ANTIBIÓTICOS

ANTIBIÓTICOS

bactericida (retira a capacidade de crescimento e divisão) OU bacterostático (paralisa o metabolismo) e não podem ser usados juntos.
pré-requisitos para uso na clínica: ser bactericida por longos períodos; não induzir resistência; não ser alergênico; ser solúvel em água e estável; possuir toxicidade seletiva; não ser teratogênico; ser de fácil distribuição pelos tecidos
Interferem na parede celular
1. Glicopeptídeos
  1. Vancomicina
    1. Não está presente no LCR normal, mas encontra-se quando há inflamação meníngea; infecções ósseas; profilaxia para válvula cardíaca.
  2. Teicoplamina
  3. Usado em Gram+ (staphylococos e enterococcus); usado em alérgicos à penicilina; Tramento para colite pseudomembranosa.
2. β-lactâmicos
  1. Mecanismos de resistência: produção de β-lactamases (mais eficiente e comum); modificações e mutações nas porinas e modificações na Proteína Ligadora de Penicilina (PLP).
  2. Penicilinas
    1. Naturais: sensíveis aos ácidos do estômago e às β-lactamases.
      1. Penicilina G
        Cristalina
        Procaína
        Benzatina
        Uso: ↑Gram+; ↓Gram-; anaeróbios; espiroquetas. Resistente: Staphylococus aureos
      2. Penicilina V
      3. Penicilina F
    2. Semi-sintético
      1. Menos potentes; mais resistentes; via oral;
      2. Resistentes à β-Lactamases
        Oxacilina
        Uso: Gram+
        Metilciclina
        Cloxaciclina
        Dicloxaciclina
      3. Com espectro de ação ampliado
        Amoxilina e ampiciclina
        Uso: Gram+ e Gram-
        Carbenicilinas e ticaciclinas
        Uso: Pseudonas aeruginosas
        Piperaciclina
  3. Cefalosporinas
    1. 1ª geração: ↑CGram+; ↓BGram-; sem uso para anaeróbios; Enterococcus.
      1. Cefalotina
      2. Cefradroxil
      3. Cefazolina
    2. 2ª geração: Gram+; Gram-; sem uso para aneróbios.
      1. Cefaclor
      2. Cefuroxima
    3. Cefamicina
      1. Cefoxitina
        Induz β-lactamase
    4. 3ª geração: Gram-; estável; encterobactericida;
      1. Ceftriaxona
      2. Ceffazidima
      3. Cefoperazoma
        P. aeruginosas
    5. 4ª geração: ↑Gram+; especialmente potente para ↓Gram-; estável para β-Lactamase.
      1. Cefepime
      2. Cefpirome
    6. Bactericida; atravessam a placenta; meningites por enterobactérias; não age em Enterococcus spp.
  4. Monobactâmico
    1. Aztreonam
    2. Ativo para Pseudomoma aeruginosas; BGram-; aerobactérias; cinetobactérias; usado em pessoas alérgicas à penicilina.
  5. Carbopenêmico
    1. Imepenem
    2. Meropenem
      1. Meningite bacteriana (crianças maiores de 3 meses)
    3. Doripenem
    4. Ertapenem
    5. ↑espectro de ação dentre os antibióticos (CGP, BGN, BNP, anaeróbios); naturalmente inativo para flavobacterium, mycobacterium, ORSA, chlamydia e mycoplasma.
Inibidores de β-lactamases
1. Ácido clavulônico
  1. Usado com amoxicilina
  2. Usado com ticarciclina
    1. Infecções graves por P. aeruginosa
  3. BGN; CBN; anaeróbios
2. Sulbactan
  1. Usado com ampiciclina
  2. Usado com amoxicilina
  3. Usado com cefoperazona
  4. Anaeróbios; BGN; E. coli; Enterobactérias; Estafilococus.
3. Tazobactam
  1. Piperaciclina
  2. BGN; estafilococus;
Alteram a permeabilidade da membrana celular
1. Polimixina
  1. Poli A (aerosporinas)
    1. Meninges ou verticulites por acinetobacter
  2. Poli E (colistina ou colimixina)
  3. Poli B
    1. Uso para P. aeruginosas e E. coli; quanto mais lipídio, mais ação da Poli B, portanto, mais ação em Gram-; alta atividade nefro e neurotóxica (limiar neurológica); uso em superbactérias de KPC e MBL; pode causar bloqueio neuromuscular com apneia; atravessa a placenta, mas não a barreia hematoencefálica.
