Propofol

Propofol

1. ¿Qué es?

   • Agente Anestésico General, sedante-hipnótico intravenoso de corta duración de acción rápida (30-40 seg) y de características lipólifas (Cruza barrera Hematoencefálica)

2. Mecanismo de acción

   • Actúa sobre el sistema nervioso central, cardiovascular, respiratorio, metabolismo de los lípidos y otros,
   • El mecanismo exacto es desconocido pero la teoría mas aceptada es la de aumentar depresión del SNC mediada por el GABA
     • Se estima que los niveles plasmáticos para inducir anestesia oscilan entre 0.2 y 2.5 mg/ml.
     • 3 compartimentos (plasma, tejidos de equilibrio rápido y lento).
       • El equilibrio sangre-cerebro se establece en 1 a 3 minutos, por lo que la inducción de la anestesia es sumamente rápida. La duración de la acción de un bolus de 2-2.5 mg/kg es de 3 a 5 minutos.

3. Indicaciones

   • Solución al 0,5%: inducción de anestesia general en ads. y niños > de 1 mes;
     • inducción de sedación en procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas, en ads. y niños > de 1 mes;
       • sedación a corto plazo en procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas, solos o en combinación con anestesia local o regional únicamente en ads.
   • Solución al 2%: inducción y mantenimiento de la anestesia general en ads. y niños > de 3 años;
     • sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas, solo o en combinación con anestesia local o regional en ads. y niños > de 3 años;
       • sedación de pacientes > de 16 años sometidos a ventilación asistida en la unidad de cuidados intensivos
   • Solución al 1%: inducción y mantenimiento de la anestesia general en ads. y niños > de un mes;
     • sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas, solo o en combinación con anestesia local o regional en ads. y niños > de un mes;
       • sedación de pacientes > de 16 años sometidos a ventilación asistida en la unidad de cuidados intensivos.

4. Farmacocinética

   • La fase de distribución es rápida, representando el 50% de la reducción de los niveles plasmáticos.
     • La distribución no es constante en el tiempo porque disminuye a medida que los tejidos se saturan.
     • El otro 50% de reducción de los niveles en sangre se debe a un aclaramiento metabólico, también muy rápido. El propofol se une extensamente a las proteínas del plasma (95-99%)
   • Si el propofol se administra por infusión intravenosa, bien para el mantenimiento de una anestesia de una hora de duración o para la sedación en una UVI, la discontinuación de la infusión ocasiona una rápida reducción de los niveles plasmáticos y un rápido despertar.
     • En el caso de infusiones más prolongadas (p.ej., de 10 o más días) se ocasiona una acumulación del fármaco en los tejidos grasos de tal manera que el despertar una vez retirado el fármaco es más lento.
       • En este caso de alcanza el estado de equilibrio, siendo entonces el volumen de distribución de 60L/kg. La semi-vida de eliminación terminal después de 10 días de infusión es de 1 a 3 días
     • Adultos: aclaramiento entre 23 a 50 mL/kg/min, eliminándose por conjugación hepática: los metabolitos inactivos son seguidamente eliminados por vía renal. El conjugado glucurónido representa aproximadamente el 50% de la dosis.
   • La farmacocinética del propofol no muestra cambios significativos en los pacientes con cirrosis, insuficiencia hepática crónica o insuficiencia renal crónica.
   • lo que el organismo le hace al fármaco

5. Farmacodinamia

   • Reduce el consumo de oxígeno (ligera depresión respiratoria) mejorando la fracción de eyección del ventrículo derecho en los pacientes con insuficiencia respiratoria.
     • En los pacientes con lesiones cerebrales el propofol mantiene o reduce ligeramente la presión intracraneal, si bien se mantiene una presión de perfusión cerebral por encima de los 60 mm de Hg.
   • lo que el fármaco le hace al organismo.
   • Ocasiona una reducción dosis-dependiente de la presión arterial, así como una marcada disminución de la frecuencia cardiaca.
     • La hipotensión mostrada por el propofol es mayor que la del midazolam, pero la bradicardia es menor
   • Efectos metabólicos: infusiones de propofol >7 días producen aumento de las concentraciones séricas de triglicéridos debido a la naturaleza del vehículo utilizado para la administración del fármaco (aceite de soja).
     • Para infusiones de larga duración son preferibles las formulaciones de propofol al 2% ya que inducen una menor hipertrigliceridemia

