Análise comparativa entre duas Estatinas

Análise comparativa entre duas Estatinas

1. Fluvastatina

   • Indicações
     • Pacientes adultos com hipercolesterolemia primária, incluindo sua forma moderada, e com doença cardíaca coronariana
       • Ação
         • Diminuir a progressão da aterosclerose coronária
     • Pacientes com hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista
       • Ação
         • Adjuvante à dieta para redução de níveis elevados de colesterol total, LDL,apo-B,TG e aumento de HDL
     • Pacientes adultos com doença coronariana após intervenção coronária percutânea.
       • Ação
         • Prevenção secundária dos eventos cardíacos maiores (morte cardíaca, infarto do miocárdio não-fatal e revascularização coronária)
   • Contra-indicações
     • Pacientes com hipersensibilidade conhecida à Fluvastatina ou algum de seus componentes
     • Paciente com hepatopatia
     • Durante a gravidez e lactação
   • Reações adversas
     • Hepatopatia
     • Raramente Miopatia, Miosite e Rabdomiose. OBS: O risco de miopatia é maior em pacientes que estejam recebendo medicamentos imunossupressores
     • Se sintomas musculares como dor, fraqueza ou câimbras ocorrerem em pacientes recebendo Fluvastatina, seus níveis da CK devem ser medidos. Se os níveis encontrados forem significativamente elevados (> 5x LSN), o tratamento deve ser interrompido . Se os sintomas musculares forem severos e causarem desconforto diário, mesmo que os níveis da CK com elevação ≤ 5x LSN, a descontinuação do tratamento deve ser considerada. Se os sintomas forem resolvidos e os níveis da CK retornarem a normalidade, então a reintrodução da Fluvastatina ou outra estatina pode ser considerada à menor dose e sob monitorização atenta.
     • Insônia
     • Cefaléia
     • Distúrbios Gastrointestinais: Dispepsia, Dor abdominal, náusea
   • Pesquisas
     • Em pacientes menores de 18 anos, a eficácia e a segurança não foram estudadas por períodos de tratamento mais longos que dois anos.
     • A Fluvastatina foi investigada apenas em crianças com 9 anos ou mais com hipercolesterolemia familiar heterozigótica
     • Não há dados disponíveis sobre o uso de Fluvastatina em pacientes com uma rara condição conhecida como hipercolesterolemia familiar homozigótica.
   • Interações medicamentosas
     • A Fluvastatina deve ser administrada pelo menos 4 horas após a resina (por ex.: colestiramina) para evitar uma interação significativa causada pela ligação do fármaco com a resina.
     • A administração de Fluvastatina a voluntários sadios pré-tratados com rifampicina( medicamento ultilizado no tratamento da tubeculose) resultou em uma redução da biodisponibilidade da Fluvastatina em cerca de 50%
     • A administração concomitante de Fluvastatina com cimetidina, ranitidina ou omeprazol, resulta no aumento da biodisponibilidade da Fluvastatina, o que, entretanto, não apresenta relevância clínica
   • Psologia
     • pode ser administrado à noite ou na hora de dormir, sem levar em consideração as refeições.
     • O efeito máximo de diminuição dos lipídeos, com uma dose administrada do fármaco, é alcançado dentro de 4 semanas
     • Antes de iniciar o tratamento com a Fluvastatina, o paciente deve ser submetido à uma dieta padrão para reduzir o colesterol. A terapia dietética deve continuar durante o tratamento.
   • Farmacociética
     • depurada pelo fígado, com menos de 6% da dose administrada excretada na urina.
     • A farmacocinética da Fluvastatina permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal leve a grave.
     • a absorção é rápida e quase completa no estômago, embora o metabolismo hepático de primeira passagem diminui para 24% da biodisponibilidade após uma dose de 10 mg.
     • A fluvastatina é submetido a metabolismo significativo primeira passagem no fígado
   • Potencial de redução do colesterol LDL de acordo com a dose prescrita
     • 20mg
       • Redução de 10-20% do LDL
     • 80mg
       • Redução de 30-40% do LDL
     • 40mg
       • Redução de 20-30% do LDL
   • Mecanismo de Ação
     • A Fluvastatina é uma inibidora competitiva da HMGCoA redutase, enzima responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor de esteróis, inclusive do colesterol, consequentemente ocorre a inibição da biossíntese do colesterol reduzindo o colesterol nas células hepáticas com isso, a produção de LDL pelo fígado é diminuida, o que estimula a síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) nas células e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL, resultando na redução da concentração plasmática de colesterol.
   • Forma de uso
     • Oral
   • Idosos
     • utiliza-se a faixa de dose habitual.

