Anti-Histamínicos

Rafael Castro
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Rafael Castro
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Description

Mind Map on Anti-Histamínicos, created by Rafael Castro on 02/05/2017.

Resource summary

Anti-Histamínicos
1 Estabilizadores de Mastócitos
1.1 Cromolin sódico
1.1.1 Diminui a liberação de histamina pelos mastócitos, usado na profilaxia, não antagonizando
1.1.2 Uso terapêutico: tratamento da asma severa; prevenção e tratamento da rinite alérgica; prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício; mastocitose sistêmica; desordens alérgicas oculares.
1.1.3 Contraindicações: asma aguda; broncoespasmo
1.1.4 Efeitos adversos: tosse, chiados, dor de cabeça, rash, náusea
1.2 Albuterol
2 Antagonistas H1-R
2.1 1a geração
2.1.1 Efeitos sedativos
2.1.2 Uso terapêutico: anafilaxia e outros casos onde pode ocorrer a liberação de histamina (antagonistas H2 e epinefrina também devem ser usados na anafilaxia); Antialérgicos; Sedativos; Prevenir a doença do movimento (no caso de meclizina e ciclizina)
2.1.3 Efeitos adversos: sedação (excitação em crianças), tontura, fadiga, taquicardia na overdose (raros), reações alérgicas no uso tópico, efeitos antimuscarínicos periféricos (boca seca, visão borrada, constipação, retenção urinária)
2.1.4 Interações farmacológicas: efeito aditivo com antimuscarínicos, potencializa a depressão SNC (opioides, sedativos, analgésicos gerais e narcóticos, álcool)
2.1.5 Farmacocinética: bem absorvidos pelo trato gastro-intestinal. Amplamente distribuídos, atravessando as BHE e BHP. Metabolismo hepático, eliminação renal (induz enzimas microssomais hepáticas)
2.2 2a Geração
2.2.1 Sem efeitos sedativos
2.2.2 Efeitos adversos: menor que os de primeira. Terfenadina (Seldane) e Astemizol (Hismanal) foram removidos pelo efeito nos canais de K+ cardíacos (prolongam o intervalo QT, uma arritmia potencialmente fatal. Fexofenadina é um metabólito ativo da Terfenadina. Ceirizina parece ter mais ações sedativas no SNC que Fexofenadina ou Loratadina (uso contraindicado para motoristas). Eritromicina e Cetoconazol inibem o metabolismo da Fexofenadina e Loratadina.
2.2.3 Farmacocinética: Cetirizina (C), Loratadina (L), Fexofenadina (F) são bem absorvidas e excretadas na forma não-metabolizada (C e L primariamente na urina, F nas fezes). Induzem as enzimas do cit. P450
3 Antagonistas H2-R
3.1 Cimetidina (Tagamet, Ulcinax, Ulcimet); Ranitidina (Antak, Zylium); Famotidina (Famox, Famoset)
3.2 Mecanismo de ação: bloqueio competitivo do receptor H2 da célula parietal e consequente supressão da secreção ácida em 70% por 24h, predominantemente por inibição da secreção basal
3.3 Indicações terapêuticas: úlcera péptica ou prodizida por estresse agudo (em traumas físicos agudos principalmente em pacientes de alto risco em unidades de terapia intensiva); refluxo gastroesofágico; Síndrome de Zollinger Ellison
3.4 Farmacocinética: absorção duodenal, concentração plasmática máxima em 1-3h, metabolismo hepático, excreção renal, somente a Famotidina é administrada por via oral, enquanto a Cimetidina e a Ranitidina são também administradas por parenteral (IM e EV) com soro glicosado 5% ou Soro fisiológico 0,9%
3.5 Efeitos adversos: diarréia, dor de cabeça, tontura, fadiga, dor muscular, constipação, urticária e prurido. A longo prazo, altas doses de Cimetidina tem efeito antiandrogênico
3.6 Interações medicamentosas: Cimetidina inibe várias enzimas do citocromo P450. Uso deve ser substituído por outro anti-H2 se paciente em uso de lidocaína, fenitoína, quinidina, teofilina, varfarina
4 Agonistas e Antagonistas H3-R
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