FARMACOLOGIA DOS ANTIPARASITÁRIOS

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FARMACOLOGIA DOS ANTIPARASITÁRIOS
1 ANTIPARASITISITICIDAS
1.1 Conceito: são farmacos que atuam contra parasitas, sendo alguns como Nematódeo, Cestódeo e Trematódeo
1.1.1 ENDOPARASITICIDAS
1.1.1.1 ANTINEMATÓDEOS
1.1.1.1.1 ORGANOFOSFORADOS (Diclorvos, Triclorfom, Haloxom e Coumafós)
1.1.1.1.1.1 mecanismo de ação: bloqueiam acetilcolinesterase sobre a acetilcolina, evitando a hidrólise do neurotransmissor, paralisia espática e eliminação do parasito.
1.1.1.1.1.2 exemplos: Assuntol - eficaz contra Ostertagia, Haemonchus e Trichris. Halox e Loxon - eficaz contra Cooperia, Ascarídeo Neoascaris
1.1.1.1.1.3 efeitos adversos: letargia, anorexia, diarréia, poliúria, vomitos, salivação, lacrimejamento e tremores musculares
1.1.1.1.2 IMIDAZOTIAZÓIS (Levamisol e Tetramisol)
1.1.1.1.2.1 mecanismo de ação: agem como agonista colinérgico, atuando de fomaseletiva nos receptores nicotinicos sinápticos e extrassinápticos nas células dos helmintos, abertura dos canais ionicos, aumento sódio e despolarização da membranas das células, causa contração muscular e paralisia do parasito
1.1.1.1.2.2 exemplos: Levamisol (fosfato) em bovinos eficaz contra Haemonchus, Osterlagia spp, Cooperia. Em suinos eficaz contra Ascaris, Oesophagostomum
1.1.1.1.2.3 efeitos adversos: uso parenteral pode ocasionar uma reação inflamatória, não é recomendado associa-lo com outros agosnistas colinergicos como Organofosforado e Carbamatos
1.1.1.1.3 BENZIMIDAZOIS E PRO-BENZIMIDAZÓIS (Tiabendazol, Cambendazol, Albendazol, Fembendazol, Flebendazol, Luxabendazol, Triclabendazol, Febantel< Netobimina, Tiofanato)
1.1.1.1.3.1 mecanismo de ação: atuam sobre os parasitos por ligação a tubulina, subunidade estrutural proteica dos microtúbulos, modifica o padrão e despolimerização para formação dos microtúbulos, déficit energético do parasito por destruição das células intestinais inibição da produção de ovos
1.1.1.1.3.2 exemplos: Fembendazol atua sobre nematodeos em ruminantes. Triclabendazol tem eficácia sobre estágios adultos e imaturos da fasciola spp eparagnimus spp
1.1.1.1.3.3 efeitos adversos: baixo, raras ocasiões podem ocorrer distúrbios gastrintestinais e teratogenecidade
1.1.1.1.4 AVERMECTINAS E MILBEMICINAS (ivemectina, Abamectina, Doramectina, Eprinomectina, Selamectina, Moxidectina e Milbemicina)
1.1.1.1.4.1 mecanismo de ação: agonista do GABA, atuam sobre os canais de cloro e estimulam a liberação pré-sinaptica deste neurotransmissor através do aumento de sua ligação aos receptores pós-sinapticos
1.1.1.1.4.2 exemplos: Milbemax (Milbemicinaoxima + praziquantel) ação contra parasitas intestinais (nematodeos e cestodeos), prevenção de Dirofilariose em cães
1.1.1.1.4.3 efeitos adversos: intoxicação apresentando sinais de convulsão, depressão, tremores, ataxia, vômitos, letargia, salivação e midríase, resultando em morte de animais de raças específicas
1.1.1.1.4.4 Restrições: nunca usar Ivermectina ou Selamectina em cães das raças Collie, Shetland Sheepdogs, Old English Sheepdog, Australian Sheepdog, Whippet pelo longo, Border Colie, mestiços dessas raças
1.1.1.1.5 TETRA-HIDROXIPIMIRIDINAS (Pirantel, Oxantel e Morantel)
1.1.1.1.5.1 mecanismo de ação: agonistas colinérgicos que atuam nos receptores nicotínicos, bloqueio neuromuscular despolarizante, causando relaxamento da musculatura e desprendimento do parasita
1.1.1.1.5.2 exemplos: Drontal (Pirantel + Praziquantel), eficaz contra vermes chatos (cestoides) e vermes redondos (nematodeos) em cães e gatos
1.1.1.1.5.3 efeitos adversos: em cães vômitos e cólicas. Restrição em cães jovens e cadelas prenhes e lactantes
1.1.1.2 ANTICESTÓDEOS E ANTITREMATÓDEOS
