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FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

SECUESTRANTES DE ÁCIDOS BILIARES

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINEMIA

La colestiramida no se absorbe en el tracto gastrointestinal.

La reducción de las concnetraciones plasmáticas de colesterol se observan en el primer mes de tratamiento, retornando a los nivles inicales al cao de un mes de discontinuarlo.

COLESTIRAMINA

Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte de los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene un proceso bioquímico compensatorio, a expensas del colesterol circulante en sangrre. De este modo reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL.

Por el contrario, no afecta o incluso puede incrementar los nivles de triglicéridos. Los efectos sobre HDL son mínimos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

-Tratamiento de la hipercolesterolemia o del prurito asociado a la estasis biliar.

-Tratamiento de la diarrea asociada a un exceso de ácidos biliares o a una colitis seudomembranosa.

-Tratamiento de la diarrea asociada a un enteropatía asociada.

DOSIS

HIPERCOLESTEROLEMIA

Adulto: inicialmente 4g tres veces al día, antes de las comidas. La dosis de mantenimiento más usual es de 4-8g de la resina, 2-4 veces al día con las comidas y a la hora de acostarse.

Niños: 4-8g/día entre 2-4 veces/día.

Las dosis máxima es de 24g/día.

PRURITO ASOCIADO CON OBSTRUCCIÓN BILIAR

Adulto: 3-9g/día.

REACCIONES ADVERSOS

Los efectos adversos es más probable que aparezcan con el empleo de dosis elevadas y en paceintes de más de 60 años. Estreñimiento, dispepesia, flatulencia, náuseas, vómito

COLESTIOL

MECANISMO DE ACCIÓN

Actúa uniéndose a los ácidos biliares e impidiendo su reabsorción.

De esta manera se fomenta la transformación del colesterol hepático aen ácidos biliares. La disminución del colesterol incrementa la actividad de los receptores LDL de los hepatocitos, con lo que se incrementa la eliminación del colesterol LDL plasmático.

PRESENTACIÓN

-QUESTRAM Sobres 4g

-COLESTIRAMINA WINTHROP, granulado 100g

-LISMOL sobres 4g

-RESINCOLESTIRAMINA 4g polvo para suuspensión oral.

-EFENSOL Polvo para suspensión oral 3g/sobre

COLESEVELAM

MECANISMO DE ACCIÓN

Es un polímero no absorbible, hipolipidemiante que se fija a los ácidos biliares en el intestino, impidiendo su reabsorción. Debido a la ausencia del proceso de reciclaje, el hígado tiene que producir ácidos biliares adicionales, para lo cual, utiliza el colesterol d ela sangre, lo que reduce la concnetración de colesterol en sangre.

El mecanismo reductor del C-LDL de los secuetradores de ácidos biliares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Debido a su estructura y naturaleza química, el colestipol hidrocloruro no se hidroliza por las enzimas digestivas y no se absorbe a nivel gastrointestinal, por lo que se excreta a través de las heces.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

-Tratamiento de Hiperlipidemia sobre todo de tipo IIa, en pacientes que no responden a la dieta y otras medidas.

-Prevención primaria de la enfermedad coronaria en varones de 35-59 años con hipercolesterolemia primaria que no hayn respondido a la dieta y otras medidas.

PRESENTACIÓN

-COLESTID Granulado para suspención oral 5g

DOSIS

Adulto: 5-30g/día en 1 o 2 tomas.

Niños: 5-20g/día.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El clorhidrato de colesevelam es un olímero hidrófilo, insoluble en agua que no se hidroliza por enzimas digestivas y no se absorbe.

Por lo tanto su distribución está limitada al tracto gastrointestinal.

El colesevelam no se metaboliza sistémicamente y no interfiere con las enzimas metabolizadoras de fármacos sistémicos tales como citocromo P-450.

Se excreta en la orina en 0,05%.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

-Tratamiento de hiperlipidemia primaria

-Tratamiento de Diabetes mellitus tipo 2.

PRESENTACIÓN

-WELCHOL comprimidos 625mg

WELCHOL Suspensión, sobres de 3,750g, 1,875g.

-CHOLESTAGEL 625mg comprimidos recubiertos con película.

DOSIS

HIPERLIPIDEMIA

Adulto: seir comprimidos de 625mg una vez al día o 3 comprimidos de 625mg dos veces al día., como monoteraía o en combinación con estatina.

REACCIONES ADVERSAS

Cefalea, flatulencia, estreñimiento, vómito, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, heces anómalas, distensión abdominal.

REACCIONES ADVERSAS

Los trastornos gastrointestinales son las reacciones más frecuentes. Vómitos, Estreñimiento, diarrea.