Codeína e tramadol: metabolismo e interações

CODEÍNA

(sintético)

TRAMADOL

OPIÓIDES

5 a 10 x menos eficaz que a morfina

inibe recaptação de serotonina e noradrenalina

uso concomitante com carbamazepina

moderada afinidade com receptores opióides

uso em associação com fármacos que aumentam a transmissão de serotonina

inibição do mecanismo do tramadol

Ordem de potência:

1) paroxetina/norfluoxetina/fluoxetina

2) sertralina

3) fluvoxamina

4) venlafaxina/nefezodona/mirtazapina

5) clomipramina

6) amitriptilina

SÍNDROME SEROTONINÉRGICA

biotransformação por glucoronidação

demetilação para morfina via enzima CYP 2D6

induz metabolismo da codeína

aumenta a transformação em normorfina até 3x

normorfina é mais potente

efeito analgésico potencializado

uso concomitante com inibidores do CYP 2D6

menor analgesia

Ordem de potência:

1) paroxetina/fluoxetina

2) N-demetilcitalopram

3) citalopram