1.1.1.2.1 SUBSTITUTOS FENÓLICOS (iclofolana, Nitroscanato e Nitroxinila)
1.1.1.2.1.1 mecanismo de ação: interfere no metabolismo respiratório dos helmintos, inibindo a fosdorilação oxidativa mitocondrial a partir do desacoplamento (parasitos morrem por inanição apos esgotamentos das suas energias
1.1.1.2.1.2 exemplos: Nitroxinila é utilizado em ruminantes contra fasciola hepática. Nitroscanato é eficaz contra nematódeos gastrointestinais em caes
1.1.1.2.1.3 efeitos adversos: baixa segurança, podem causar perda de apetite e diarréia em doses elevadas, observa-se cegueira e sinais típicos do desacoplamento da fosforilação oxcidativa, com convulsões, taquicardia hiperventilação
1.1.1.2.2 SALICILANILIDAS (Closantel, Clioxaida, Niclosamida e Oxiclozamida)
1.1.1.2.2.1 mecanismo de ação: metab. respiratório, desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial, interferindo na biotranformação energética do parasito
1.1.1.2.2.2 efeitos adversos: Não muito seguro, anorexia e diarréia. Clioxanida tóxico para femeas prenhes e lactação Niclosamida toxico para femeas prenhes
1.1.1.2.2.3 exemplo: Closantel usado em bovinos eficaz contra fasciola hepática
1.1.1.2.3 PIRAQUINOISOQUINOLONAS (Praziquantel e Epsiprantel)
1.1.1.2.3.1 mecanismo de ação: tem efeito sobre o potencial de membrana das células musculares, promovendo a entrada de ion cálcio para o interior da célula, o que causa contração muscular, na vasodilataçao e desintegração
1.1.1.2.3.2 exemplos: Praziquantel éficaz contra parasitas gastrointestinais e extra-intestinal, como esquistossomose e cisticercose
1.1.1.2.3.3 eitos adversos:: nauseas, vomitos e cólicas, não indicado em cães com menos de 8 semanas e em gatos com menos de 6 semanas, nos casos de gravidez e lactação. Desaconselhado em cisticercose ocular porque pode produzir graves lesões na córnea.
1.1.1.3 alvo: parasitas que vivem no interior do hospedeiro como bactérias, nematodeos e cestodeos
1.1.2 ENDECTOPARASITICIDAS
1.1.2.1 alvo: ectoparasitos e edectoparasitos
1.1.3 ECTOPARASITICIDAS
1.1.3.1 alvo: parasitas que vivem fora do corpo do hospedeiro como piolho, pulgas, ácaro, sarnas, carrapatos, mosca do chifre e bernie
1.1.3.2 ORGANOFOSFORADO (Clorfenvinfós, Triclofom, Diazinom, Diclorvos, Fosmete, Foxim)
1.1.3.2.1 mecanismo de ação: ligam "irreversívelmente" ao local esterástico da enzima colinesterase, responsável pela hidrólise da molécula de acetilcolina. promove a hiperexcitabilidade e hiperatividade incoordenação muscular, causa convulção e morte do parasito
1.1.3.2.2 exemplos: Diazinon - eficaz contra pulgas e carrapatos em cães e gatos
1.1.3.2.3 baixa segurança, sianis de letargia, anorexia, diarréia, polaciúrica, vomitos, salivação e tremores musculares
1.1.3.3 CARBAMATOS (Carbila e Propoxur)
1.1.3.3.1 mecanismo de ação: são inibidores reversíveis da colinesterase, exibem hiperatividade, ataxia, convulsões, paralisia seguida de morte do parasita
1.1.3.3.2 exemplos: Pulfo eficaz contra pulgas, carrapatos e piolhos em cães e Bolfo eficaz contra acaro vermelho (dermanyssus gallinare) em aves
1.1.3.3.3 efeitos adversos: podem causar intoxicações, tratamento com atropina, não devendo ser utilizados os reativadores das colinesterases (as oximas).
1.1.3.4 PIRETRÓIDES (Piretrina I, Piretrina II, Clalotrina, Cipermetrina, Deltametrina ou Decametrina, Flumetrina e Permetrina)
1.1.3.4.1 mecanismo de ação: os Piretroides são levados pela hemolinfa para as células nervosas, atuando no canal de sódio e aumentando a condutância desse ion. Piretroides I prolongam o influxo de sódio e reduzem o pico da corrente de sódio como o efluxo de potássio, provocando inquietação, incoordenação, fraquesa e paralisia.
