las que ocurren en el tracto gastrointestinal (GI), en el hígado o en el sitio de acción de la droga
3.2.2 EXTERNAS, para hacer referencia a las incompatibilidades fisicoquímicas en las mezclas de administración endovenosa por precipitación o inactivación
3.3 MECANISMO DE PRODUCCIÓN DE LA INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
3.3.1 INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACEÚTICO. Se refieren a incompatibilidades físicoquímicas que impiden mezclar dos o más fármacos en la misma solución.
3.3.2 INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACOCINÉTICO. Se deben a modificaciones producidas por el fármaco desencadenante sobre los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción.
3.3.3 INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINÁMICO. Son las debidas a modificaciones en la respuesta del órgano efector originando fenómenos de sinergia, antagonismo y potenciación. La interacción puede estar a nivel del receptor (antagonismo, hipersensibilización, desensibilización), o a nivel de los procesos moleculares subyacentes a la activación de los receptores, o a nivel de sistemas fisiológicos distantes que se contrarrestan o contraponen entre sí.
4 Las interacciones farmacocinéticas son las que se producen sobre uno o varios de los procesos cinéticos de: absorción, distribución, metabolización o eliminación.
4.1 ABSORCIÓN
4.1.1 Pueden tener dos tipos de consecuencias:
4.1.2 MODIFICACIÓN DE LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN. Si la velocidad de absorción disminuye la consecuencia más inmediata es que se retrasa la aparición del efecto o que el fármaco funcione como si se hubiera administrado en una formulación de liberación retardada y se prolongue la duración del efecto.
4.1.3 MODIFICACIÓN DE LA CANTIDAD DE FÁRMACO QUE SE ABSORBE. Puede ser aumentándola sobre lo que sucede en circunstancias normales, lo que equivaldría a un incremento de la dosis o reduciéndola lo que sería igual que el haber realizado una disminución de la dosis administrada.
4.2 DISTRIBUCIÓN
4.2.1 Son fundamentalmente las interacciones en la fijación de fármacos a las proteínas plasmáticas.
4.2.2 El número de puntos de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas es limitado y la propia naturaleza de esta unión hace que fármacos distintos compartan los mismos sitios de fijación y puedan competir por ellos. Como consecuencia de ello un fármaco puede ser desplazado de sus puntos de fijación por otro que tenga mayor afinidad o consiga una concentración mayor.
4.2.3 La consecuencia inmediata es el incremento de la fracción libre del primero con el consiguiente aumento de su efecto farmacológico.
4.3 ELIIMINACIÓN
4.3.1 Tienen lugar fundamentalmente en el riñón como órgano que tiene un papel fundamental en la eliminación de los fármacos y sus metabolitos.
4.3.2 A través de la filtración glomerular se elimina la fracción libre, por tanto los fármacos que reducen el flujo renal podrían disminuir esta eliminación. De todas formas este tipo de interacción no suele tener repercusiones clínicas.
4.3.3 En el túbulo renal el proceso de reabsorción por difusión pasiva depende del grado de ionización de los fármacos que se encuentren en la luz tubular y por lo tanto los cambios en el pH de la orina facilitan o reducen la reabsorción tubular.
4.3.4 También hay fármacos que pueden bloquear indirectamente la eliminación de otros, como es el caso de los diuréticos que al inhibir la reabsorción de sodio favorecen la retención de litio.
4.4 METABOLIZACIÓN
4.4.1 Tienen lugar fundamentalmente en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado que es el órgano más importante en la transformación química de los fármacos aunque esta pueda tener lugar también en otros órganos. Sin embargo, los dos tipos más frecuentes de interacción metabólica son los de inducción e inhibición enzimática.
4.4.2 INDUCCIÓN ENZIMÁTICA. Se produce cuando uno de los fármacos incrementa la actividad enzimática, generalmente, porque se produce in incremento de la síntesis de la enzima responsable del metabolismo del otro fármaco. Esta estimulación incrementa el aclaramiento del fármaco cuya metabolización ha sido inducida y por consiguiente reduce sus concentraciones plasmáticas y su vida media de eliminación.
4.4.3 INHIBICIÓN ENZIMÁTICA. Tienen un signo completamente contrario a las de inducción. Cuando se produce una interacción por inhibición disminuye el aclaramiento del fármaco cuya metabolización se inhibe y se prolonga su vida media de eliminación. En estos casos las consecuencias clínicas son de aumento del efecto del fármaco inhibido, prolongación de la duración del efecto y muchas veces incremento de su toxicidad.
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