  4. Apenas para Gram-; última linha de tratamento (alta toxixidade); uso em bactérias multidrogaresistentes; uso em P. aeroginosas quando os carbapenêmicos falham; função detergente.
2. Nistatina
3. Anfotericina
  1. Anfotericina B
    1. Só agem em fungos e alguns protozoários
    2. Alterações cardíacas
4. Tirotricina
  1. Pomada antibacteriana
5. Polipeptídeos
  1. Daptomicina
  2. Gram+; infecções agravados por E. aureus; espectro similar à vancomicina; VRE (Enterococus) e MRSA (resistente a meticiclina -> E. aureus; bacteremia e endocardite; forma canais e despolariza membranas.
Interferem na síntese proteica
1. Aminoglicosídeos
  1. Bactericida; não atua em anaeróbio; efeito sinergético com os de parede celular.
  2. Gentamicina
  3. Estreptomicina
  4. Tobramicina
  5. Netilmicina
  6. Amicacina
2. Tetraciclinas
  1. Bacterostáticas; não adentra em célula eucariótica (toxicidade seletiva); GP; GN; chlamydia; protozoários; mycoplasma.
  2. Tetraciclina
  3. Doxiciclina
3. Licosamidas
  1. Bactericida ou bacterostática, a depender da concentração da droga, do tipo de bactéria e do tamanho do inóculo; atravessa a placenta, sem causar teratogenia; não atravessa barreira hematoencefálica;
  2. Clindomicina
  3. Lincomicina
4. Fenicol
  1. Clorafenicol
  2. Bacterostática; amplo espectro de ação; 1º linha de tratamento da febre tifoide; meninges bacterianas.
5. Macrolídeos
  1. Geralmente bacterostática
  2. Eritromicina
  3. Azitromicina
    1. Bom agente antimicrobiano intracelular
  4. Claritromicina
6. Oxazolidinona
  1. Linezolida
7. Estreptogramina
  1. Quinopristina
  2. Dalfopristina
  3. Estrito para Gram+.
8. Glicilciclina
  1. Tigecilina
    1. Não é útil em infecções hospitalares por Pseudomonas Aeruginosas
Interferem na DNA girase
1. Metronidazol
  1. Age em Clostridum.
2. Rifampicina
3. Quinolonas
  1. 1ª geração
    1. Ácido Nalidíxico
      1. Uso: BCG e em ITU por enterobactérias (sem atuação para Gram+ e anaeróbios); P. aeruginosas é resistente; em baixas concentrações é bactericida e, em altas, bacterostático; metabolização hepática.
  2. Inibem da DNA girase -> DNA permanece descondensado -> produção descontrolada de RNA -> apoptose. / Bom agente antimicrobiano intracelular
  3. 2ª geração
    1. Ácido pipemídico
      1. Uso: enterobactérias e estafilococus.
    2. Norfloxacin
      1. Uso: BGN e pseudomonas; menos ativo para enterococus e estreptococus; nãoa tivo para micoplasma, clamídia e micobactéria; bactericida.
  4. 3ª geração
    1. Ofloxacin
    2. Enoxacin
    3. Ciprofloxacina
      1. Mais potente quinolona para Gram-; uso: estafilococus (ORSA incluso), psedomonas, Bacillus anthracis e enterobactérias; baixa ou nenhuma ação em estreptococus, anaeróbios, clamídia e micoplasma.
  5. 4ª geração
    1. Lomefloxacin
    2. Levofloxacin
    3. Maxifloxacin
Interferem na síntese do ácido tetrahidrofólico
1. Sufonamidas
  1. Bacterostáticas; limita a produção endógena de ácido fólico; uso: ITU, alguns Gram-, Gram+, clamídia, micoplasma, nocardia, protozoários e fungos sistêmicos.
2. Sinergismo: sulfametoxazol e timetoprim
  1. Atuam em diferentes estágios da síntese do ácido fólico e, por isso, possuem melhor ação juntos; espectro ampliado (Gram+ e Gram-); não ativo contra Enterococcus spp.
Agda Mesquita e Luana Mendes. Turma 35. 2017.1.

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