Antiprotozoários

Antiprotozoários

1. Amebíase

   • Furoato de diloxanida
     • Mecanismo de ação desconhecido
     • Amebicida intestinal de contacto
   • Emetina
     • Amebicida sistémico com ação direta sobre os trofozoitos em desuso
     • Alcalóide da ipecacuanha
   • 8-hidroxiquinolinas
     • Iodoquinol
     • Clioquinol
   • Paromomicina
     • Antibiótico aminoglicosideo
     • Atua sobre as amebas parasitas e sobre as bactérias do tubo digestivo
   • Nitroimidazóis
     • Metronidazol
       • Fármaco de eleição
       • É reduzido no meio intracelular, produzindo metabolitos que interferem na duplicação do DNA
     • Tinidazol
     • Secnidazol
     • Inibem seletivamente oxidases de muitos protozoários

2. Giardiose

   • Furazolidona
     • Fármaco recomendado nos anos 60
     • Principalmente recomendados para o tratmento de crianças devido à formulação liquida mais agradável
   • Nitroimidazóis
     • Metronidazol
     • Secnidazol ou ornidazol
       • Toma única
     • Fármacos de eleição atualmente

3. Criptosporidiose

   • Paromomicina
   • Azitromicina
   • Não existe nenhum tratamento dirigido ou fármaco eficaz

4. Leishmaniose

   • Alopurinol
   • Diaminas aromáticas
     • Maior toxicidade
     • Afetam o DNA do cinetoplasto
     • Interferem na incorporação de certos metabolitos
   • Anfotericina B
     • Formulações lipídicas utilizadas quando os antimoniais são ineficazes ou contraindicados
   • Estilbamidina
   • Isotianato de pentamidina
     • Inibe a RNA polimerase e a função ribossomal, inibindo a sintese de ácidos nucléicos, protéinas e lipidos
     • Inibe a ação de proteases
     • Interfe no consumo de oxigénio tissular
     • Administrar em caso de fracasso com os antimoniais ou stibio-intolerância
   • Endémico no nordeste transmontano
   • Antimoniais pentavalentes
     • Antimoniato de meglumina
       • Tratamento de 1ª linha
     • Neostibosan
     • Estibogluconato de sódio ou gluconato de antimónio sódico

5. Tripanossomíase

   • Doença do sono
     • Eflornitina
       • Inibidor da ornitina descaborxilase responsável pela divisão celular e diferenciação normal da célula
       • Ineficaz para o tratamento de T.rhodesiense
       • Tratamento de T.gambiense
     • Melarsoprol
       • inibidor enzimático e inibidor da glicólise
       • Utilizado nas duas espécies T.gmabiense e T.rhodesiense
       • Arseniacal trivalente
     • Pentamidina
       • Ineficaz para fases avançadas da doença
       • Utilizam um trasnportador seletivo para a adenina e adenosina interferindo na biossíntese de poliaminas
       • Administração por via intramuscular lenta
     • Suramina
       • Inibidor de enzimas mitocondriais e glicoliticas
       • Administração intravenosa lenta
       • Inibe as enzimas tripanossomicas
   • Doença de chagas
     • Benznidazol
       • Utilizado na fase aguda
       • Bloqueia a síntese proteica e de ácidos nucleicos
     • Nifurtimox
       • Utilizado na fase aguda
       • Inibe a síntese dos ácidos nucleicos e a tripanotiona redutase o que forma substâncias tóxicas ao tripanossoma

6. Toxoplasmose

   • Pirimetamina
     • Teratogénico
     • Inibidor da redutase do ácido fólico pelo que se deve administrar concomitantemente ácido folínico
   • Sulfonamidas
     • Inibidor da síntese do folato
     • Atravessam rapidamente a placenta
   • Espiramicna
     • Antibiótico da classe dos macrólidos
     • Administração segura em grávidas
   • Clindamicina
     • Utilizar em situações de intolerância às sulfonamidas
   • Corticoesteroides
     • Utilizados em toxoplasmose ocular

7. Malária

   • Amino-4-quinoleínas
     • Cloroquina
       • Bloqueia a destoxificação heme
       • Uso prolongado pode provocar retinopatia irreversível
     • Amodiaquina
       • Mecanismo de ação semelhante ao da cloroquina
       • Mais potente que a cloroquina
       • Utilizado em situações de resistência à cloroquina
       • Não utilizar em profilaxia
   • Amino-8-quinoleínas
     • Prismaquina
       • Liga-se e altera o DNA
       • Utuilizar apenas em P. vivax e P.ovale em associação com cloroquina
       • Atua apenas na fase não eritrocitária
     • Plasmoquina
     • Pentaquina
   • Outros derivados da quinoléina
     • Quinina
       • Mecanismo de ação semelhante à cloroquina embora seja menos potente
       • Resistência é rara
     • Mefloquina
       • Mecansimo de ação não conhecido
   • Inibidores da redutase do ácido fólico
     • Sulfadoxina
       • Inibidores competitivos de enzimas
     • Sulfadiazina
   • Antagonistas do PABA
     • Pirimetamina
       • Interferem na síntese de DNA por depleção de tetrahidrofolato
       • São associados para ter uma ação sinérgica, não devem ser utilizados em profilaxia
     • Trimetropim
     • Proguanil
   • Derivados do fenantreno-metanol
     • Halofantrina
       • O seu uso não é recomendado exibe resistência cruzada com mefloquina
       • Liga-se ao DNA, alterando a atividade enzimática
       • Cardiotoxicidade potencial fatal
   • Artemisina e seus derivados
     • Artemisinina
       • Quebra de pontes peróxido na molécula que conduz à formação de radicais livres e alquilação da membrana do plasmodium, catalizada pele hemozoína
       • Embriotóxico
     • Artemeter
     • Artesunato
   • Antibacterianos
     • Sulfonas e Sulfonamidas
     • Tetraciclinas
     • Doxiciclina
   • Profilaxia
     • Medidas individuais - Proteção contra a picada do mosquito
     • Quimioprofilaxia
       • Cloroquina
       • Cloroquina + proguanil
       • Mefloquina
       • Halofrantina