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FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS

AZOLES: TRIAZOLES

KETOCONAZOL

MECANISMO DE ACCIÓN

Interfiere con la síntesis fúngica del ergosterol, un constituyente de las membranas celulares fúngicas, así como con ciertas enzimas.

El ketoconazol actúa principalmente inhibiendo la enzima citocromo P450 14 alfa-desmetilasa. Esta enzima participa en la vía de biosíntesis de esteroles que conducen del lanosterol al ergosterol.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

PRESENTACIÓN

DOSIS

Cuando se administra por vía oral el ketoconazol se absorbe mejor a niveles muy ácidos, por lo que los antiácidos u otras causas de disminución de los niveles de ácido del estómago reducirán la absorción del fármaco.

El ketoconazol es muy lipofílico y tiende a acumularse en los tejidos grasos.

Se une a proteinas plasmáticas 84-99%, en particular la albúmina.

Semivida inicial de 2h y fase terminal de 8h.

Se metaboliza parcialmente por oxidación, desalquilaxción e hidroxilación aromática.

La eliminación en la bilis y en las heces

Tópicamente no experimienta ninguna absorción sistémica.

ANTIFÚNGICO TÓPICO

-Tratamiento de infecciones fúngicas de la piel y membranas mucosas como pie de atleta, tiña, candidiasis, tiña inguinal y tiña versicolor.

-Tratamiento de dermatitis seborreica del cuero cabelludo y otras partes del cuerpo.

-Profilaxis Candidiasis vulvoganial recurrente

-FUNGAREST

-Comprimidos 200mg,

-Crema tópica al 2%

-Gel al 2%

-Óvulos 400mg.

REACCIONES ADVERSAS

TRATAMIENTO DE LA CANDIDIASIS Y DE LAS TIÑAS

ORAL

Adulto:200mg una vez al día. Infecciones graves 400mg una vez al día

Niños > de 2 años: 3.3-6.6mg/kg una vez al día.

TÓPICA EN LA PIEL

Aplicar sobre la zona afectada una capa delgada de crema al 2% dos veces al día por 5 días.

TÓPICA EN LA VAGINA

Crema al 2% vaciar el contenido de un aplicador lleno (5g) una vez al día, de preferencia en la noche, durante 7-14 días.

Óvulos o comprimidos, una aplicación al día de preferencia en la noche, durante 3 días los óvulos y 7 días los comprimidos.

GASTROINTESTINALES

Vómitos, diarrea, náuseas, dolor abdominal, disgeusia, dispepsia, flatulencias, decoloración de la lengua.

ENDOCRINO

Insuficiencia suprarrenal

HIPERSENSIBILIDAD

Anafilaxia

EMBARAZO

Teratógeno

MECANISMO DE RESISTENCIA

Mutaciones en la vía de biosíntesis de esteroles. Los defectos en la enzima esterol 5-6 desaturasa reducen los efectos tóxicos de la inhibición del azol del paso de desmetilación 14-alfa.