1.1.3.4.2 exemplos: Decaplus (Deltametrina e Metopreno) eficaz contra carrapatos, piolhos e moscas em bovinos e equinos
1.1.3.4.3 efeitos adversos: em casos de intoxicação podem causar hiperexcitação, agressividade, tremores, fraqueza, incoordenação motora, movimentos dde pedalar, salivação profunda.
1.1.3.5 FORMAMIDINAS (Clordimeform e Amitraz)
1.1.3.5.1 mecanismo de ação: ação direta em canais de sódio da membrana nervosa e ação inibidora sobre a síntese das prostaglandinas. Agonista em receotores alfa 2 - adrenergicos, tendo sido estudado e onfirmado por meio do uso de antagonistas alfa 2- adrenergicos.
1.1.3.5.2 exemplos: Amitraz eficaz contra pulgas, carrapatos, piolhos e sarnas em cães, suinos e bovinos.
1.1.3.5.3 efeitos adversos: em cães observado ataxia, incoordenação, sonolência, depressão, bradicardia, hipotermia, midríase e diarréia.
1.1.3.6 LACTONAS MACROCÍCLICAS (Ivermectina, Abamectina, Doramectina, Milbemicina, Moxidectina, Selamectina)
1.1.3.6.1 mecanismo de ação: ação inibidora neural medida pelo GABA, promovendo hiperpolarização do neurônio e portanto, inibindo a transmissão nervosa, aumento da permeabilidade da membrana aos ions cloro, resultando em redução da resistencia da membrana celular. Ataxia e paralisila
1.1.3.6.2 exemplos: Program Plus (Lufenuron + Milbemicina oxima), eficaz contra pulgas e prevenção de dirofilariose
1.1.3.6.3 efeitos adversos: depressão neurológica e respiratória, incoordenação, tremores, ataxia e coma.
1.1.3.7 DEMAIS MOLÉCULAS / CLASSES
1.1.3.7.1 IMIDRACLOPRIDA:
1.1.3.7.1.1 MECANISMO DE AÇÃO: interfere na transmissão de impulsos no sistema nervoso dos insetos, ligando-se aos locais de receptores nicotínicos no neuronio pós-sinaptico (paralisia e morte) .EXEMPLO: Advocate (pulgas, piolhos, acaros). EFEITOS ADVERSOS: intoxicação nicotinica - apatia, miotomia, dificuldade respiratória, braquicardia, queda de pressão arterial, tremores.
1.1.3.7.2 ESPINOSINAS
1.1.3.7.2.1 MECANISMO DE AÇÃO: Activação de receptores de acetilcolina,nicotínica causando excitação nervosa que provoca contrações musculares, tremores, prostação, paralisia e morte. EXEMPLOS: Confortis (eficaz contra pulas no cão) EFEITOS ADVERSOS: Animais com histórico de epilepsia deve ser evitado sua administração.
1.1.3.7.3 NITEMPIRAM
1.1.3.7.3.1 MECANISMO DE AÇÃO: atua bloqueando os receptores nicotínicos de acetilcolina, mas não interfere na acetilcolinesterase. EXEMPLO: Capstar (eficaz contra pulgas em cães e gatos) . EFEITOS ADVERSOS: Fezes amolecidas e exacerbação na frequência do ato de se lamber.
1.1.3.7.4 ISOXAZOLINAS
1.1.3.7.4.1 MECANISMO DE AÇÃO: bloqueia canais de cloreto. EXEMPLO: Bravecto eficaz contra pulgas e carrapatos em cães. EFEITOS ADVERSOS: Casos raros de reações gastrointestinais leves ou transitórias como diarréia, vomito e inapetencia.
1.1.3.7.5 FIPRONIL
1.1.3.7.5.1 MECANISMO DE AÇÃO: inibe competitivamente o GABA, fixando-se ao receptor no interior do canal de cloro, inibindo o fluxo celular dos ions, anulando o efeito neuroregulador do GABA. EXEMPLO: Frontiline (eficaz contra pulas em caes e gatos). EFEITOS ADVERSOS: não utilizar em lactantes, em animais enfermos , debilitados ou com déficit nutricional e em animais menores de 6 semanas.
1.1.3.7.6 BENZOILFENILUREIA
1.1.3.7.6.1 MECANISMO DE AÇÃO: bloqueia a sintese de quitina, evitando que o inseto consiga eclodir do ovo. EXEMPLO: Program S7 (eleminação de pulgas em gatos). EFEITOS ADVERSOS: em caso de intoxiçaão vomito, letargia, prurido, urticaria, diarréia
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