Propofol

Propofol

1. Generalidades

   • (2.6-diisopropilfenol)
   • Agente anestésico de acción corta
     • Acción rápida de 30 segundos
     • Recuperación de la anestesia normalmente rápida
   • Fármaco de elección en anestesia para cirugía ambulatoria
     • Antihemético y baja incidencia de náusea posterior a su empleo

2. Mecanismo de acción

   • Aumenta la actividad en la sinapsis inhibitorias de ácido aminobutírico (GABA)
     • Es en membranas lipídicas y en sistema transmisor inhibitorio GABA al aumentar la conductancia del ion cloro
     • A dosis altas puede desensibilizar el receptor GABA con supresión del sistema inhibitorio en la membrana postsináptica en sistema límbico
   • Reduce el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal y el metabolismo cerebral
   • Produce una amnesia marcada pero menor que las benzodiazepinas para la misma sedación

3. Farmacocinética

   • La eliminación se produce principalmente a través del metabolismo hepático en la inactivación de metabolitos
   • Vida media de eliminación
     • 15 minutos después de una perfusión de 2 horas
   • La dosis de inducción produce una rápida pérdida de consciencia (30 a 35 segundos) seguida de un rápido despertar atribuible a la redistribución

4. Farmacodinámica

   • SNC
     • Dosis de inducción produce pérdida de consciencia, mientras que dosis bajas producen una sedación consciente
     • Carece de propiedades analgésicas
   • Sistema Cardiovascular
     • Depresión cardiovascular
     • Descensos dependientes de la dosis en la PA y en el GC
     • FC afectada mínimamente y el reflejo barostático está disminuido
   • Sistema Respiratoria
     • Descenso dependiente de la dosis en la FR y en el volumen corriente
     • La respuesta ventilatoria a la hipercapnia está disminuida
     • Puede producirse depresión ventilatoria

5. Contraindicaciones

   • Hipersensibilidad a la soja, cacahuete o emulsiones grasas
   • Inducción y mantenimiento de la anestesia en niños menores de 1 mes
   • Sedación en pacientes de UCI menores de 16 años

6. Reacciones adversas

   • Locales: dolor y quemazón frecuente en el lugar de inyección (que puede reducirse con la administración en venas grandes y la adición de lidocaína)
   • Cardiovasculares: propofol tiene acción depresora cardiovascular. Su principal efecto es la hipotensión, que es más acusada si se administra en bolo IV, a pacientes hipovolémicos o junto con un opioide. Ocasionalmente bradicardia. También puede producir disminución del gasto cardiaco, taquicardia e hipertensión
   • Respiratorios: puede producir depresión respiratoria, apnea de hasta 6 segundos (más frecuente que con otros anestésicos)
   • Sistema nervioso: movimientos involuntarios, mioclonia perioperativa, hipertonía, distonía, parestesia
   • Metabólicos: hipertrigliceridemia, relacionada con el alto contenido lipídico de la formulación

7. Dosificación

   • Solución al 1%: en bolo IV o en perfusión IV.
   • Solución al 2%: se recomienda administrarla únicamente en perfusión IV
   • Directamente sin diluir o diluido únicamente en suero glucosado 5%, a una concentración no menor de 2 mg/ml (proporción 1/5).

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