Analgésicos opioides

Analgésicos opioides

1. opio

   • es una resina que se obtiene de una planta denominada adormidera y que se ha usado no solo para el tratamiento del dolor si no también como antidiarreico y antitusígeno
     • principios activos naturales
       • morfina
       • codeína
       • activan el sistema fisiológico de control de dolor (sistema opioide endógeno

2. opioides endógenos: son péptidos y se dividen en:

   • encefalinas
   • endorfinas
   • dinorfinas

3. receptores

   • mu
   • delta
   • kappa

4. mecanismo de acción

   • las neuronas opioides liberan los péptidos opioides endógenos que se unen a los receptores opioides
     • la unión activa la proteína G y por inhibición de la actividad de la adenilatociclasa se reduce la producción de AMPc y cierra los canales de CA++y abre los canales de K+

5. Farmacocinética

   • todos los opioides se absorben en el aparato gastrointestinal, se pueden administrar por todas las vías
     • la metadona o el fentanilo se acumulan en los tejidos grasos y sufre redistribución posterior
       • el metabolismo es fundamentalmente hepático y la excreción es renal pero puede aparecer una pequeña cantidad en bilis y heces

6. acciones farmacológicas y usos terapéuticos

   • analgesia
     • no se acompaña de pérdida de consciencia
     • reduce la percepción de dolor objetivo y de sensación subjetiva de sufrimiento
   • efectos psicomiméticos
   • efectos respiratorios
   • efectos cardiovasculares
   • efectos gastrointestinales y genitourinarios
   • otros: rigidez muscular, hipotermia, etc
   • aplicaciones terapéuticas
     • analgésicos
     • antidiarreicos
     • antirusígenos

7. efectos adversos

   • tolerancia y dependencia
     • los opioides producen euforia y sensación de bienestar
   • toxicidad