AINES

AINES

1. A inflamação ocorre devido a mediadores químicos e tem como sinais calor, rubor, tumor, dor e perda de função

   • Aines inibem a prostaglandina PGE2, o que confere efeito antipirético e analgésico
   • Efeito antiinflamatório: reduzem edema, dilatação e dor

2. Cox-1 (constitutiva) - é produzida pelas células do estômago, rins, plaquetas , útero e SNC

   • Inibidores seletivos COX-1
     • ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
       • CÓLICAS, CEFALEIAS, ARTRALGIA, DOR DE DENTE, FEBRE. PROFILÁTICO NO INFARTO E REINFARTO DO MIOCARDIO (ANTITROMBÓTICO)
       • 500MG DE 6 EM 6 HORAS CONTRAINDICADO: ASMA ULCERA GRAVIDEZ ANTES DE CIRURGIAS RISCO DE HEMORRAGIA COM: AC. VALPROICO, BARBITURICOS, ALCOOL, CORTICOIDES OTOTOXIDADES COM: FUROSEMIDA E VANCOMICINA
       • Utilizado com antiagregante plaquetário
       • O AAS não é indicado para o tratamento de crianças de pouca idade (em infecções com febre), pois há uma hipótese de que cause a Síndrome de Reye (marcada por encefalopatia e esteatose hepática).
   • Inibidores não seletivos da COX-1
     • efeito antiinflamatório moderado efeito analgésico moderado antipirético antitrombótico Efeitos colaterais: irritação gástrica sangramento lesão renal efeitos cardiovasculares choque anafilático
     • Derivados dos salicilatos
       • derivado do ácido acético
         • Muito utilizados em distúrbios musculoesqueléticos e artrites. O cetocoralaco tem propriedades analgésicas fortes.baixa toxicidade sobre o TGI alta potência analgésica ação antiinflamatória moderada
         • Derivados do ácido propiônico
           • anti-inflamatório, analgésico e antipirético, e, a baixa toxicidade leva a melhor aceitação por alguns pacientes, com menor incidência de efeitos adversos do que a aspirina e a indometacina. O naproxeno sódico é absorvido mais rapidamente, e, o pico da concentração plasmática ocorre em período mais curto do que a forma não sódica. Alteram a função plaquetária e o tempo de sangramento, especialmente o naproxeno. Não alteram os efeitos dos hipoglicemiantes orais. 
           • Derivado do ác. FENILANTRANÍLICO
             • Ácido mefenâmico (Ponstan, Pontin)
               • O principal uso tem sido na dismenorréia devido a ação antagonista nos receptores da PGE2 e PGF2alfa. . A limitação tem sido a diarréia e inflamações intestinais, e, tem sido relatados casos de anemia hemolítica.
               • É excretado no leite Usado no uso de diu RISCO DE PIORA DA ASMA EM ASMÁTICOSUso acima de 14 anos
               • Posologia : 250mg de 8 em 8 horas ou 500mg de 12 em 12 horas
           • Ibuprofeno (Alivium)
             • Naproxeno (Flanax, Naxotec)
               • 250 a 500 mg 2x ao dia indicado para pacientes cardíacos. Alguns trabalhos e pesquisas mostram que o Naproxeno tem um risco cardiovascular menor em relação aos demais anti-inflamatórios.
               • Cetoprofeno (Profenid)
                 • 50mg de 8 em 8 horas 100 mg de 12 em 12 horas 150mg 1 a 2x ao dia
           • Derivados do ácido enólico (Oxicans) - ##modesta seletividade para cox-2##
             • Possui a vantagem de ter a meia-vida mais longa, e, apenas cerca de 20% dos pacientes apresenta efeitos adversos, entretanto, aumenta o tempo de coagulação e pode interferir na eliminação renal de lítio.  Além de serem usado para o tratamento das doenças inflamatórias, principalmente o piroxicam é também utilizado no tratamento das lesões musculoesqueléticas, na dismenorréia, na dor do pós-operatório. 
             • Penetram melhor no tecido ósseo Tem menor efeito TGI
             • Piroxicam (Feldene)
               • O piroxicam tem a meia-vida de 50 horas (faixa de 30 a 86 horas) 20mg/dia máx. 40mg/dia
               • Meloxicam (Melocox)
                 • tem a meia-vida de cerca de 20 horas; não interage com a maioria dos medicamentos que interagem com o diclofenaco, como a digoxina, furosemida e outros.  
                 • 7,5mg 1x a dia 15mg 2x ao dia
                 • Tenoxicam (Tilatil)
                   • tem a meia-vida plasmática de 70 horas 20mg/dia 40mg/ dia para dor intensa
             • derivados da pirazolona
               • Potente ação antiinflamatória, mas são discretos como analgésicos e antipiréticos. Não devendo ser utilizados por mais de uma semana devido aos efeitos adversos.  
               • fenilbutazona (Butacid, Mioflex)
                 • 200 mg de 12 em 12 horas ou de 8 em 8 horas
               • derivados dos paraaminofenol
                 • Paracetamol (Tylenol)
                   • Apresenta fraca ação anti-inflamatória porque em tecidos periféricos tem menor efeito sobre a cicloxigenase (alguns autores não consideram o paracetamol como AINE verdadeiro), mas, no SNC tem ação efetiva sendo utilizado como analgésico e antipirético. Não apresentam também ação plaquetária e nem tem efeito no tempo de coagulação, e, apresenta a vantagem sobre a aspirina de não ser considerada irritante para o trato gastrintestinal.  
         • Indometacina (Indocid )
           • 25 á 50mg de 2 à 3x ao dia
           • Diclofenaco de sódio (Voltaren)
             • Alguns estudos indicam que o diclofenaco potássico (sal potássico) tem ação mais rápida (sendo inclusive mais indicado para a dismenorréia), e, que o diclofenaco sódico (sal sódico) tem ação mais duradoura. Por via oral, o diclofenaco tem melhor absorção na presença de alimentos. 
             • Aumenta o efeito dos anticoagulantes orais, e, da heparina, e, aumenta a toxicidade da digoxina, do lítio, e, dos diuréticos poupadores de potássio. Diminui o efeito terapêutico de outros diuréticos. Pode aumentar ou diminuir os efeitos de hipoglicemiantes orais. 
             • 50mg de 8 em 8 horas
             • Etodolaco (Flancox, Todoc)
               • 300 a 400 mg de 8 em 8 horas
               • Sulindaco
                 • Cetorolaco (Toragesic, Deocil)
                   • 10 a 20mg em dose unica, ou 10 mg a cada 6 ou 8 horas. máximo 90 mg por dia
                   • Aceclofenaco (Proflam)
                     • 1 cp de 12 em 12 horas
       • ácido acetilsalicílico em altas doses
         • salicilato de sódio
           • diflunisal
   • MAIOR RISCO DE SANGRAMENTO,E DANOS NO TGI

