MICONAZOL

MICONAZOL

1. Antifúngico de uso tópico

2. Mecanismo de Ação

   • Não-competitiva e reversível
     • Inibição da ianosterol 14 alfa-demetilase
       • Inibindo síntese de ergosterol
         • Modifica atividade de enzimas ligada a membrana
           • Inibe crescimento do fungo
         • Modifica permeablidade da membrana fungica
         • Modifica coordenação da sintese de quitina

3. Estrutura química

   • Azoís
     • Imidazóis

4. Farmacocinética

   • Baixa absorção cutanea e oral
     • Permanece no estrato corneo > 4dias
     • Metabolismo hepático
       • metábolitos inativos
         • Excretados via biliar/renal

5. Resistência

   • Mecanismos
     • Alteração alvo da droga
       • Alvo é ativo mas tem baixa afinidade
     • superprodução da enzima alvo
       • aumento da sintese de ergosterol
     • Diminuição da concentração intracelular da enzima alvo
       • superprodução de bomba de efluxo.
         • Pobre penetração e efuxo ativo da droga

6. Formas de Apresentação

   • Pó. Creme, Solução e pomada

7. Usos Terapêuticos

   • Micoses cutâneas causadas por dermatófitos e Candida
   • Não é primeira escollha para tratamento de infecções de couro cabeludo, barba e unha
   • Infecções vaginais

8. Reações adversas

   • Disturbios gastrointestinais: nausêas, vômitos e diarréia
   • Reações alérgicas
   • Diminuição da resistência de preservativos e diafragmas
   • Contraindicado em grávidas

9. Interação medicamentosas

   • Inibe metabolismo dos fármacos metabolizados pelo sistema enzimático microsomial. Como Fenitoina
   • Na adm vaginal e tópica são deconhecidas as interações