ASPIRINA (Acidoacetilsalicilico)

ASPIRINA (Acidoacetilsalicilico)

1. Mecanismo de Acción

   • Inhibe irreversiblemente la ciclooxigenasa-1 y 2 (COX-2 y 1), por acetilación, que se traduce en disminución de la formación de la prostaglandina precursores;
   • inhibe irreversiblemente la formación del derivado de prostaglandina, tromboxano A 2, por acetilación de la ciclooxigenasa plaquetaria, lo que inhibe la agregación plaquetaria;
   • tiene efecto antipirético, analgésico, y propiedades anti-inflamatorias

2. Farmacocinetica

   • Duración
     • 4 a 6 horas
   • Absorción
     • Rapida desde el estómago y el intestino delgado
   • Distribución
     • V d: 10 L; Se distribuye fácilmente en la mayoría de los fluidos y tejidos corporales; es hidrolizado a salicilato (activo) por esterasas en la mucosa GI, células rojas de la sangre líquido sinovial y la sangre
   • Metabolismo:
     • Hidrolizado a salicilato (activo) por esterasas en la mucosa GI, las células rojas de la sangre, líquido sinovial, y la sangre; metabolismo de salicilato se produce principalmente por conjugación hepática; vías metabólicas son saturable
   • Biodisponibilidad:
     • 50% a 75% alcanza la circulación sistémica
   • Tiempo a pico, suero:
     • ~ 1 a 2 horas
   • Excreción:
     • orina (75% como ácido salicilúrico, 10% como ácido salicílico)

3. Indicaciones

   • En el dolor, la inflamación y la fiebre;
   • la prevención y el tratamiento de los síndromes coronarios agudos con elevación del ST (MI, no elevación del ST MI, angina inestable), ictus isquémico agudo y episodios isquémicos transitorios
   • tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis idiopática juvenil (antes llamada artritis reumatoide juvenil), fiebre reumática, osteoartritis;
   • terapia coadyuvante en los procedimientos de revascularización (cirugía de revascularización coronaria [CABG], angioplastia coronaria transluminal percutánea [ACTP], la endarterectomía carotídea), la implantación de stents

4. Presentación

5. Interacción

   • Los alimentos pueden disminuir la velocidad pero no el grado de absorción oral.

6. RAMS

   • Los riesgos dependen de muchas variables entre las cuales tenemos
     • la dosis,
     • el uso concurrente de múltiples agentes que alteran la hemostasia
     • y la susceptibilidad del paciente
   • Muchos de los efectos adversos de la aspirina son relacionados con la dosis y son extremadamente raros en dosis bajas.
   • Otras reacciones graves son idiosincrásicos, relacionada con alergia o sensibilidad individual.

7. En PERÚ

8. EN EMBARAZO

   • Se ha observado que los salicilatos atraviesan la barrera placentaria y la circulación fetal, sin embargo, se ha recomendado a dosis bajasen algunas afecciones como el Sd. Antifosfolipídico. No obstante su uso debe ser evaluado por los diversos efectos que le puede producir tanto a la madre como al feto.