Géis

Géis

1. É uma forma farmacêutica semissólida de um ou mais princípios ativos, composta por agentes gelificantes apropriados, com objetivo de conferir firmeza a uma solução ou dispersão.

   • Geralmente, as substâncias que formam géis são polímeros.
     • Apresentam características que permitem veicular princípios ativos hidrossolúveis, lipossolúveis.
       • É uma dispersão coloidal na qual o dispersante é o sólido e o disperso é o líquido.

2. Géis hidrofóbicos

   • Aquele que consiste, usualmente, de parafina liquida com polietileno ou óleos gordurosos com sílica coloidal ou sabões de alumínio ou zinco.

3. Géis hidrofílicos

   • Preparações obtida pela incorporação de agentes gelificantes, tais como, tragacanta, amido, derivados de celulose, polímeros carboxivinílicos, e salicilatos duplos de magnésio e alumínio à água, glicerol ou Propilenoglicol.

4. Componentes usuais na formulação de géis

   • Gelificantes: expessantes utilizados na formulação de géis, são os agentes hidrofílos. A propriedade do agente gelificante de elevar a viscosidade das preparações deve-se ao seu elevado grau de solvatação (quando o solvente é lipofílico) e hidratação (quando o solvente é hidrofílico) e à sua capacidade de reter moléculas dos líquidos nas suas cadeias macromoleculares (acomodação de moléculas).
     • Principais agentes gelificantes
       • Hidroxietilcelulose (HEC): um polímero originado da celulose, de características não iônica, disponível em diversos graus de peso molecular, é compatível com eletrólitos e possui sensibilidade reduzida ao pH do meio. facilidade de dispensação, facilmente obtida pela agitação em água fria, porém a formação da estrutura coerente do gel ocorre mais rapidamente por aquecimento. Apresenta a desvantagem maior risco de contaminação microbiana e sua concentração usual se dar em torno de 1,0 á 3,0%. Exemplo de agente: Natrosol e Cellosize®
       • Metilcelulose (MC): Derivados de celulose são preparados através da reação de celulose alcalina com cloreto de metila para formar MC (metilcelulose).
       • Carboximetilcelulose (CMC): Derivados de celulose são preparados através da reação de celulose alcalina com cloroacetato de sódio para produzir CMC (carboximetilcelulose).
       • Carbômeros: São polímeros sintéticos de ácido poliacrilico solúvel em água, eles adquirem maior consistência com a neutralização das cargas superficiais, tendo sua faixa de pH em torno de 6-8 para obtenção de viscosidade ideal. A concentração usual desse agente encontra-se em torno de 0,5 á 1,5%. Exemplo de agente: Carbopol®, Synthalen®.
   • Umectantes: são agentes utilizados para evitar perda de água das formulações, serve para conferir ao gel maior elasticidade e melhor espalhamento. Dentre os mais utilizados, podemos destacar a vaselina, o propilenoglicol e o sorbitol. A concentração preconizada gira em torno dos 5% do agente na formulação.
   • Conservantes: são substancias naturais ou artificias utilizadas para a conservação de alimentos, produtos farmacêuticos, cosméticos dentre outros. Nas formulações do tipo géis, os conservantes são indispensáveis a preparação, principalmente se o gel for obtive por meio de gelificantes naturais, já que estes apresentam grande possibilidade de desenvolvimento microbiano. Os agentes comumente utilizados são parabenos, imidazolidinilúreia e 5-bromo-5-nitro-1,3- dioxano.
     • Características dos agentes gelificantes
       • • Gelificar em baixas concentrações;
       • • Propiciar boa aplicação e remoção do produto;
       • • Viscosidade apropriada durante preparo e armazenamento;
       • • Ser inerte, inócuo, compatível com a FF e recipientes de armazenagem;
       • • Concentração dependente da FF, envase e estabilidade;
       • • Controle de temperatura e agitação.
   • Quelantes: esses agentes tem como finalidade a formação de quelatos, estes formam complexos hidrossolúveis, onde o íon metálico é envolvido por ligações covalentes. Os agentes quelantes são especialmente importantes para formulações géis pois eles inativam por complexação metais pesados e alcalinos terrosos, bem como potencializam ação de alguns antimicrobianos.

5. Fatores que podem influenciar na formação do gel

   • pH
   • Presença de sais

6. Propriedades físico - químicas

   • Embebição: captura de certa quantidade de líquido sem que ocorra, contudo, um aumento no volume do gel.
   • Intumescimento: captura de líquido pelo gel que sofre aumento no volume. Somente aqueles líquidos capazes de solvatar o gel podem provocar este fenômeno.
   • Tixotropia: propriedade do gel reassumir o seu estado sólido ou semissólido, depois de algum tempo em repouso, depois de ter sofrido fluidificação pela agitação.
   • Sineresia: ocorre quando a interação entre as partículas da fase dispersa aumente até um ponto máximo, a partir do qual ocorre agregação das partículas e o gel se desfaz. A sinerese ocorre destacadamente em pHs baixos.

7. Características desejáveis

   • Veículo transparente ou translúcido;
   • Aspecto gelatinoso e estrutura contínua;
   • Excipientes: polímeros naturais ou sintéticos;
   • Ausência de substâncias graxas ou pequena quantidade;
   • Reticulação dos polímeros: viscosidade;
   • Presença de agentes geleificantes.

8. Aplicação

   • Uso externo: tópico peles acnéicas e oleosas;
   • Ativos: anestésicos locais, anti-inflamatórios, antiacnéicos, anticoagulantes, anti-histamínicos;
   • Formulações cosméticas: máscaras faciais, hidratantes, protetores solares e pós-solares, agentes de peeling;
   • Bases para pomadas;
   • Géis dentais,
   • Auxiliares para ultrassons,
   • Uso veterinário.

9. Hidrogéis

   • Vantagens
     • Umectância e refrescância; Facilidade de aplicação e remoção; Boa aparência; Não formam película oclusiva. Livre de óleo.
   • Desvantagens
     • Tendência à desidratação; Elevado conteúdo de água contaminação microbiana

10. Oleogéis

    • Pouco usuais na Cosmetologia; Via transdérmica: palmitato de isopropila e lecitina-Pluronic® Lecitina e parafina líquida:AINES
    • Agentes gelificantes
      • Conferem aumento de viscosidade; Cadeias macromoleculares:solvatação, hidratação e acomodação de moléculas.