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T5.4 Propiedades farmacológicas de antipsicóticos concretos
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- 1¿Qué es la CLOZAPINA?Es un antagonista serotoninérgico 5HT2A / dopaminérgico D2 (ASD).
Es considerado como el ANTIPSICÓTICO ATÍPICO PROTOTÍPICO. - 2¿Cuál fue el 1º antipsicótico que se definió como atípico, como causante de pocos efectos secundarios extrapiramidales, no causante de disquinesia tardía y no elevador de la prolactina?Clozapina
- 3¿Cuál es la característica prototípica de unión del conjunto de la clase de antipsicóticos atípicos?El antagonismo 5HT2A unido con antagonismo D2.
- 4¿Por qué destaca la clozapina en su uso?Es el antipsicótico atípico más reconocido como particularmente efectivo cuando otros antipsicóticos fallan.
También puede tener un lugar particular en el tratamiento de la agresividad y la violencia en pacientes psicóticos. - 5¿Qué puede provocar ocasionalmente la clozapina en algunos pacientes?Algunos pacientes pueden ocasionalmente experimentar un "despertar": retorno a un nivel próximo al normal tanto cognitivo como interpersonal así como de su funcionamiento diario y no sólo de los síntomas positivos de la psicosis.
- 6Único antipsicótico con el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofreniaClozapina
- 7Único antipsicótico asociado al mayor riesgo de desarrollar una complicación que pone la vida en peligro: agranulocitosisClozapina
- 8¿Qué incrementa la clozapina, especialmente a dosis altas?Incrementa el riesgo de convulsiones
- 9Efectos secundarios de la clozapina-puede ser muy sedativa
-puede provocar excesiva salivación
-asociada con un riesgo incrementado de miocarditis, así como mayor grado de ganancia de peso
-tiene el mayor riesgo cardiometabólico de entre todos los antipsicóticos
*la clozapina puede tener la mayor eficacia, pero también los mayores efectos secundarios de todos los antipsicóticos atípicos. - 10¿Cómo es la OLANZAPINA respecto a la clozapina?Ambas son ASD.
La olanzapina es más potente que la clozapina.
Carece de las propiedades sedantes tan extremas de la clozapina, pero puede, en cierto modo, sedar a algunos pacientes. - 11¿Se tiende a usar la olanzapina en dosis superiores (> 15 mg/día) a las originalmente aprobadas y estudiadas?Sí, dado que se piensa que dosis más elevadas podrían estar asociadas no solo con mayor eficacia sino también con mayor efectividad, especialmentente en entornos institucionales.
- 12¿En qué condiciones funciona la olanzapina?Mejora el humor en la esquizofrenia, en el trastorno bipolar y en la depresión resistente al tratamiento, particularmente cuando se combina con antidepresivos como fluoxetina.
- 13¿En qué formatos está disponible la olanzapina?-formato bucodispensable
-inyección intramuscular aguda
-depot intramuscular con acción prolongada durante 4 semanas - 14¿A qué se deben las acciones farmacológicas netas de la QUETIAPINA?Las acciones farmacológicas netas de la quetiapina se deben a las acciones combinadas de su metabolito activo, la NORQUETIAPINA.
- 15¿Cómo es el conjunto de propiedades de unión de la quetiapina?Tiene un conjunto de propiedades de unión muy complejo a numerosos neurotransmisores, muchos de los cuales tienen potencia de unión superior al receptor D2 y esto podría explicar por qué este fármaco parece ser mucho más que un simple antipsicótico.
- 16¿Qué tiene de especial la QUETIAPINA?La quetiapina actúa como varios fármacos diferentes, dependiendo de la dosis y la formulación
- 17¿En qué 2 formulaciones se presenta la quetiapina?Se presenta como:
-formulación inmediata (IR)
-formulación de liberación prolongada (XR) - 18¿Por qué la quetiapina es más sedante al poco de tomarla?Debido a sus propiedades antihistamínicas
Esto la convierte en un HIPNÓTICO IDEAL, aunque no es un antipsicótico ideal - 19¿Cómo actúan 300 mg al día de quetiapina IR?A esta dosis, la quetiapina IR ocupa rápidamente más del 60% de los receptores D2, suficiente para la acción antipsicótica. Pero después cae rápidamente por debajo del 60%.