2. Rosuvastatina

   • Potencial de redução do colesterol LDL de acordo com a dose prescrita
     • 5mg
       • Redução de 30-40% do LDL
     • 5-10mg
       • Redução de 40-45% do LDL
     • 10-20mg
       • Redução de 46-50% do LDL
     • 20mg
       • Redução de 50-55% do LDL
     • 40mg
       • Redução de 56-60% do LDL
   • Mecanismo de Ação
     • A Rosuvastatina é uma inibidora competitiva da HMGCoA redutase, enzima responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor de esteróis, inclusive do colesterol, consequentemente ocorre a inibição da biossíntese do colesterol reduzindo o colesterol nas células hepáticas com isso, a produção de LDL pelo fígado é diminuida, o que estimula a síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) nas células e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL, resultando na redução da concentração plasmática de colesterol.
   • Contra-Indicações
     • Pacientes com Hepatopatia
     • Paciente com insuficiência renal
     • Durante a gravidez e lactação
     • Pacientes com hipersensibilidade conhecida à Rosuvastatina ou algum de seus componentes.
     • Pacientes que estiverem tomando ciclosporina (medicamento usado após transplante de órgãos) devem evitar o uso de rosuvastatina cálcica.
     • Pacientes com intolerância a Lactose, pois, a lactose é um dos componentes da Rosuvastatina
   • Forma de uso
     • Oral
   • Interações Medicamentosas
     • Devido à possibilidade de alterações hormonais (por exemplo: redução de um hormônio chamado cortisol), é necessário cuidado no uso concomitante de rosuvastatina cálcica e os medicamentos cetoconazol, espironolactona e cimetidina
   • Reações Adversas
     • Hiperglicemia. Em alguns casos, estes aumentos podem exceder o valor limite para o diagnóstico do diabetes, principalmente em pacientes com alto risco de desenvolvimento do diabetes.
     • Reação incomum
       • prurido , exantema e urticária
     • Reação rara
       • miopatia (doença do sistema muscular, incluindo miosite – inflamação muscular), reações alérgicas (incluindo angioedema – inchaço), rabdomiólise , pancreatite e aumento das enzimas do fígado no sangue.
     • Reação muito rara
       • artralgia , icterícia hepatite e perda de memória.
     • Reação comum
       • dor de cabeça, mialgia, astenia , prisão de ventre, vertigem, náusea e dor abdominal.
   • psologia
     • Os comprimidos de rosuvastatina cálcica devem ser ingeridos inteiros, uma vez ao dia, por via oral, com água, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Porém, deve se tomar rosuvastatina cálcica no mesmo horário todos os dias.
     • A dose de rosuvastatina cálcica deve ser individualizada de acordo com a meta da terapia e a resposta do paciente.
     • a dose inicial de 5 mg de rosuvastatina deve ser considerada para pacientes descendentes asiá- ticos. Tem sido observada uma concentração plasmática aumentada de rosuvastatina em asiáticos.
   • Idosos
     • utiliza-se a faixa de dose habitual.
   • Indicações
     • pacientes com hipercolesterolemia primária, dislipidemia combinada (mista) e hipertrigliceridemia isolada (incluíndo os tipos de Iia, Iib e IV de Fredrickson; é a hipercolesterolemia familiar heterozigótica) como adjuvante à dieta, quando a resposta à dieta e os exercícios é inadequada
     • Pacientes adultos com hipercolesterolemia primária, incluindo sua forma moderada, e com doença cardíaca coronariana
       • Ação
         • Diminuir a progressão da aterosclerose coronária

3. Propriedades farmacocinéticas das duas estatinas

   • Fluvastatina
     • Absorção
       • 98%
     • Biodisponibilidade
       • 24%
     • Efeitos da alimentação
       • Alimentos diminuem o ritmo, mas não o volume da absorção
     • Lipofilicidade
       • 3,2
     • Metabolismo
       • Metabolismo extensivamente hepático, sobretudo via CYP 2C9. Sem metabólitos ativos
   • Rosuvastatina
     • Absorção
       • Moderadamente rápida
     • Biodisponibilidade
       • 20%
     • Efeitos da alimentação
       • Alimentos reduzem o ritmo da absorção em 20%, mas não alteram o volume da absorção
     • Lipofilicidade
       • -0,3
     • Metabolismo
       • Metabolismo minimamente hepático (via CYP 2C9 e CYP 2C19)

4. ALUNO: LUCAS MANOEL CRUZ MEDEIROS COSTA- 1412040029