ANTIPSICÓTICOS ram e interacciones

ANTIPSICÓTICOS ram e interacciones

1. NEUROLÉPTICOS TÍPICOS o de 1ra generación

   • potente actividad antagonica sobre D2 y muchos efectos EP -Eficacia sobre S(+) Y NO (-)) -Sx neuroléptico
     • BLOQUEO D2> 5-HT2
   • familias
     • FENOTIAZINAS
       • ALIFÁTICAS
         • CLORPROMAZINA
           • Antag. D2 ---> Antihistamínico --> Anticolinérgico (estructura similar)
           • >80% de metabolitos son activos
           • Mucho efectos secundarios -> aumenta peso,lipidos y glucosa
         • LEVOPRIMZINA
       • PIPERAZÍNICAS
         • TIETILPERAZINA
       • 1° usado como ANTIHELMÍNTICO , estructura origen en ANTIHISTAMÍNICO
     • TIOXANTENOS
       • FLUPENTIXOL
     • BUTIROFENONAS
       • HALOPERIDOL
         • Sin efecto analgésico , efecto similar a clorpromazina
       • Desarrollo para potenciar efectos analgésicos de PETIDINA (meperidina)
     • BIFEDINBUTILPIPERIDINAS
       • PIMOZIDA
     • DIBEZOXAZEPINAS
       • LOXAPINA

2. NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS o de 2da generación

   • menos afinidad por D2 y menos efectos EP -Eficacia en S (+) y (-)
     • Bloqueo menos intenso D2, antagonista 5-HT2A
   • 1° derivado de BENZAZEPINA
     • CLOZAPINA
       • BD: 60-70%, UPP: 90% , CYP3A4
   • derivado de DIBENZO-OXEPINA
     • ASENAPINA
       • BD: -35 . UPP: 95% , 1A2
   • Benzamida (antag D2) como Remoxiprida +(antag 5-HT2A) tiospirona
     • compuestos con AFINIDAD H1 y a1
       • RISPERIDONA
         • t1/2 3-20h POCOS METABOLITOS
       • ZIPRASIDONA
       • Sedación y hipotensión ortostática

3. EFECTO SOBRE ESQUIZOFRENIA

   • • Tardan días o semanas en actuar • Más efectivos sobre síntomas positivos en las fases agudas de la enfermedad • No suspender en forma brusca la administración

4. otras acciones : ANTAG. RECEPTORES

   • M
     • sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria
   • a-adrenérgico,
     • HIPOTENSIÓN POSTURAL
   • H1
     • SEDACIÓN

5. FARMACOCINÉTICA

   • VIDA MEDIA PROLONGADA (1 o 2 dosis diaria)
   • Mala relación entre concentraciones plasmáticas y efecto clínico
   • ELIMINACIÓN x BIOTRANFORMACIÓN HEPATICA
   • via adm
     • VO ideal
     • iIM, paciente no colabora, acción rapida
       • 1° generación,
     • Preparados DEPOR IM,antipsicotico acción prolongada , dura1 semana
       • PALMILATO, SUCCINATO ac graso que permite depósito

6. MISCELANEOS

   • ARIPIPRAZOL
     • estimula D2/D3 ag, parcial, S/ EEP ni HIPERPROLACTINEMIA
     • actúa sobre 5-HT2A 5-HT2C
       • reduce potencial para subir de peso
     • Buena BD, met por CYP3A4 y CYP2D6

7. RAM

   • SEDACIÓN
   • TRASTORNOS MOTORES (tipicos>atípicos)
     • DISTONÍAS AGUDAS Y REVERSIBLES Y S. PARKINSONIANOD
     • DISCINESIA TARDIA
       • -Movimientos anormales involuntarios de cara, extremidades y tronco -Tratamiento crónico (meses o años): 10-20% de los pacientes tratados durante más de 1 año -Mal pronóstico
   • Sx NEURLÉPTICO MALIGNO