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Diseño, síntesis y evaluación biológica de PROTACs dirigidos a IRAK4
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Diseño, síntesis y evaluación biológica de PROTACs dirigidos a IRAK4
Interleucina-1 Receptor-Asociado Quinasa 4 (IRAK4) es un mediador clave de inmunidad innata.
Está relacionada con varias enfermedades autoinmunes
Sobre activación de IRAK4
Las quinasas, son enzimas que modifican otras moléculas, sobre todo proteínas, añadiendo grupos fosfato, es decir, las quinasas catalizan reacciones de fosforilación.
Se han desarrollado inhibidores de IRAK4 para bloquear la actividad de la quinasa en la proteína
Los informes sugieren
La actividad de la quinasa no es relevante para la enfermedad en ciertos tipos de células
Por lo tanto
La eliminación de la señalización de andamios además de la actividad de la quinasa IRAK4 puede ofrecer un mejor resultado terapéutico
Una mutación de missense (L265P) que cambia la leucina en la posición 265 a la línea en MYD88
En las células del linfoma difuso de células B grandes activadas (ABCDLBCL)
Puede ocurrir
Induce a
un aumento de la actividad quinasa de RAK4
Se eliminan la señalización de IRAK4 con la ayuda de PROTACs
Los PROTACS son
PROteolysis TArgeting Chimeras: es una molécula pequeña heterobifuncional compuesta por dos dominios activos y un vinculador capaz de eliminar proteínas no deseadas específicas
Un compuesto, llamado compuesto 9 ayuda a la degradación de Irak 4
Generando
nuevas oportunidades terapéuticas para tratar enfermedades autoinmunes, inflamatorias y oncológicas
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- Diseño, síntesis y evaluación biológica de PROTACs dirigidos a IRAK4
- Erstellt von
- Cristian Ulises Diaz Tocuhua
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