Agentes anticolinesterásicos (agonistas indiretos)

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Farmacologia (1º Módulo) Mind Map on Agentes anticolinesterásicos (agonistas indiretos), created by Amélia Ferruccio on 05/04/2017.
Amélia Ferruccio
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Agentes anticolinesterásicos (agonistas indiretos)
  1. Receptores muscarínicos
    1. Drogas de ação direta -> aprofundado em outro mapa mental
      1. Ocupam e ativam recep. musc.
      2. Drogas de ação indireta (anticolinesterásicos)

        Annotations:

        • CENTRO ANIÔNICO: resp. por ligação. CENTRO ESTERÁSICO: Metabolizador da AChE, resp. por quebrar a enzima (inativar), quebrar o neurotransmissor.
        1. Inibem a ação da acetilcolinesterase (↑ a transmissão colinérgica), aumentam os níveis de ACh e potencializam seus efeitos (reduzem sua degradação)
          1. Alcoóis
            1. Edrofônio
              1. Usos: Miastenia grave (DIAGNÓSTICO); Duração de ação curta (demasiada curta para uso terapêutico, 5-15min); Principal local de ação: JNM;
            2. Carbamatos e correlatos
              1. Neostigmina
                1. Duração de ação média (1-2h); PRINCIPAL: local de ação: JNM; Utilizada por via I.V. para REVERTER O BLOQUEIO NEUROMUSCULAR COMPETITIVO, utilizada para trat. da Miastenia grave; Ef. colaterais: viscerais (tb utilizado para tratar atonia da bexiga e íleo paralítico);
                2. Piridostigmina
                  1. Duração de ação média; Local de ação: JNM; Adm. ORAL para trat. da Miastenia Grave (MAIS BEM ABSORVIDA QUE A NEOSTIGMINA, E COM DURAÇÃO DE AÇÃO UM POUCO MAIS PROLONGADA 3-6h);
                    1. ???? Foi administrado como antídoto nos soldados para proteção contra o possível envenamento com o gás do nervo (ex.: Sarin - organofosforados)
                  2. Fisostigmina
                    1. Glaucoma; 1-2h;
                    2. Ambenônio
                      1. Miastenia Grave; 4-8h;
                      2. Demecário
                        1. Glaucoma; Duração de ação 4-6h;
                        2. Donepezila
                          1. Alzheimer
                          2. Rivastigmina
                            1. Alzheimer
                            2. Galantamina
                              1. Alzheimer
                              2. Tacrina
                                1. Extinta - efeito hepatotóxico elevado
                              3. Organofosforados

                                Annotations:

                                • Inibidores irreversíveis - compostos de fósforos pentavalentes (ligação muito mais estável, difícil de ser quebrada).
                                1. #Antídoto: Pralidoxima
                                  1. Antídoto usado no envenamento causado por inibidores irreversíveis da acetilcolinesterase. Possui sítio nucleofílico que interage com o sítio aniônico fosforilado da enzima (AChE fosforilada) quebrando a ligação, em altas doses podem inibir AChE.
                                  2. Fostolina (DFP)
                                    1. Provoca inativação praticamente irreversível da AChE; Elevada lipossolubilidade, baixa massa molecular e alta volatilidade facilitam a inalação, a absorção transdérmica e a penetração do SNC; Duração de ação: 100h;
                                    2. Ecotiofato
                                      1. Utilizado na forma de gotas oftálmicas no trat. do GLAUCOMA; Ação PROLONGADA (100h); Pode causar efeitos sistêmicos.
                                      2. Sarin, Soman & Tabun (Gases dos nervos)
                                        1. Estão entre as toxinas sintéticas mais potentes conhecidas, emprego atual insidioso em guerras e terrorismo.
                                      3. 1º Alcalóide descoberto: Fisostigmina (eserina); Atravessa a barreira hematoencefálica (não apresentam carga);
                                        1. Glaucoma; Reversão da paralisia dos fármacos bloqueadores neuromusculares competitivos (por atravessar a memb.);
                                        2. #Antídoto: Atropina
                                          1. Antagonista muscarínico; trata sintomas colinérgicos exacerbados (muscarínicos [depressão respiratória, convulsão, etc] e nicotínicos [Fraqueza, Fasciculações e paralisia]; (2-4mg/10min).
                                    3. ↑ as concentrações de ACh inibindo a AChE
                                      1. Estimulação das respostas dos recep. muscarínicos nos órgãos efetores autônomos;
                                        1. Estimulação, seguida de depressão ou paralisia, de todos os gânglios autônomos e m. esq. (ações nicotínicas);
                                          1. Estimulação, com depressão subsequente ocasional, dos receptores colinérgicos do SNC;
                                          2. Localização das colinesterases
                                            1. Acetilcolinesterase (AChE)

                                              Annotations:

                                              • Cada AChE possui 4 subunidades (4 cadeias de polipeptídicas e cada cadeira possui um sítio ativo para a ACh), cada enzima é capaz de hidrolisar 4 ACh ao mesmo tempo.
                                              1. DISTRIBUIÇÃO: Líquido cefalorraquidiano, JNM e sinápses colinérgicas
                                                1. FUNÇÃO PRINCIPAL: Regulação da [ACh] livre nas terminações colinérgicas.
                                              2. Butirilcolinesterase (BChE)
                                                1. DISTRIBUIÇÃO: Plasma e tecidos (fígado, pele, cérebro, m. lisa gastrointestinal)
                                                  1. FUNÇÃO PRINCIPAL: Inativação de substâncias no plasma.
                                              3. Resumo dos usos clínicos:
                                                1. Atonia do m. liso do trato intestinal e da bexiga;
                                                  1. Glaucoma;
                                                    1. Miastenia gravis;
                                                      1. Reversão da paralisia dos fármacos bloqueadores neuromusculares competitivos;
                                                      2. Reações adversas: (S.L.U.D.E.)

                                                        Annotations:

                                                        • Tratamento: Antagonista muscarínico (Atropina); reativador da AChE (Pralidoxima); ventilação mecânica...
                                                        1. Lacrimejamento;
                                                          1. Urina;
                                                            1. Diarréia;
                                                              1. Salivação;
                                                                1. Emese;
                                                                  1. Cólicas;
                                                                    1. Broncoconstrição;
                                                                      1. Hipertensão/hipotensão (nicotínico);
                                                                        1. Tremor, náusea, indução de convulsões no SNC;
                                                                        Show full summary Hide full summary

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