Zusammenfassung der Ressource
Transportadores de membrana y respuesta a
fármacos
- Transportadores en las respuestas
terapéuticas a fármacos
- Resistencia farmacologica
- Farmacocinetica
- Farmacodinamica
- objetivos de muchos medicamentos
utilizados en la clínica
- constituye
- incluye
- Transportadores y respuestas
adversas a fármacos
- Mecanismos básicos de
transporte membranal
- Difusion
pasiva
- Difusion
activa
- difusion
facilitada
- Por conductos
- son
- Cinética del transporte
- El movimiento de un sustrato (velocidad
de transporte) a través de una membrana
biológica por medio de una serie de
procesos sujetos a transportadores se
caracteriza por la 95 capacidad de
saturación.
- Inhibición
competitiva
- Cuando los sustratos
e inhibidores
comparten el mismo
sitio de unión en el
transportador
- es
- Inhibición no
competitiva
- Que el inhibidor tiene
un efecto alostérico
sobre el transportador
- es
- es
- Transporte vectorial
- El transporte unidireccional a través de una monocapa de
células polarizadas, como las células epiteliales y
endotelia- les de los capilares encefálicos
- La transferencia e caz de los solutos a través de
las barreras epiteliales o endoteliales
- importante para
- es
- Estructura molecular de los
transportadores
- Transp. de
galactosa sodica
- Estructuras
cristalográficas de
transp. ABC
- Transa. paralelo
(cotransportador)
de permeasa de
lactosa (LacY)
- integra
- Genoma de las super familias de
transportadores
- Existen dos superfamilias
principales de genes que
desempeñan funciones
centrales en el transporte de
fármacos a través de la
membrana plasmática y otras
membranas biológicas
- SLC
- Comprende a 48
familias y supone casi
315 genes del genoma
humano. transportan
diversos compuestos
endógenos iónicos y no
iónicos, y xenobióticos
- Participar en el
transporte facilitado
o como
transportadores
paralelos o
antiparalelos activos
secundarios
- pueden
- ABC
- ABCA (12 miemb),
ABCB (11 miem),
ABCC (13 miem),
ABCD (4 miem),
ABCE (1 miem),
ABCF (3 miem) y
ABCG (5 miem).
- Esenciales para muchos
procesos celulares, y las
mutaciones
- los ABC
- se divide
- que son
- Propiedades de los transportadores
ABC relacionadas con la acción
farmacológica
- MDR1 (ABCB1), MRP2 (ABCC2) y
BCRP (ABCG2) se expresan en el
lado apical del epitelio intestinal
- Funcionan expulsando los
productos xenobióticos
- MRP3
- se expresa en el lado basal de las
células epiteliales
- donde
- Variación genética de los
transportadores
- defectos hereditarios en el transporte de
membrana y se han identi cado los genes
vinculados con varios trastornos hereditarios de
este mecanismo
- Polimorsmos en los
transportadores de
membrana que participan
en la respuesta
farmacológica
- aparecieron
- se sabe
- Transportadores y
farmacocinética
- Transportadores en el hígado y riñón
tienen funciones importantes para la
eliminación de medicamentos de la
sangre y por tanto en su
metabolismo y excreción.
- Los
- Transportadores y
farmacodinamia
- Los neurotransmisores se encuentran almacenados
en vesículas dentro de las neuronas presinápticas,
- son liberados en la sinapsis por la fusión de
las vesículas con la membrana plasmática y,
- son recaptados por las neuronas presinápticas
o captados por células postsinápticas
- SLC6A1 (GAT1), SLC6A11
(GAT3) y SLC6A13 (GAT2)
- SLC6A2 (NET)
- SLC6A3 (DAT)
- SLC6A4 (SERT)
- familia:
- BARRERAS HEMATOENCEFÁLICA Y
HEMATORRAQUÍDEA
- Fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso central deben cruzar la
barrera hematoencefálica o la barrera
hematorraquídea
- Barreras están formadas por células
endoteliales de los capilares
cerebrales y células epiteliales del
plexo coroideo, respectivamente.
- están
- Los