6. Posología

   • Como es IV, se utilizan emulsiones al 1% aceite-en-agua conteniendo aceite de soja, glicerina y lecitina de huevo.
     • induccion de anestesia
       • Anestesia general:
         • Adultos < 50 años: 2-2.5 mg/kg administrada en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de la anestesia
         • Adultos > de 55 años, pacientes debilitados o pacientes ASA III/IV: administrar entre 1-1.5 mg/kg en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de la anestesia
         • Especialidad
           • Anestesia cardíaca: 20 mg en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de la anestesia (1-1-5 mg/kg)
           • Anestesia neuroquirúrgica: 20 mg en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de la anestesia (1-1-5 mg/kg)
           • Pacientes pediátricos entre 3 y 16 años: 2.5 a 3.5 mg/kg administrados en un bolo de 20-30 segundos.
     • Manyenimiento
       • Adultos < 55 años: 6-12 mg/kg administradas en infusión (100 a 200 mg/kg/min)
       • Adultos > de 55 años, pacientes debilitados o pacientes ASA III/IV: administrar entre 3-6 mg/kg en infusión (50 a 100 μg/kg/min)
       • En especialidades
         • Anestesia neuroquirúrgica:100 a 200 μg/kg/min (6 a 12 mg/kg/h).
         • Anestesia cardíaca: 100 - 150 μg/kg/min + un opioide secundario (fentanil, alfentanil o equivalente) o con un opioide primario (fentanil, alfentanil o equivalente) + 50 - 100 μg/kg/min de propofol
         • Pacientes pediátricos entre 2 meses de edad y 16 años: 125 a 300 μg/kg/min (7.5 a 18 mg/kg/h)
     • Anestesia Monitorizada
       • Adultos < 55 años: se recomiendan inyecciones o infusiones lentas para evitar la apnea y la hipotensión.
         • En la mayor parte de los casos se administran entre 100 y150 μg/kg/min (6 a 9 mg/kg/h) durante 3 a 5 minutos o una inyección lenta de 0.5 mg/kg en 3 a 5 minutos seguida de una infusión de mantenimiento.
           • Para el mantenimiento se utilizan infusiones de 25 a 75 μg/kg/min (1.5 a 4.5 mg/kg/h) o bolos intermitentes de 10 o 20 mg
       • Adultos de > 55 años, debilitados, o ASA III/IV: las dosis son similares a las de los adultos, evitando inyecciones rápidas. Las dosis de mantenimientos son el 80% de las utilizadas en adultos
     • Anestesia en UCI
       • Adultos: iniciarse lentamente, con dosis de 0.3 mg/kg/hora (5 mg/kg/min), incrementando la velocidad de la infusión a razón de 5 a 10 mg/kg/min hasta conseguir el nivel de sedación deseado. Entre incremento e incremento debe esperarse un mínimo de 5 minutos para que el fármaco pueda ejercer su efecto máximo.
         • La mayoría de los adultos necesitan unas dosis de 0.3 a 3 mg/kg/hora (entre 5 y 50 mg/kg/min).

7. Efectos adversos

   • Efectos neurológicos: movimientos incontrolados de la extremidades en pacientes pediátricos y raramente parestesias e hipertonía/distonía.
     • Efectos cardiovasculares: hipotensión y bradicardia
   • Durante la fase de recuperación: náuseas, vómitos y cefalea en algunos. Rro: rabdomiólisis, acidosis metabólica, hiperkaliemia o insuficiencia cardiaca. Durante la inducción, mantenimiento y recuperación, raro: movimientos epileptiformes, opistótonos y convulsiones
   • Otros poco frecuentes: hipersalivación, mialgia, jadeos, sofocos, prurito y orina lechosa o de color verde. En dosis altas: depresión respiratoria y/o cardiovascular
     • En los niños se ha reportado el llamado síndrome de infusión de propofol (intensa y súbita bradicardia, resistente a los tratamientos y progresando a la asistolia) No se recomienda la administración del propofol en pediatría.
   • Inyección: dolor local que puede ser minimizado utilizando para la inyección las venas de mayor calibre el brazo o de la fosa antecubital.

8. Contraindicaciones

   • Hipersensibilidad a propofol.
   • No utilizarse en mujeres embarazadas a menos que sea absolutamente necesario. Propofol atraviesa la placenta y causa depresión neonatal. Sin embargo, puede ser utilizado en un aborto inducido.
     • Lactancia: madres deberían dejar de amamantar durante 24 horas después de la administración de propofol. La leche materna producida durante ese periodo se debe desechar.
   • Conducción o utilización de máquinas: disminuida la capacidad de reacción. Pacientes no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.
   • No recomienda la administración de propofol para la sedación en las UVIs en los niños de menos de 3 años.

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