Antiinflamatorios no esteroideos y esteroideos

Antiinflamatorios no esteroideos y esteroideos

1. AINE´S

   • REPRIMEN LA SINTESIS DE EICOSANOIDES
     • la mayoria son ácidos débiles y los inhibidores de la cox-2 tienen características sulfonas
   • clasificación
     • inhibidores de COX-1
     • Inhibidores de COX-2
       • COXIBS
   • Mecanismo de acción
     • inhiben la síntesis de eicosanoides
       • formados por la actividad enzimática de COX-1 y COX-2
       • como
         • PGI2
         • TXA2
         • PGE2
         • PGD2
         • PGFA
       • normalmente son inhibidores reveribles
         • la inhibición de la COX-2 generalmente es más lenta e irreversible
       • función de eicosanoides
         • producción de moco, promueven el sueño,contracción de musculatura lisa, broncoconstricción
   • Acciones terapeuticas
     • efecto antiinflamatorio
       • inhiben
         • edema
         • vasodilatación
     • efecto analgésico
     • efecto aantipiretico
   • efectos adversos
     • Transtornos digestivos
       • más frecuentes en AINE´S ue derivan de la inhibición de COX-1
         • COX-1 sintesita prostaglandinas
           • responsables de inhibición de ácido gastrico y sintesis de moco
       • molestias gástricas,dispepsia,diarrea,náusea,vómitos,hemorragia y úlcera gástrica
     • Transtornos cutáneos
       • desde erupcciones leves,urticaria y fotosensibiliad
       • síndrome de steven-jhonson
         • exantema vesicular que se extiende a tubo digestivo,necrosis epidérmica tóxica
     • Transtornos renales
       • en sujetos suceptibles, Enfermedad Renal Aguda
         • por inhibición de PGE2,PGI2 y prostaciclinas
           • implicados en mantener hemodinámica renal
             • vasodilatación compensatoria de PGE2 a noradrenalina o angiotensina II
         • retención de agua y electrolitos
     • Transtornos cardiovasculares
       • elevación de T/A
         • predisponen accidentes cardiovasculares e infartos agudos a miocardio
         • más relacionado a inhibidores de COX-2
     • otros
       • Insuficiencia hepatica
       • prohemorragicos
       • sindrome de reye
         • por Acido Aceltisalisilico
       • intoxicación por salicilatos

2. Glucocorticoides

   • hormonas esteroideas
     • sintetizadas en la corteza de la glándula suprarrenal
   • principal GC natural
     • cortisol
       • secretado a señal de ACTH
       • mayor consentración matutina que vespertina
       • se secretan 10-20 mg diarios
         • en estrés aumenta secreción
       • vida media 80 min
   • sintéticos
     • se absorben rápido por V.O
     • Transporte y metabolismo similar a GC naturales
       • excepciones
         • prednisona necesita pasar a prednisolona
           • no utilizar en enfermedad hepática
   • mecanismo de acción
     • efectos antiinflamatorios e inmunosupresores
       • Disminuyen
         • migración de leucocitos y PMN a zonas de inflamación
         • monocitos,eosinófilos,basófilos y linfocitos T y B
         • Secreción de citocinas proinflamatorias
         • producción de prostaglandinas y leucotrienos
         • liberación de histamina
           • permeabilida vascular
         • a dosis altas disminuye sintesis de anticuerpos
     • efectos metabólicos generales y sistémicos
       • aumento de gluconeogenesis
         • hiperglucemia
       • efectos catabólicos sobre músculo
         • Dismunución de sintesis de proteínas
       • Lipolisis
         • como no se utilizan los acidos grasos como recurso de energía
           • se genera lipogenesis
             • pero se da depósito anormal en cuerpo
               • cara,área cervical,tronco,abdomen
                 • extremidades preservadas
       • hiperinsulinemia
       • inhibe los fibroblastos
         • llevan a pérdida de colágeno y tejido conjuntivo
       • inhiben directamente la formación de hueso
         • reducen la absorción intestinal de calcio
       • inhiben secreción de GH
         • inhiben el crecimiento
       • incrementan el gasto cardiaco
         • aumenta el tono vascular periférico
           • hipertensión
       • SNC
         • Exceso GC
           • euforia
           • irritabilidad
           • depresión
           • alteración de memoria
           • aumento de apetito
           • disminuye libido
         • Disminución GC
           • apatía
           • depresión
           • sensibilidad al gusto y olfato
       • INHIBEN
         • sintesis y liberación de TSH
           • Respuesta a LH
             • Estrógenos
               • inhibe ovulacion
               • amenorrea
       • Aumenta
         • presión intra ocular
           • formación de cataratas
   • Dosis
     • bajas
       • < 7.5mg/día de prednisona
     • medias
       • >7.6 a < 30mg /día de prednisona
     • altas
       • > 30 a <100mg/día de prednisona
     • muy altas
       • > 100mg/día de prednisona
     • en bolos de GC
       • 1-2 g metilprednisona I.V 3 días consecutivos
   • Efecto adverso
     • infecciones oportunistas
       • deterioro de cicatrización de heridas
     • Síndome de cushing
     • osteoporosis
     • atrofia muscular
     • inhibición del crecimiento

3. Dosis

   • ibuprofeno
     • 5-10mg/kg/dia
     • paracetamol
       • sulindaco
         • celecoxib
           • 2 mg/kg/dia
         • 4mg/kg/dia
       • 10-15mg/kg/dia