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Antidiabéticos orales: clases, mecanismo y efectos
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- 1SULFONILUREASMecanismo de acción: estimulan la liberación de insulina al unirse a un sitio específico del complejo (SUR) del canal KATP de las células B e inhiben su actividad, la inhibición de este canal despolariza la membrana celular y la cascada de eventos que conducen a la secreción de la insulina.
Eficacia: han demostrado reducciones en la HbA1c en torno al 1,5- 1%
Fármacos que componen el grupo: Glimepirida, Glipizida, Glipizida de acción prolongada, Gliburida, Gliburida (micronizada)
Efectos adversos: reacciones hipoglucémicas incluyendo el coma, aumento de peso en 1-3 kg
Contraindicaciones: diabetes insulinodependiente, acidosis y/o coma diabético, infecciones graves, cirugía mayor, adelgazamiento, diabetes secundaria a pancreatectomía, embarazo, lactancia, insuficiencia renal, insuficiencia hepática
Presentación farmacéutica/ vía de administración: la vía de administración es oral, Glipizida: Tabletas de 5 y 10 mg, Gliburida: 1.25, 2,5 y 5 mg - 2BIGUANIDAMecanismo de acción: ejerce una acción específica sobre la respiración mitocondrial que reduce el ATP intracelular y aumenta el AMP, activa la cinasa de proteína (AMPK) dependiente de AMP, que produce la oxidación de los ácidos grasos hepáticos, la captura de glucosa, metabolismo no oxidativo de glucosa y reducción de la litogénesis y la gluconeogénesis.
Eficacia: reduce la HbA1c en 1,5-2%
Fármacos que componen el grupo: Metformina
Efectos adversos: náuseas, indigestión, calambre o inflamación abdominal, diarrea, o alguna combinación de estos.
Contraindicaciones: en pacientes con enfermedad pulmonar grave, falla cardíaca descompensada, enfermedad hepática extrema, o alcoholismo crónico.
Presentación farmacéutica/ vía de administración: comprimidos de 850mg administrados por vía oral - 3TIAZOLIDINEDIONASMecanismo de acción: activan los receptores PPARy, que se expresan fundamentalmente en el tejido adiposo y en el músculo cardíaco y esquelético (en menor medida). Su unión da lugar a la formación de heterodímeros del receptor retinoide X y la interacción con los elementos de respuesta de PPAR en genes específicos, promueve captura de ácidos grasos circulantes en las células grasas y cambios en almacenamiento de lípidos de los sitios extraadiposos al tejido adiposo.
Eficacia: originan reducciones promedio de 0.5-1.4% de HbA1c
Fármacos que componen el grupo: Rosiglitazona, pioglitazona
Efectos adversos: aumento de peso 2-4 kg, edema periférico, edema muscular, aumento de riesgo de fracturas, etc.
Contraindicaciones: en pacientes con falla cardíaca moderada a intensa
Presentación farmacéutica/ vía de administración: Comprimido de liberación modificada administrados por vía oral - 4INHIBIDORES DE LA A-GLUCOSILADAMecanismo de acción: reducen la absorción intestinal del almidón, la dextrina y los disacáridos al inhibir la acción de la a-glucosidasa en el borde del cepillo intestinal. Aumentan la hormona glucorreguladora GLP-1 en la circulación, lo cual puede contribuir a sus efectos reductores de la glucosa después de las comidas.
Eficacia: disminuye la HbA1c en un 0.5-0.8%
Fármacos que componen el grupo: acarbosa, miglitol, voglibosa
Efectos adversos: malabsorción, flatulencia, diarrea e hinchazón abdominal
Contraindicaciones: en pacientes con falla renal en fase 4
Presentación farmacéutica/ vía de administración: tabletas de 25, 50, o 100mg, administradas por vía oral. - 5INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4Mecanismo de acción: vildagliptina y xagliptina se unen a la enzima de forma covalente, elevan en más de dos veces las concentraciones en plasma de GIP y GLP-1 activos y está asociado a un aumento de la secreción de la insulina, reducción de los niveles de glucagón, y mejoría de la hiperglucemia en ayuno y posprandial.
Eficacia: reducción adicional de HbA1c de 0.7% (0.4 a 1%)
Fármacos que componen el grupo: sitagiptin, saxagliptina, linagliptina, alogliptina, vidagliptina
Efectos adversos: falla cardíaca
Contraindicaciones: alcoholismo, insuficiencia hepática grave, menores de 18 años, hipersensibilidad al fármaco
Presentación farmacéutica/ vía de administración: tabletas o solución, la administración de 10 mg de por vía oral o de 5 mg por vía intravenosa - 6INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 2 DE GLUCOSAMecanismo de acción: estos inhibidores (SGLT2) reducen la velocidad de demanda de glucosa en el túbulo proximal y varían el umbral renal de excreción de glucosa.
Eficacia: produce una reducción adicional de la HbA1c de 0.5-0.7%
Fármacos que componen el grupo: canagliflona, dapagliflona, empagliflona
Efectos adversos: ligero incremento en infecciones del tracto urinario bajo y aumento de las infecciones micóticas genitales, diuresis ligera, hipotensión y síntomas asociados
Contraindicaciones: pacientes con acidosis metabólica, tales como taquipnea o hiperventilación, anorexia
Presentación farmacéutica/ vía de administración: comprimidos de 5, 10, 25, 100 y 300 mg, administrados por vía oral - 7AGONISTAS DEL RECEPTOR GLP-1Mecanismo de acción: son expresados por las células B, células del sistema nervioso central y periférico, corazón y vasculatura, riñones, pulmones y mucosa GI. La unión de los agonistas al receptor GLP-1 activa la vía de AMP-PKA. En las células B, el resultado final de estas acciones es un aumento en la biosíntesis y exocitosis de la insulina, de manera dependiente de la glucosa.
Eficacia: en general las reducciones de la HbA1c rondan el 1%
Fármacos que componen el grupo: albiglutida, dulaglutida, exenatida, liraglutida
Efectos adversos: náuseas y vómitos
Contraindicaciones: pacientes con falla renal moderada a intensa, con antecedentes o predisposición a pancreatitis, carcinoma medular de la tiroides
Presentación farmacéutica/ vía de administración: suspensión de 2 mg por vía subcutánea - 8BIBLIOGRAFÍA-Brunton, L. (2018). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica (13a. ed.) (13th ed., pp. 875-885). Ciudad de México: McGraw-Hill Interamericana.
-FDA. (2015). La FDA advierte que el uso de inhibidores del SGLT2 para la diabetes puede provocar una grave concentración de ácido en la sangre (pp. 1-5).
-Zúñiga Guajardo, S., Rodríguez Gutiérrez, R., Yamamoto Cuevas, J., & Juárez Comboni, S. (2015). Comparación de la eficacia de los iDPP-4 actualmente disponibles y ventajas antihiperglucemiantes de linagliptina en pacientes con diabetes mellitus 2. In Medicina Interna de México (4th ed., pp. 441-453). Nuevo León. from. https://www.medigraphic.com/pdfs/medintmex/mim-2015/mim154k.pdf
-Alemán Sánchez, J., Álvarez Guisasola, F., Angullo Martínez, E., Artola Menéndez, S., Ávila Lachica, L., & Barrot de la Puente, J. et al. (2018). e-Documentos | semFYC, from https://e-documentossemfyc.es/about/
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- Karteikarten am Ohne Titel, erstellt von yo otravez yo am 29/09/2021.
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