El efecto antipsicótico se desgastaría tras unas pocas horas, y sería necesaria una dosificación de más de una vez al día o muy altas dosis para mantener una adecuada ocupaciónd el receptor para un día completo. - 20¿Cómo actúan 300 mg al día de quetiapina XR?La quetiapina XR alcanza su máximo más lentamente, aunque tiene un inicio de acción suficientemente rápido del 60% de ocupación de D2 y la sedación de la quetiapina IR.
Su duración de acción por encima del 60% dura varias horas más que la quetiapina IR. - 21A la dosis máxima de quetiapina generalmente empleada, 800 mg de quetiapina, ¿cómo es la ocupación de los receptores en la formulación IR? ¿Y en la XR?-800 mg IR- sólo ocupan los receptores D2 durante unas 12 horas por encima del umbral del 60%
-800 mg XR- mantiene una ocupación de D2 totalmente efectiva hasta la siguiente dosis 24 h más tarde - 22¿Como qué es ideal la formulación XR de la quetiapina? ¿Y como qué no es ideal?La formulación XR es ideal como antipsicótico.
La formulación XR no es ideal para un hipnótico. - 23¿Qué 3 posibles funciones puede cumplir la quetiapina (familia oso)?-papá oso- 800 mg XR- antipsicótico
-mamá osa- 300 mg XR- antidepresivo
-hijo oso- 50 mg IR- hipnótico - 24¿Qué ocurre cuando las dosis de quetiapina son mayores?A medida qeu las dosis son mayores, no sólo ocupan más y más receptores D2, sino que compromete el bloqueo de receptores adicionales, con un desplazamiento hacia la derecha en la línea de receptores conforme las dosis aumentan.
- 25¿Sobre qué receptores actúan las dosis menores?Las dosis menores actúan en los receptores que tienen la mayor afinidad a la quetiapina.
- 26¿Qué propiedades son relevantes en el osito hijo?En el osito hijo solo son relevantes las propiedades de unión más potentes de la quetiapina, en el extremo izquierdo de la franja, especialmente las propiedades antihistamínicas H1.
- 27¿Qué receptores son bloqueados en cuestión de segundos con la formulación IR?Con la formulación IR, casi todos los receptores H1 son bloqueados en cuestión de minutos desde la administración oral, aumentando la probabilidad de aparición rápida del sueño.
Con la formulación XR, este pico no se alcanza hasta casi el momento de levantarse, asumiendo que se tome la quetiapina en el momento de acostarse. - 28¿Las dosis correspondientes al osito hijo están aprobadas para su uso como hipnótico?No, no están aprobadas para su uso como hipnótico. Puede resultar una opción cara con riesgos metabólicos, por eso no se considera una opción de primera línea para el sueño.
- 29¿Qué propiedades tiene la quetiapina, teóricamente relacionadas con acciones antidresivas?-antagonismo parcial 5HT1A
-antagonismo 5HT7, α2 y 5HT1B/D - 30¿Por qué la formulación XR de la quetiapina sería la preferida para el tratamiento de la depresión?La formulación XR tiene una ocupación de receptor más consistente a lo largo del día de los receptores 5HT2C y de los transportadores de norepinefrina, así como de otros receptores clave.
- 31¿Es la dosis de 800 mg una dosis potencialmente excesiva y no bien tolerada para el tratamiento de la depresión?Sí. La mayoría de los estudios demuestran que incluso 300 mg una vez al día tienen la misma eficacia antidepresiva que 600 mg.
- 32¿Qué se tiende a preferir como antipsicótico atípico para pacientes con parkinson que requeiren tratamiento de psicosis?Se tiene a preferir a la quetiapina.
