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Description
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Created by Victor Molina
over 6 years ago
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Anticonvulsivantes
- Los fármacos anticonvulsivantes
han sido utilizados para el
tratamiento del dolor desde la
década de 1960.
- La impresión clínica es que
son útiles para el dolor
neuropático crónico,
especialmente cuando éste
es de tipo lacerante o de
quemazón
- La impresión clínica es que
son útiles para el dolor
neuropático crónico,
especialmente cuando éste
es de tipo lacerante o de
quemazón
- Un anticonvulsivo es un fármaco o cualquier
sustancia que cumpla con la función de
prevenir, interrumpir, controlar o combatir
manifestaciones convulsivas producto de un
ataque o episodio epiléptico en un paciente.
- Por ello también son conocidos como antiepilépticos.
- Por ello también son conocidos como antiepilépticos.
- Medicamentos Anticonvulsivantes
- 1ª Generación
- Fenobarbitoal, Primidona, Fenitoina,
Clonacepam, Carbamacepina y
Ac. Valproico
- Fenitoina
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de calcio. Indicaciones: En crisis parciales simples.
Efectors Adversos: Mareo, somnolencia, Síndrome extrapiramidal, Hiperplasia gingival,
Arritmias ardiacas, Anemia megaloblastica y Sx de Steven Jhonson. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento.
- Dosis: 5 mg/kg/día; N Dosis día 1 a 2; Nivel sérico 10-20 ug/ml
- Dosis: 5 mg/kg/día; N Dosis día 1 a 2; Nivel sérico 10-20 ug/ml
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de calcio. Indicaciones: En crisis parciales simples.
Efectors Adversos: Mareo, somnolencia, Síndrome extrapiramidal, Hiperplasia gingival,
Arritmias ardiacas, Anemia megaloblastica y Sx de Steven Jhonson. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento.
- Fenobarbital
- Mecanismo de acción: Mantiene apertura del GABA y entrada de Cl.
Indicaciones: Crisis parciales simples. Efectos Adversos: Mareo, Sedación,
Ataxia, Inductor hepático, Apalsia medular, Anemia megaloblastica,
hipovitaminosis K. Contraindicaciones: Porfiria Aguda e Hipersensibildad al
medicamento
- Dosis: 4 mg/kg/día; N Dosis día 1 a 2; Nivel sérico 10-30 ug/ml
- Dosis: 4 mg/kg/día; N Dosis día 1 a 2; Nivel sérico 10-30 ug/ml
- Mecanismo de acción: Mantiene apertura del GABA y entrada de Cl.
Indicaciones: Crisis parciales simples. Efectos Adversos: Mareo, Sedación,
Ataxia, Inductor hepático, Apalsia medular, Anemia megaloblastica,
hipovitaminosis K. Contraindicaciones: Porfiria Aguda e Hipersensibildad al
medicamento
- Primodina
- Mecanismo de Acción: Mantiene la apertura del GABA, entrada de Cl y es
16 veces potente que el Fenobarbital. Indicaciones: Tónico-Clónico
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo, somnolencia, Ataxia, Hiperplasia
medular, Arritmias ardiacas, Anemia megaloblastica y Sx de Steven
Jhonson. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento y
Embarazo.
- Dosis: 10 mg/kg/día; N Dosis día 1 a 2; Nivel sérico 5- 10 ug/ml
- Dosis: 10 mg/kg/día; N Dosis día 1 a 2; Nivel sérico 5- 10 ug/ml
- Mecanismo de Acción: Mantiene la apertura del GABA, entrada de Cl y es
16 veces potente que el Fenobarbital. Indicaciones: Tónico-Clónico
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo, somnolencia, Ataxia, Hiperplasia
medular, Arritmias ardiacas, Anemia megaloblastica y Sx de Steven
Jhonson. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento y
Embarazo.
