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FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA (ESTATINAS)

SIMVASTATINA

MECANISMO DE ACCIÓN

La simvastatina es una lactona inactiva, se hidroliza en el hígado a la correspondiente forma de B-hidroxiácido activa que tiene una potente actividad inhibiendo la HMG-CoA reductasa.

Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, un paso inicial y limitante de la biosíntesis del colesterol.

La simvastatina reduce las concentraciones normales y elevadas de C-LDL, de los triglicéridos y de la apolipoproteínasB y un aumento de las HDL.

Al igual que otras estatinas la simvastatina inhibe la síntesis de los isoprenoides que estimulan la actividad de los ostoclastos reduciendo la péridida de hueso.

FARMACOCNINÉTICA Y FARMACODINAMIA

INIDICACIONES TERAPÉUTICAS

PRESENTACIÓN

DOSIS

REACCIONES ADVERSAS

La simvastatina debe ser activada en el hígado.

Su absorción digestiva es del 85%, pero su biodisponibilidad es solo del 5%.

La absorción digestiva no es modificada por la ingestión de comidas.

Las concentraciones máximas plasmáticas se alcanzan entre 1.5-2.4h. Al ser un fármaco lipófilo penetra en el SNC.

Su metabolito activo se une extensamente a las proteínas del plasma. El 60% de la dosis se elimina en las heces y el 13% a través de la orina.

La semivida de eliminación es de 1.9h. Los pacientes mayores eliminan más lentamente el fármaco,

-Tratamiento de la hipercolesterolemia, hiperlipoproteinemia o hipertrigliceridemia concomitante a una dieta controlada.

-Tratamiento de pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica.

-Para retardar la progresión de la arteriosclerosis coronaria.

-Prevención del infarto y del ictus.

-Tratamiento de la esclerosis múltiple.

-ALCOSIN Comprimidos recubierto con película 10mg, 20mg, 40mg

-BELMALIP comprimidos 20mg, 40mg

-COLEMIN Comp. recub. con películas 10mg, 20mg, 40mg

-GLUTASEY 10mg, 20mg, 40mg

-PANTOK 10mg, 20mg, 40mg

-SIMVASTATINA CINFA 20mg, 40mg

HIPERTRIGLICERIDEMIA

Adulto: 5-40mg/día en una sola dossi a la hora de acostarse.

HIPERCOLESTEROLEMIA FAMILIAR HOMOCIGÓTICA

Adulto: 40mg una vez al día o 80mg/día divididos en trs dosis, 2 dosis de 20mg por la mañana y al medio día y una dosis de 40mg por la noche.

La simvastatina se tolera muy bien y los efectos secundarios son leves y pasajeros. Entre los más frecuentes tenemos: constipación, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, astenia, náuseas, vómito y cefaleas.