FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

María Rivas
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Farmacología de los anestésicos locales

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
  1. transmisión de dolor
    1. Fibras A, B y C, A y B están mielinizadas, envuelven vainas y crean una vaina de aislamiento cubre 99% axón
      1. Fibras Aẟ impulsos rápidos 5-25 m/s. Primer dolor, dolor de pinchazo
        1. Fibras C, se activa con estímulos térmicos,quia y mecánicos, segundo dolor
      2. Los impulsos se transmiten a la médula espinal
        1. ANALGÉSIA Y ANESTESIA
          1. analgésicos, inhibidores de dolor, anestésicos locales, inhibidos no específicos de las vías sensitivas periféricas motoras y autónomas
      3. CLASES FARMACOLÓGICAS Y FÁRMACOS
        1. AL éster, AL amida
          1. Grupo aromático
            1. confiere a la molécula gran parte de carácter hidrófobo
              1. afecta a la facilidad de alcanzar la diana, lado citoplasmático del canal sodio dependiente de voltaje, concentrándose más
          2. Para que AL sea eficaz debe repartirse en membrana, difundirse a su través y disociarse de ella y pasar al citoplasma. Hidrofobia moderada
          3. MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICOS LOCALES
            1. las mol AL deben pasar a vainas, son tejido conectivo y epineuro, la más importante es perineuro
              1. primer dolor, segundo dolor, temperatura, tacto, cinestesia (bloqueo funcional diferencial)
              2. Canal de sodio dependiente de voltaje
                1. Evitan transmisión de impulsos mediante bloqueo de canales de sodio, abierto, inactivo y reposo
                  1. Los AL tienen una afinidad mayor por estado abierto e inactivo del canal sodio que por reposo, para que vuelva a abrirsedebe disociarse del canal, para volver a estado de reposo
                    1. Tónica y fásica
                      1. Tónica: potenciales de acción es prolongado con el tiempo de disociación de los AL. Física: No transcurre suf. tiempo entre potenciales de acción como para que restablezca equilibrio
                  2. FARMACOCINÉTICA DE ANESTÉSICOS LOCALES
                    1. absorción sistémica
                      1. Anestesia tópica: alivia dolor a corto plazo, tetracaína, adrenalina, cocaína
                        1. Anestesia infiltración: Zona de piel, vía intradérmica o subcutánea
                          1. Bloqueo nervioso periférico, bloqueo nervioso mayor o menor
                            1. Bloqueo nervioso central, administra en med. espinal
                              1. Anestesia regional intravenosa, bloqueo de Bier,torniquete y banda elástica,
                              2. EFECTOS ADVERSOS
                                1. irritación local, daño en SNC, vasos periféricos, vasodoilat. diminución de contractilidad cardiaca, inhiben canales de calcio, fabricación ventricular, broncoconstricción
                                2. FÁRMACOS
                                  1. Procaína: AL corta duración, circulación, excreta en orina, baja duración, PABA
                                    1. Tetracaína: larga duración, anestesia raquídea y tópica
                                      1. Cocaína: Nat. duración media, anestesia oftálmica, anestésico tópicoo
                                        1. LIdocaína y prilocaína: mod. media, más hidrófoba, bloqueo de nerv. periférico, anexo. espiral, raquídea y tópica, metabólica en hígado, efectos tóxicos en SNC y corazón
                                          1. Bupivicaína: efecto prolongado, vía epidural, bloqueos raquídeos, periféricos, cardiotoxicidad
                                            1. Articaína: Rápido metabol. en plasma, reduce toxicidad, odontología
                                              1. EMLA: lidocaína y prilocaína, vía tópica, venopunción, cancelación arterial, punción lumbar
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