- Carbamazepinas
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio y potasio. Indicaciones: En crisis
parciales complejas y Tónico.Clorico. Efectors Adversos: Mareo, somnolencia,
Hiperplasia gingival, Arritmias ardiacas, Anemia megaloblastica y Sx de Steven Jhonson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Dosis: 5 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 4; Nivel sérico 5- 12 ug/ml
- Dosis: 5 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 4; Nivel sérico 5- 12 ug/ml
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio y potasio. Indicaciones: En crisis
parciales complejas y Tónico.Clorico. Efectors Adversos: Mareo, somnolencia,
Hiperplasia gingival, Arritmias ardiacas, Anemia megaloblastica y Sx de Steven Jhonson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Ac. Valproico
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio, Bloquea canales tipo T
Calcio y Potencia GABA. Indicaciones: En crisis Ausentica y Tónico.Clorico.
Efectors Adversos: Mareo, somnolencia, Ganancia de peso, Arritmias cardiacas,
Aumento de las Transaminasa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento, Desordenes pancreaticos y hepaticos.
- Dosis: 10 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3; Nivel sérico 50- 100 ug/ml
- Dosis: 10 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3; Nivel sérico 50- 100 ug/ml
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio, Bloquea canales tipo T
Calcio y Potencia GABA. Indicaciones: En crisis Ausentica y Tónico.Clorico.
Efectors Adversos: Mareo, somnolencia, Ganancia de peso, Arritmias cardiacas,
Aumento de las Transaminasa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento, Desordenes pancreaticos y hepaticos.
- Clonazepam
- Mecanismo de Acción: Mantiene la apertura del GABA, entrada de Cl. Indicaciones: Crisis
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo, Sedación Hipotonia, Ataxia y Secreciones bronquiales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento y Embarazo.
- Dosis: .25 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3; Nivel sérico 50- 100 ug/ml
- Dosis: .25 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3; Nivel sérico 50- 100 ug/ml
- Mecanismo de Acción: Mantiene la apertura del GABA, entrada de Cl. Indicaciones: Crisis
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo, Sedación Hipotonia, Ataxia y Secreciones bronquiales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento y Embarazo.
- Fenitoina
- Fenobarbitoal, Primidona, Fenitoina,
Clonacepam, Carbamacepina y
Ac. Valproico
- 2ª Generación
- Oxicarbacepina, Gabapentina,
Pregabalibna, Levetiracetam,
Lamotrigina, Tiagabina,
Vigabatrina y Zonisamida
- Oxicarbazepina
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio y
potasio. Indicaciones: En crisis parciales simples y
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Menor unión a proteínas plasmaticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento.
- Dosis: 4 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3
- Dosis: 4 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio y
potasio. Indicaciones: En crisis parciales simples y
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Menor unión a proteínas plasmaticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento.
- Lamotigina
- Mecanismo de Acción: Bloquea los
canales de sodio y inhibe el glutamato.
Indicaciones: En crisis focales, simples y
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Menor unión a proteínas
plasmaticas. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento.
- Dosis: 25 mg/kg/día; N Dosis día 1
- Dosis: 25 mg/kg/día; N Dosis día 1
- Mecanismo de Acción: Bloquea los
canales de sodio y inhibe el glutamato.
Indicaciones: En crisis focales, simples y
generalizadas. Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Menor unión a proteínas
plasmaticas. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento.
- Gabapentina
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales del
GABA. Indicaciones: En risi tónicas-clónicas y es
coadyuvante. Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Menor unión a proteínas plasmaticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento.
- Dosis: 600-800 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3
- Dosis: 600-800 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales del
GABA. Indicaciones: En risi tónicas-clónicas y es
coadyuvante. Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Menor unión a proteínas plasmaticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento.
- Vigabantrina
- Mecanismo de Acción: Bloquea la
enzima transaminasa del GABA.
Indicaciones: En crisis parciales,
Sx de West y lenoox-Gastaut.
Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Ganancia de Peso,
Depresión y Dolor Abdominal.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al
medicamento.
- Dosis: 100-500 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3
- Dosis: 100-500 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3
- Mecanismo de Acción: Bloquea la
enzima transaminasa del GABA.
Indicaciones: En crisis parciales,
Sx de West y lenoox-Gastaut.