- 33¿Qué efectos secundarios tiene la quetiapina?-puede provocar AUMENTO DE PESO, en particular cuando se administra en dosis moderadas a altas.
-puede aumentar los NIVELES DE TRIGLICÉRIDOS en ayunas y la RESISTENCIA A LA INSULINA - 34¿Qué es la ASENAPINA?Es uno de los antipsicóticos atípicos más nuevos.
Tiene una estructura química relacionada con el antidepresivo MIRTAZAPINA y comparte varias de las propiedades farmacológicas de unión de la mirtazapina, especialmente antagonismo 5HT2A, 5HT2C, H1 y α2, además de otras muchas propiedades que la mirtazapina no tiene, especialmente antagonismo D2, y acciones sobre varios subtipos de receptores serotoninérgicos.
La asenapina sería un antipsicótico con acciones antidepresivas, pero solo se han demostrado acciones antipsicóticas/antimaniacas. - 35¿Con que antidepresivo comparte estructura química y varias propiedades farmacológicas la ASENAPINA?Con la MIRTAZAPINA.
Comparte:
-antagonismo 5HT2A, 5HT2C, H1 y α2 - 36¿Qué hace inusual a la ASENAPINA?Es administrada como formulación sublingual
El área de la cavidad oral para absorción oral podría limitar el tamaño de la dosis y el grado de absorción del fármaco a altas dosis, de modo que la asenapina generalmente se toma 2 VECES AL DÍA a pesar de su prolongada vida media - 37¿Cómo puede ser usada la ASENAPINA gracias a su rápida absorción sublingualmente?Puede ser usada como antipsicótico oral de acción rápida PRN (a demanda) para "COMPLETAR EL PASTILLERO" de algunos pacientes psicóticos y perturbados rápidamente sin tener que recurrir a una inyección.
- 38Efecto secundario de la administración sublingual de la ASENAPINAUn efecto secundario es la HIPOESTESIA ORAL
También conviene que los pacientes no coman o beban hasta 10 minutos después de la administración. - 39¿Puede ser sedante la ASENAPINA?Sí, puede ser sedante, especialmente en la 1ª dosificación.
- 40¿Qué acciones apoyan la posibilidad de demostrar propiedades antidepresivas para la asenapina?Las acciones antagonistas de la asenapina en los receptores 5HT2C, 5HT7, 5HT1B/D y α2 con acciones de agonista parcial en los receptores 5HT1A, además de algunos informes clínicos puntuales.
- 41¿La acción antagonista en los receptores 5HT2C que función tiene?Libera dopamina y norepinefrina en el córtex prefrontal, lo que, hipotéticamente, mejoraría la depresión.
La entrada de serotonina en los receptores 5HT2C de las interneuronas GABA normalmente causa liberación de GABA en las neuronas de norepinefrina y dopamina, lo que después inhibe la liberación de norepinefrina y dopamina desde estas neuronas en el córtex prefrontal.
Cuando estos receptores 5HT2C son bloqueados, la liberación de norepinefrina y de dopamina queda desinhibida en el córtex prefrontal, lo que teóricamente tiene un efecto antidepresivo. - 42¿Qué antidepresivos tienen propiedades antagonistas 5HT2C?La agomelatina y la mirtazapina
- 43¿Dónde se encuentra disponible la ZOTEPINA?Disponible en JAPÓN y EUROPA, pero no en EE.UU
- 44¿Con qué estructura química se relaciona la ZOTEPINA?Tiene una estructura química relacionada con la CLOZAPINA, pero con ciertas propiedades farmacológicas y clínicas diferenciadoras.
- 45¿Es la ZOTEPINA un antipsicótico atípico?Sí, pero aunque normalmente es clasificada como antipsicótico atípico, se han observado ciertos SEP, como elevación de prolactina.
- 46¿Cuáles son los efectos secundarios de la ZOTEPINA?Al igual que la clozapina, existe un mayor riesgo de convulsiones, especialmente a altas dosis, además de aumento de peso y sedación.
