Anestésicos Locales

Anestésicos Locales

1. Bloquean

   • Propagación potencial
     • De acción membrana
   • Temporal/reversible

2. Efecto electrofisiológico

   • Bloquea Na
   • Receptor
     • Modulado
       • Afinidad AL
         • Varía estado canal
           • Reposo/Abierto/Cerrado
         • Lidocaína
           • Estado; abierto, inactivado
             • Disocia rápido -receptor resposo
       • Afinidad varia naturaleza Al
         • Bupivacaína
           • Estado; inactivado
             • Menor; canales abiertos
               • Disociación lenta
     • Protegido
       • Varía acceso
         • Receptor Al

3. Bloqueo Físico

   • Disociación imcompleta Al - Receptor
     • + Estimula + Bloquea

4. Bloqueo Diferencial

   • ciertas fibras
     • No en el mismo tronco venoso

5. Fibras nerviosas

   • Fibras C; amielínica/ Canal Na
   • Fibras A-B; Vaina mielínica
     • Potencial acción; nódulo Ranvier/ Canal Na
       • Bloqeo Nódulo Ranvier
   • A-delta; Dolor

6. Cronología efecto anestésico

   • Difusión moléculas AL intraneural
     • Penetran células nerviosas

7. Estructura Química

   • Anillo arómatico
     • Unión intermedia
       • Cadena intermedia
         • Grupo amina

8. Liposubilidad- estabilidad

   • Éster- hidrólisis
     • Amida-citocromo p450

9. pka

   • pH 50% de AL
     • Forma No Ionizada
       • Base medio ácido
   • Liposolubilidad
     • Forma ionizada pH fisiológico
       • Base medio básico

10. Trapping

    • Transferencia placentaria
    • +acidez pH fetal

11. Unión proteínas

    • Albuminas/Orosomucoide
      • Dura acción, pasaje transplacentario

12. Absorción

    • Vaodilatación
    • Vasoconstricción

13. Eliminación

    • Extracción Hepática
    • Flujo sanguíneo hepático

14. Farmacodinamia

    • Vasoconstrictores
      • Disminuye riesgo toxicidad
      • Refuerzo bloqueo periférico
      • Flujo sanguíneo troncular nervioso

15. Embarazo

    • + Difusión anestesia raquídea y peridural
    • Disminuir 30% dosis

16. Toxicidad

    • Miotóxicos/Neurotóxicos
      • Convulsiones, cardiotoxicidad
        • Metahemoglobinemia

17. Farmacodinámia

    • Lidocaína
      • Dosis máx; 4mg/kg
      • Potencia, duración, intensidad = intermedia
      • Latencia = Corta
    • Bupivacaína
      • Ropivacaína
        • Dosis máx: 1-2 mg/kg
      • Dosis máx: 2mg/kg