Anti-inflamatório não esteroidais

Inflamação
1. Mecanismo de ação
  1. AINEs tradicionais clássicos:Feniltritazona, diclofenaco, flunixina meglumine
    1. Lamotrigina: Efeitos farmacológicos: um medicamento antiepiléptico indicado para o tratamento de crises parciais e crises tônico-clônicas generalizadas, não satisfatoriamente controladas com outras drogas antiepilépticas. Efeitos adversos: Sonolência, insonia, boca seca, cansaço, irritabilidade, agressividade, dores nas articulações.
    2. Diclofenaco: Efeitos farmacológicos: Não devem ser administrados em pequenos animais (de maneira sistemica). Efeitos adversos: Em cães pode causar grave gastroenterite hemorrágica.
    3. Flunixina meglumine: Efeitos farmacológicos: Usado para grandes animais. Não deve ser usado em pequenos animais por causa da intoxicação. Usado em distúrbios musculoesqueléticos, osteoartrite, laminite, inflamação de tecidos moles e pode ser usado também para cólicas
  2. Inibidores preferenciais da COX-2
    1. MELOXICAM – Efeitos farmacológicos - indicado como analgésico, antiinflamatório e antiexsudativo para cães e gatos, sendo especialmente indicado nas patologias dolorosas ou degenerativas, agudas ou crônicas, do aparelho osteomioarticular, tais como: osteítes, artrites, artrites reumatóides, osteoartrites, espondiloses, espondiloartroses anquilosantes, displasias coxo-femurais, calcificação de discos intervertebrais, reparação de fraturas, pós-operatório de artroplastias e traumatismos. - Reações adversas: Os choques anafiláticos em animais devido ao uso do meloxicam são raros, no entanto, o médico veterinário deve estar atento à possibilidade de ocorrência. Podem ocorrer reações gerais como perda de apetite, vômito, diarréia, melena e apatia. Estas reações são geralmente transitórias e tendem a desaparecer com a interrupção ou término do tratamento.
    2. Nimesulide- Efeitos farmacológicos: particularmente indicado, em pacientes alérgicos e não alérgicos, para o tratamento dos estados febris com irritação das mucosas respiratórias e/ou dor localizada, acompanhados ou não por mal-estar generalizado e cefaléia, decorrentes de processos flogísticos agudos do ouvido e das vias aéreas superiores, tais como: otite média, sinusite, rinossinusite, rinofaringite, amigdalite, laringite, traqueíte, laringotraqueítes, traqueobronquites e bronquites, pós-operatórios das vias aéreas em otorrinolaringologia, inflamatórios agudos, relacionados ao aparelho locomotor, principalmente pós-traumáticos ou dolorosos, tratamento sintomático das cefaléias e dismenorréia primária, em ginecologia. Efeitos adversos: náuseas, epigastralgias, moderadas e transitórias, geralmente controláveis através da diminuição da dose, ou do espaçamento das mesmas.
    3. Nabumetona - Efeitos farmacológico: medicamento de udo oral tem ação antiinflamatóra e anti-reumática, diminuindo as dores causadas por reumatismos e artroses. Efeitos adversos: Diarréia; dor abdominal; má digestão; gases; náuseas; vômitos.
  3. COXIBEs: São úteis pela baixa possibilidade de irritação de mucosa gástrica, uma vez que não inibe substancialmente a COX-1 que originará a prostaglandina E2, responsável pela proteção da mucosa gástrica, como ocorre nos não seletivos. No entanto também pode retardar a cicatrização das úlceras estomacais.
    1. Celecoxibe- Efeitos farmacológicos: usado no tratamento da osteoartrite, artrite reumatoide e outras situações de dor ligeira a moderada. – Efeitos adversos: SNC: cefaleia, vertigem. Gastrointestinal: prisão de ventre, náuseas, dor abdominal, diarreia, dispepsia, flatulência, alterações dentárias, vômitos. Respiratório: bronquite, tosse, faringite, rinite, sinusite, infecção do trato respiratório superior. Outros: artralgia, dor lombar, insônia, mialgia, dor, dor periférica, prurido, ferimento acidental, agravamento de alergia, sintomas semelhantes aos da gripe, edema periférico, erupção cutânea, infeção do trato urinário.