Probablemente aumenta el riesgo de resistencia a la insulina, dislipidemia y diabetes, pero no ha sido lo bastante estudiada en cuanto a estos efectos secundarios. - 47¿Cuáles son las propiedades farmacológicas de la ZOTEPINA?Es un antagonista 5HT2C, un antagonista α2, un antagonista 5HT7, y un débil agonista parcial de receptores 5HT1A, además de un débil inhibidor de la recaptación de norepinefrina (NET o transportador de norepinefrina), lo que apunta a efectos antidepresivos potenciales que aún no han sido demostrados en ensayos clínicos.
- 48¿Qué tipo de propiedades farmacológicas tiene la RISPERIDONA?Tiene propiedades de ANTIPSICÓTICO ATÍPICO, especialmente a DOSIS MENORES.
Pero puede resultar más “convencional” a altas dosis en cuanto a que pueden darse SEP si la dosis es demasiado alta - 49¿Para qué usos está aprobada la RISPERIDONA?Está aprobada para el tratamiento de la irritabilidad relacionada con el trastorno autista en niños y adolescentes (5-16 años), incluyendo síntomas de agresividad hacia los demás, autolesión deliberada, rabietas y rápidos cambios de humor, para el trastorno bipolar (10-17 años) y para la esquizofrenia (13-17 años).
- 50¿Para qué se emplea fuera de ficha la RISPERIDONA?Ocasionalmente se emplean bajas dosis de risperidona fuera de ficha para el
controvertido tratamiento de AGITACIÓN Y PSICOSIS RELACIONADA CON LA DEMENCIA. - 51¿En qué presentaciones está disponible la risperidona?-comprimido bucodispersable
-formulación líquida
-depot inyectable de frecuencia quincenal - 52Diferencias entre la paliperidona y la risperidona-la paliperidona no es metabolizada hepáticamente, su eliminación se basa en la excreción urinaria.
-la forma oral de la paliperidona se presenta con una formulación de liberación prolongada. - 53¿Cuántas veces hay que administrar risperidona y paliperidona?La paliperidona solo necesita ser
administrada una vez al día.
La risperidona, especialmente cuando se inicia el tratamiento y especialmente en niños y ancianos, podría requerir una administración de dos veces al día para evitar sedación y ortostasis. - 54¿Presentación de la PALIPERIDONA?La forma oral de la paliperidona se presenta con una formulación de
liberación prolongada, que la risperidona no tiene.
Esto en realidad modifica algunas de las características clínicas de la paliperidona respecto a la risperidona; se trata de un hecho que no siempre se reconoce bien y puede dar lugar a una infradosificación de la paliperidona oral. - 55¿Cómo es la PALIPERIDONA, en comparación con la risperidona?A pesar de las características similares de unión a receptor de la paliperidona y la risperidona, la paliperidona tiende a ser más tolerable, con menos sedación, menos ortostasis y menos SEP.
- 56¿Cuál es la mejor dosis de inicio de la paliperidona?6 mg
1mg de paliperidona no es igual a 1mg de risperidona. - 57¿Qué ventaja presenta la administración de un antipsicótico atípico en depot más tolerable en lugar de un antipsicótico convencional en depot al principio de la enfermedad?El cumplimiento del tratamiento garantizado con un antipsicótico atípico en depot más tolerable en lugar de un antipsicótico convencional en depot al principio de la enfermedad tiene el potencial para aportar RESULTADOS MÁS FAVORABLES.
- 58¿Cómo se administra la ZIPRASIDONA?Es inusual en su modo de dosificación, 2 veces al día y con comida.
Si no se administra con una comida de unas 500 calorías puede darse una menor absorción oral hasta la mitad y una eficacia inconsistente. - 59¿Con qué está relacionado el antagonismo α1?Está generalmente relacionado con el potencial de hipotensión ortostática y sedación, especialmente si se dosifica rápidamente.