Efectos Adversos: Mareo,
Somnolencia, Ganancia de Peso,
Depresión y Dolor Abdominal.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al
medicamento.
- Levetiraetam
- Mecanismo de Acción: Estabiliza las vesiculas presinapticas SV3 impidiendo la liberación
del glutamato. Indicaciones: En crisis focales, simples y secundaria refractarias. Efectos
Adversos: Mareo, Somnolencia y Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento.
- Dosis: 40 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Dosis: 40 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Mecanismo de Acción: Estabiliza las vesiculas presinapticas SV3 impidiendo la liberación
del glutamato. Indicaciones: En crisis focales, simples y secundaria refractarias. Efectos
Adversos: Mareo, Somnolencia y Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento.
- Tiagabina
- Mecanismo de Acción: Inhibe el transportador del GABA en el espacio sinaptico.
Indicaciones: En crisis focales, simples y secundaria refractarias. Efectos Adversos: Mareo, Somnolencia y
Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Dosis: 40 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Dosis: 40 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Mecanismo de Acción: Inhibe el transportador del GABA en el espacio sinaptico.
Indicaciones: En crisis focales, simples y secundaria refractarias. Efectos Adversos: Mareo, Somnolencia y
Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Oxicarbazepina
- Oxicarbacepina, Gabapentina,
Pregabalibna, Levetiracetam,
Lamotrigina, Tiagabina,
Vigabatrina y Zonisamida
- 3ª Generación
- Brivaracetam, Carisbamato,
y
Rufinamida
- Brivacetam
- Mecanismo de Acción: Estabiliza las vesiculas presinapticas SV1A impidiendo la liberación del glutamato.
Indicaciones: En crisis focales y refractarias. Efectos Adversos: Mareo, Somnolencia
Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Dosis: 40 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Dosis: 40 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Mecanismo de Acción: Estabiliza las vesiculas presinapticas SV1A impidiendo la liberación del glutamato.
Indicaciones: En crisis focales y refractarias. Efectos Adversos: Mareo, Somnolencia
Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Carisbamato
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio, Bloquea canales tipo T Calcio y Potencia GABA.
Indicaciones: En crisis Ausentica y Tónico.Clorico. Efectors Adversos: Mareo, somnolencia, Ganancia de
peso, Arritmias cardiacas, Aumento de las Transaminasa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento, Desordenes pancreaticos y hepaticos.
- Dosis: 10 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3; Nivel sérico 50- 100 ug/ml
- Dosis: 10 mg/kg/día; N Dosis día 2 a 3; Nivel sérico 50- 100 ug/ml
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de sodio, Bloquea canales tipo T Calcio y Potencia GABA.
Indicaciones: En crisis Ausentica y Tónico.Clorico. Efectors Adversos: Mareo, somnolencia, Ganancia de
peso, Arritmias cardiacas, Aumento de las Transaminasa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento, Desordenes pancreaticos y hepaticos.
- Rufinamida
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de calcio. Indicaciones: En crisis parciales simples. Efectors
Adversos: Mareo, somnolencia, Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Dosis: 20 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Dosis: 20 mg/kg/día; N Dosis día 2-3
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de calcio. Indicaciones: En crisis parciales simples. Efectors
Adversos: Mareo, somnolencia, Vertigo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
- Brivacetam
- Brivaracetam, Carisbamato,
y
Rufinamida
- 1ª Generación
- Mecanismos de Acción de los Anticonvulsivntes
- Canales de Sodio
- Los canales de sodio existen en tres estados: 1)
reposo (permiten paso de sodio a la célula), 2)
activados (permiten el aumento del flujo de iones de
Na+ hacia la célula), 3) inactivados (no se permite el
paso de iones hacia la célula). Durante el potencial de
acción, se encuentran en estado activo, cuando cesa
el estímulo, un porcentaje queda inactivado durante
un tiempo (periodo refractario).
- Actúan sobre estos canales, evitan que vuelvan al estado
activo, estabilizando la forma inactiva y previniendo así que
los axones generen potenciales de acción de forma repetitiva.
