ANESTESIOLOGIA

El fentanil es un opioide sintético agonista relacionado con las fenilpiperidinas con el nombre químico de N-(1-fenetil-4-piperidil) propionanilide citrato (1:1) y una fórmula química de C22H28N20 C6H8O7 y un peso molecular de 528.60. El citrato de fentanil es un potente narcótico analgésico de 75-125 veces más potente que la morfina.

El preciso mecanismo de acción del fentanil y otros opioides no es conocido, aunque se relaciona con la existencia de receptores opioides estereoespecíficos presinápticos y postsinápticos en el SNC y otros tejidos. Los oipoides imitan la acción de las endorfinas por unión a los receptores opioides resultando en la inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización de la neurona resultando en la supresión de la descarga espontánea y las respuestas evocadas. Los opioides también pueden interferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presináptica interferiendo con la liberación de los neurotransmisores.

Intravenoso/intramuscular: 25-100 mg (0.7-2 mg/kg) Inducción: Bolus IV 5-40 mg/kg o infusión de 0.25-2 mg/kg/min. para menos de 20 minutos. Mantenimiento: IV, 2-20 mg/kg; Infusión, 0.025-0.25 m g/kg/min. Anestésico solo: 50-100 mg/kg (dosis total), o infusión, 0.25-0.5 mg/kg/min.

El fentanil puede ser administrado intravenosa, intramuscular transmucosa, transdérmicamente o como analgésico epidural o intratecal. La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta la edad, peso, estado físico, medicaciones, tipo de anestesia a utilizary procedimiento quirúrgico. La dosificación debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados.

Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg, en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min; o bien, en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar IM o subcutánea.

Fentanilo disminuye la transmisión nerviosa del dolor, por lo que se comporta como un poderoso analgésico, considerándose hasta 100 veces más potente que la morfina. Su efecto es dosis-dependiente, apareciendo analgesia a Cp de 1-2 ng/ml en pacientes no tratados previamente con opioides, mientras que a 10-20 ng/ml se produce una profunda depresión nerviosa, que da lugar a anestesia quirúrgica y depresión respiratoria profunda.

Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg, en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min; o bien, en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar IM o subcutánea.

Fentanilo disminuye la transmisión nerviosa del dolor, por lo que se comporta como un poderoso analgésico, considerándose hasta 100 veces más potente que la morfina. Su efecto es dosis-dependiente, apareciendo analgesia a Cp de 1-2 ng/ml en pacientes no tratados previamente con opioides, mientras que a 10-20 ng/ml se produce una profunda depresión nerviosa, que da lugar a anestesia quirúrgica y depresión respiratoria profunda.

Fentanilo actúa como agonista puro de los receptores opioides µ y con menor afinidad con los receptores δ y κ

s. El 75% de la dosis se elimina por orina y un 9% en heces en las primeras 72 horas de la administración intravenosa de fentanilo.