- 60¿Para qué es útil la LURASIDONA?Tiene una sólida EFICACIA ANTIDEPRESIVA EN DEPRESIÓN BIPOLAR
- 61¿Cuáles pueden ser las consecuencias del antagnonismo 5HT7?Existe una amplia variedad de consecuencias funcionales del antagonismo 5HT7, que en ensayos en animales parece ser precognitivo, antidepresivo y sincronizador del ritmo circadiano.
El antagonismo del receptor 5HT7 sigue siendo una explicación teórica muy plausible para las acciones antidepresivas aparentes de lurasidona en depresión bipolar y sugiere una potencial eficacia clínica en depresión unipolar y resistente al tratamiento también. - 62Característica diferenciadoras principal del ARIPIPRAZOLAntagonista parcil del receptor dopaminérgico D2 (agonista parcial DPA, D2)
- 63¿Para qué es efectivo el tratamiento con ARIPIPRAZOL?Es efectivo en el tratamiento de la esquizofrenia y la manía y también está aprobado para su uso en diversos grupos de niños y adolescentes, incluyendo esquizofrenia (13 años en adelante), manía aguda/mixta (10 años en adelante) e irritabilidad relacionada con autismo en niños entre 6 y 17 años.
Está aprobado como ANTIDEPRESIVO DE REFUERZO para SSRIs/SNRIs en trastorno depresivo mayor resistente al tratamiento y aunque no está específicamente aprobado, se suele usar también en la depresión bipolar. - 64¿Es el aripiprazol el agonista parcial D2 “ricitos de oro“ perfecto?Algunos creen que es demasiado caliente, lo que significa que TIENE DEMASIADO DE AGONISTA Y NO SUFICIENTE DE ANTAGONISTAS y que sería optimizado si tuviera algo más de antagonista, indicando que puede a veces tener acciones de agonista dopaminérgico como ser activante en algunos pacientes, causando una agitación media en lugar de tranquilización y acciones antipsicóticas y también puede causar náusea y ocasionalmente vómito.
- 65¿Qué significa considerar al ARIPIPRAZOL demasiado frío?Hay quien cree que el aripiprazol es demasiado frio, lo que significa que es DEMASIADO ANTAGONISTA porque puede tener acciones de tipo antagonista como el causar acatisia en algunos pacientes, que normalmente se reduce con la reducción de la dosis o administrando un anticolinérgico o una benzodiacepina.
- 66¿En qué presentación se puede encontrar el ARIPIPRAZOL?-comprimido bucodispersable
-formulación líquida
-formulación intramuscular para uso a corto plazo
-inyectable de 4 semanas en última fase de desarrollo - 67¿Para qué sería preferible el uso a dosis superiores de la CARIPRACINA?Sería preferible a dosis superiores para la manía y la esquizofrenia, para enfatizar sus acciones agonistas y potencialmente sus propiedades únicas de preferencia D3.
- 68¿Con qué está relacionada la función de los receptores D3?La función de los receptores D3 es mayormente desconocida, aunque podría estar relacionada con cognición, humor, emociones y recompensa/abuso de sustancias.
- 69¿Propiedades farmacológicas de la SULPIRIDA?Este agente, aunque agonista parcial D2, probablemente tenga propiedades farmacológicas muy cercanas a las de un ANTAGONISTA SILENCIOSO.
Podría funcionar solo como:
-agonista parcial a bajas dosis
-antagonista D2 más convencional a dosis antipsicóticas más altas. - 70¿Propiedades farmacológicas de la AMISULPRIDA?Puede funcionar como:
-agonista parcial a dosis bajas
-antagonista D2 más convencional a dosis altas. - 71¿Qué es el SERTINDOL?Antipsicótico atípico con propiedades antagonistas 5HT2A-D2
- 72¿Qué es la PEROSPIRONA?Antipsicótico atípico con propiedades antagonistas 5HT2A-D2
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- Beschreibung
- Psicofarmacología (Temas 4-9) Karteikarten am T5.4 Propiedades farmacológicas de antipsicóticos concretos, erstellt von Z S am 02/08/2017.
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- Z S
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