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Introduccion

Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular. Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados.

COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR

Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido blanco, debe en primer lugar poder asociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Un receptor farmacológico debe interactuar con afinidad y específicidad y el complejo químico fármaco-receptor resultante de la unión de ambos genera una modificación en la dinámica celular.

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD

Afinidad capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco

especificidad del receptor farmacológico se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares

ACTIVIDAD INTRÍNSECA

La capacidad del fármaco para modificar al receptor farmacológico e iniciar una acción celular se define como actividad intrínseca (o alfa), la que toma valores entre 0 y 1

AGONISTA Y ANTAGONISTA

Si un fármaco es capaz de inducir una respuesta celular máxima, entonces se habla de un fármaco agonista con actividad intrínseca igual a 1; por el contrario, si el fármaco pese a formar el complejo fármaco receptor no es capaz de inducir respuesta celular alguna, estamos en presencia de un fármaco antagonista, con alfa = 0.

AGONISTA PARCIAL

Los fármacos que inducen una respuesta celular, pero ésta no es máxima, se dice que es un agonista parcial y su actividad intrinseca comparativamente tendrá valores entre 0 y 1.

Integrantes:

- Carlos Montecinos

-Geraldine Dilian Uzqueda Daza

- Alejandro Alejo Chambilla

- Debrani Rojas

DOMINIOS

- Dominio de unión a ligando: macromolécula receptora que interactúa reversiblemente con la molécula del fármaco; dicha interacción es con afinidad y especificidad.

El dominio efector, una vez activado por el ligando se origina y propaga la señal reguladora de la función en la célula diana, por un efecto intracelular directo, o bien por liberación de otra molécula reguladora intracelular (2º mensajero)

RESPUESTAS FISIOLÓGICAS

Hay tres tipos de respuestas fisiológicas que pueden desencadenar los receptores farmacológicos:

1.- Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales de membrana de las células diana.

I 2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas.

TIPOS DE RECEPTORES

1.- R intracelulares

2.- R relacionados al transporte iónico.

3.- R relacionados con proteínas G.

4.- R de membrana con actividad enzimática.

IMPORTANCIA DE LOS RECEPTORES

Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis de un farmaco y sus efectos farmacologicos. La afinidad del receptor para unirse a un F.determina la [F] para formar un número significativo del complejo F-R.El número total de R,con frecuencia limita el efecto máximo que puede tener un F. 2.-La selectividad de la acción de los F, es función de los R.

El tamaño, forma y carga electrica de un F determinan si este se unirá o no y con que intensidad a un R en particular, entre la gran cantidad de sitios de enlace que encuentra disponible en la celula humana o animal.En consecuencia los cambios de estructuras Q, pueden incrementar o reducir de manera notable, la afinidad de un F,nuevo por diferentes tipos de Rolo que origina cambios en sus efectos terapeúticos y tóxicos.

Los R sirven como intermediarios en las acciones de los antagonistas farmacologicos. Respuesta Techo,por saturación y desensibilización.