    2. Valdecoxibe - Efeitos farmacológicos: é um medicamento analgésico e antiinflamatório para a prevenção e tratamento da dor aguda, dismenorréia primária (cólicas menstruais) e para o alívio sintomático no tratamento da dor e da inflamação da osteoartrite e da artrite reumatóide. Reações adversas: Efeitos Gastrintestinais (GI) - Risco de Ulceração, Hemorragia e Perfuração. Reações dermatológicas graves, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens -Johnson e necrólise tóxica epidérmica têm sido relatadas em pacientes que recebem valdecoxib. Doença renal avançada.
    3. Etoricoxib - Efeitos farmacológicos:é um antiinflamatório não esteróide (AINEs) que apresenta atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética em modelos animais. Efeitos adversos: osteoartrite, artrite reumatóide ou dor lombar crônica
2. Anti-inflamatório não esteroidais aliviam a dor por contrariar a ciclo-oxigenase da enzima (COX). Por si só, enzima COX sintetiza as prostaglandinas, criando inflamação. Em conjunto, os NSAIDs previne as prostaglandinas de nunca ter sido sintetizado, reduzir ou eliminar a dor.
3. Qualquer lesão que danifique a membrana das diferentes células do organismo será capaz de liberar frações lipídicas denominadas ácidos araquidônicos, estes quando liberados não possuem ação inflamatória, no entanto os produtos de sua degradação, formados através de enzimas denominadas cicloxigenases (COXs) e lipoxigenases (LOX) são mediadores do processo inflamatório.
4. Via do ácido araquidônico - Formação de Mediadores inflamatórios: É uma reação caracterizada por reaçãode vasos sanguíneos, levando ao acúmulo de fluidos e leucócitos com objetivos de destruir, diluir e isolar os agentes lesivos. Os participantes são parede vascular, células do vaso sanguíneo (inflamatórias), mastócitos, fibroblastos e macrófagos residentes no tecido conjuntivo, proteoglicana, fibras colágenas e elásticas e membrana basal. As alterações inflamatórias se dão por mediadores químicos.
5. COX-1, COX-2, COX-3
  1. COX-1: presente em tecidos como vasos sanguíneos, plaquetas, intestino e rins. Os produtos da quebra do ácido araquidônico pela COX-1 são prostaglandinas que estão associadas à efeitos fisiológicos como: proteção da mucosa gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo renal.
  2. COX-2: está nos locais inflamatórios, presente nos macrófagos, monócitos e sinoviócitos. Presente também em tecidos e órgãos como: rins, cérebro, ovário, cartilagem, ossos e endotélio vascular. Os produtos da quebra do ácido araquidônico pela COX-2 são prostaglandinas diretamente relacionadas aos eventos inflamatórios.
  3. COX-3: Produz PG que geram: ANTIPIRÉTICOS. É ativada por pirógenos (moléculas capazes de descontrolar o hipotálamo - núcleo da temperatura corporal). Pode representar o mecanismo primário central da ação analgésica destas drogas. Nos Estados Unidos da América e na Inglaterra a utilização da dipirona foi restrita pela sua associação com agranulocitose. Mas estudos na Europa, Ásia e América Latina têm demonstrado que o risco de agranulocitose, anemia aplástica, anafilaxia e sérias complicações gastrointestinais com o uso da dipirona é baixo, em torno de 25/milhão, semelhante ao do acetaminofeno e muito menor que o do ácido acetilsalicílico 10. A dose recomendada de dipirona é de 15mg/kg a cada 6 horas6 e do acetaminofeno é de 12mg/kg a cada 4 a 6 horas.

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