3. Cox-2 (induzida) - transforma o ác. araquidônico em prostaglandina, prostaciclina e tramboxano

   • Devido a ação seletiva sobre a cicloxigenase-2, a incidência de efeitos gastrintestinais é inferior a 20% dos casos, entretanto, os coxibes não são mais eficazes como antiinflamatório e analgésico do que os AINEs convencionais, e, não tem ação plaquetária, portanto, não podem substituir a aspirina na prevenção de doença coronariana, pois, não reduzem a produção endógena do tromboxano A2, que é o principal produto da enzima COX-1 plaquetária, causando a agregação plaquetária, vasoconstrição e proliferação vascular. 
   • Produzida por macrófagos,linfócitos, celulas polimorfonucleares e endotélio
   • Inibidores seletivos cox-2 (baixa seletividade)
     • Meloxicam
     • Etodolaco
     • Naproxeno
     • Nimesulida (Cimelide, Nisulid)
       • 1 cp de 12 em 12 horas
   • Inibidores altamente seletivos para COX-2
     • Celecoxibe (Celebra, Coques, Foxis)
       • 100 a 200 mg/dia máximo 600mg/dia
       • Eterocoxibe (Arcoxia, Hetori)
         • gota 120mg/dia dor aguda 90mg/ dia manutenção 60mg/ dia
   • AUMENTO DE RISCO CARDIOVASCULAR (TROMBOSE E HIPERTENSÃO);

4. Cox-2 (constitutiva): presente no rim e SNC

5. Outros analgéscos

   • Clonixinato de Lisina (Dolamin flex, Benziflex)
     • RAPIDA ABSORÇAO 1OMIN 125MG DE 6 EM 6 HORAS AUMENTA O EFEITO DE ANTICOAGULANTES