- Actúan sobre estos canales, evitan que vuelvan al estado
activo, estabilizando la forma inactiva y previniendo así que
los axones generen potenciales de acción de forma repetitiva.
- Los canales de sodio existen en tres estados: 1)
reposo (permiten paso de sodio a la célula), 2)
activados (permiten el aumento del flujo de iones de
Na+ hacia la célula), 3) inactivados (no se permite el
paso de iones hacia la célula). Durante el potencial de
acción, se encuentran en estado activo, cuando cesa
el estímulo, un porcentaje queda inactivado durante
un tiempo (periodo refractario).
- Canales de Calcio
- Los canales de calcio existen en tres formas en el
cerebro humano: L, N, y T. Son pequeños y se inactivan
rápidamente. Las corrientes de Ca2+ en el estado de
reposo producen una despolarización parcial de la
membrana, facilitando la génesis de un potencial de
acción tras una despolarización rápida de la célula.
- Funcionan como marcapasos de la actividad
cerebral normal, especialmente en el tálamo.
Los canales T de calcio intervienen en la
generación anómala de las descargas de
punta-onda a 3 Hz, típica de las epilepsias
generalizadas
- Funcionan como marcapasos de la actividad
cerebral normal, especialmente en el tálamo.
Los canales T de calcio intervienen en la
generación anómala de las descargas de
punta-onda a 3 Hz, típica de las epilepsias
generalizadas
- Los canales de calcio existen en tres formas en el
cerebro humano: L, N, y T. Son pequeños y se inactivan
rápidamente. Las corrientes de Ca2+ en el estado de
reposo producen una despolarización parcial de la
membrana, facilitando la génesis de un potencial de
acción tras una despolarización rápida de la célula.
- Canales de GABA
- Permiten el paso de Cl- hacia la célula cuando el
neurotransmisor GABA se une al receptor. El flujo de Cl-
hacia el interior aumenta la negatividad de la célula por lo
que es más difícil la génesis de un potencial de acción. El
GABA es un neurotransmisor inhibidor que se genera en
un proceso de decarboxilación del glutamato mediante la
enzima descarboxilasa del ácido glutámico (GAD).
- Los fármacos que inhiben estas moléculas
transportadoras aumentan la cantidad de GABA
disponible en el espacio presináptico.
- Los fármacos que inhiben estas moléculas
transportadoras aumentan la cantidad de GABA
disponible en el espacio presináptico.
- Permiten el paso de Cl- hacia la célula cuando el
neurotransmisor GABA se une al receptor. El flujo de Cl-
hacia el interior aumenta la negatividad de la célula por lo
que es más difícil la génesis de un potencial de acción. El
GABA es un neurotransmisor inhibidor que se genera en
un proceso de decarboxilación del glutamato mediante la
enzima descarboxilasa del ácido glutámico (GAD).
- Canales de Glutamato
- La unión del glutamato, neurotransmisor excitador, a
estos receptores facilita la hiperexcitabilidad celular
aumentando la concentración de Na+ y Ca2+
intracelular y la salida de K+ al medio extracelular .
- Actúan a través de este mecanismo se unen a
diferentes tipos de receptores glutamatérgicos (AMPA,
kainate, NMDA, glicina) y los inhiben.
- Actúan a través de este mecanismo se unen a
diferentes tipos de receptores glutamatérgicos (AMPA,
kainate, NMDA, glicina) y los inhiben.
- La unión del glutamato, neurotransmisor excitador, a
estos receptores facilita la hiperexcitabilidad celular
aumentando la concentración de Na+ y Ca2+
intracelular y la salida de K+ al medio extracelular .
- Canales de Sodio
- Bibliografía: Catterall WA. (2000).From ionic currents to molecular mechanisms: the structure and function of
voltage-gated sodium channels. Neuron.26:13-25. – Catterall WA.(2000).Structure and regulation of voltage-gated
Ca2+ channels. Ann Rev Cell Dev Biol. 16: 521-555, Bertram G. Katzung. (2010). FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA.
España, Madrid: McGraw-Hill Interamericana de España S.L.
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